Antibiotiques macrolides

Les macrolides sont une classe d'antibiotiques dont la structure chimique est un cycle lactonique macrocyclique. En fonction du nombre d'atomes de carbone dans le cycle, les macrolides sont divisés en 14 membres (érythromycine, roxithromycine, clarithromycine), en 15 membres (azithromycine) et en 16 membres (midécamycine, spiramycine, josamycine). L’importance clinique principale est l’activité des macrolides contre les cocci à Gram positif et les agents pathogènes intracellulaires (mycoplasmes, chlamydia, campylobacter, légionelles). Les macrolides sont parmi les antibiotiques les moins toxiques.

Classification des macrolides

Mécanisme d'action

L'effet antimicrobien est dû à une violation de la synthèse des protéines sur les ribosomes de la cellule microbienne. En règle générale, les macrolides ont un effet bactériostatique, mais à fortes concentrations, ils peuvent agir comme bactéricides contre les agents pathogènes GABHS, le pneumocoque, la coqueluche et la diphtérie. Les macrolides présentent un PAE contre les coques à Gram positif. En plus de l'action antibactérienne, les macrolides possèdent une activité anti-inflammatoire immunomodulatrice et modérée.

Spectre d'activité

Les macrolides sont actifs contre les cocci à Gram positif, tels que S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (à l'exception du SARM). Ces dernières années, une augmentation de la résistance a été constatée, mais dans le même temps, des macrolides à 16 membres peuvent dans certains cas rester actifs contre les pneumocoques et les streptocoques pyogéniques résistants aux médicaments à 14 et 15 membres.

Les macrolides agissent sur les agents responsables de la coqueluche, de la diphtérie, de la moraccella, de la légionelle, du campylobacter, de la listeria, des spirochètes, de la chlamydia, des mycoplasmes, des ureaplasma et des anaérobies (à l’exclusion de B. fragilis).

L'azithromycine est supérieure aux autres macrolides en ce qui concerne l'activité contre H.influenzae et la clarithromycine - contre H.pylori et les mycobactéries atypiques (M.avium, etc.). L'effet de la clarithromycine sur H.influenzae et un certain nombre d'autres agents pathogènes est renforcé par son métabolite actif, la 14-hydroxylaritromycine. La spiramycine, l'azithromycine et la roxithromycine sont actifs contre certains protozoaires (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Les microorganismes de la famille des Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. et Acinetobacter spp. posséder une résistance naturelle à tous les macrolides.

Pharmacocinétique

L'absorption des macrolides dans le tractus gastro-intestinal dépend du type de médicament, de la forme posologique et de la présence d'aliments. Les aliments réduisent considérablement la biodisponibilité de l'érythromycine, dans une moindre mesure, de la roxithromycine, de l'azithromycine et de la midécamycine, et n'ont pratiquement aucun effet sur la biodisponibilité de la clarithromycine, de la spiramycine et de la josamycine.

Les macrolides sont des antibiotiques tissulaires, car leurs concentrations sériques sont nettement inférieures à celles des tissus et varient selon les médicaments. Les concentrations sériques les plus élevées sont observées dans la roxithromycine, la plus faible en azithromycine.

Les macrolides, à des degrés divers, se lient aux protéines plasmatiques. La liaison la plus élevée aux protéines plasmatiques est observée dans la roxithromycine (plus de 90%), la plus faible en spiramycine (moins de 20%). Ils sont bien distribués dans le corps, créant de fortes concentrations dans divers tissus et organes (y compris la prostate), en particulier lors d’une inflammation. Dans le même temps, les macrolides pénètrent dans les cellules et créent de fortes concentrations intracellulaires. Mauvaise passe à travers la BHE et la barrière hémato-encéphalique. Passez à travers le placenta et entrez dans le lait maternel.

Les macrolides sont métabolisés dans le foie avec la participation du système microsomal du cytochrome P-450, les métabolites étant principalement excrétés avec la bile. L'un des métabolites de la clarithromycine a une activité antimicrobienne. Les métabolites sont principalement excrétés avec la bile, l'excrétion rénale est comprise entre 5 et 10%. La demi-vie des médicaments varie de 1 heure (midécamycine) à 55 heures (azithromycine). En cas d'insuffisance rénale dans la plupart des macrolides (à l'exception de la clarithromycine et de la roxithromycine), ce paramètre ne change pas. Avec la cirrhose du foie, une augmentation significative de la demi-vie de l'érythromycine et de la josamycine est possible.

Réactions indésirables

Les macrolides sont l’un des groupes d’ILA les plus sûrs. HP est généralement rare.

Tractus gastro-intestinal: douleur ou inconfort abdominal, nausées, vomissements, diarrhée (l'érythromycine les provoque le plus souvent, a un effet procinétique, le moins important - spiramycine et josamycine).

Foie: augmentation transitoire de l'activité transaminase, hépatite cholestatique, pouvant se manifester par jaunisse, fièvre, malaise général, faiblesse, douleurs abdominales, nausées, vomissements (souvent avec érythromycine et clarithromycine, très rarement avec spiramycine et josamycine).

SNC: maux de tête, vertiges, déficience auditive (rarement lors de l'introduction de fortes doses d'érythromycine ou de clarithromycine).

Cœur: allongement de l'intervalle QT sur un électrocardiogramme (rare).

Réactions locales: phlébite et thrombophlébite avec un / dans l'introduction, provoquées par une action irritante locale (les macrolides ne peuvent pas être entrés sous une forme et un courant concentrés, ils ne sont introduits que par perfusion lente).

Les réactions allergiques (éruption cutanée, urticaire, etc.) sont très rares.

Des indications

Infections à VDP: amygdalopharyngite à streptocoques, sinusite aiguë, CCA chez l'enfant (azithromycine).

Infections à PDP: exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté (y compris atypique).

Diphtérie (érythromycine en association avec du sérum anti-diphtérique).

IST: chlamydia, syphilis (sauf neurosyphilis), chancre mou, lymphogranulome vénérien.

Acné sévère (érythromycine, azithromycine).

Gastro-entérite à Campylobacter (érythromycine).

Eradication de H. pylori dans les ulcères gastriques et duodénaux (clarithromycine en association avec l’amoxicilline, le métronidazole et des antisécréteurs).

Prévention et traitement de la mycobactériose causée par M.avium chez les patients atteints du sida (clarithromycine, azithromycine).

prévention de la coqueluche chez les personnes exposées aux patients (érythromycine);

assainissement des porteurs du méningocoque (spiramycine);

prévention des rhumatismes par une allergie à la pénicilline (érythromycine) tout au long de l'année;

prévention de l'endocardite en dentisterie (azithromycine, clarithromycine);

décontamination intestinale avant la chirurgie du côlon (érythromycine en association avec la kanamycine).

Contre-indications

Réaction allergique aux macrolides.

Grossesse (clarithromycine, midekamitsin, roksitromitsin).

Allaitement au sein (josamycine, clarithromycine, midekamycine, roxithromycine, spiramycine).

Les avertissements

La grossesse Il existe des preuves d'effets indésirables de la clarithromycine sur le fœtus. Les informations prouvant l'innocuité de la roxithromycine et de la midécamycine chez le fœtus ne sont pas disponibles; elles ne doivent donc pas être prescrites pendant la grossesse. L'érythromycine, la josamycine et la spiramycine n'ont pas d'effet négatif sur le fœtus et peuvent être administrées aux femmes enceintes. L'azithromycine est utilisé pendant la grossesse en cas d'urgence.

L'allaitement maternel. La plupart des macrolides pénètrent dans le lait maternel (les données sur l'azithromycine ne sont pas disponibles). Les informations de sécurité pour un bébé nourri au sein ne sont disponibles que pour l'érythromycine. L'utilisation d'autres macrolides chez les femmes qui allaitent devrait, si possible, être évitée.

Pédiatrie La sécurité de la clarithromycine chez les enfants de moins de 6 mois n'a pas été établie. La demi-vie de la roxithromycine chez l’enfant peut augmenter jusqu’à 20 heures.

Gériatrie Il n’existe aucune restriction quant à l’utilisation des macrolides chez les personnes âgées. Il faut toutefois tenir compte des modifications possibles de la fonction hépatique liées à l’âge, ainsi que du risque accru de déficience auditive lors de l’utilisation de l’érythromycine.

Insuffisance rénale. Avec une diminution de la clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min, la demi-vie de la clarithromycine peut augmenter à 20 heures et son métabolite actif à 40 heures, et celle de la roxithromycine à 15 heures, tandis que la clairance de la créatinine est réduite à 10 ml / min. Dans de telles situations, il peut être nécessaire d'ajuster le schéma posologique de ces macrolides.

Dysfonctionnement du foie. Dans les maladies hépatiques graves, les macrolides doivent être utilisés avec prudence, car leur demi-vie peut augmenter et leur risque d'hépatotoxicité, en particulier avec des médicaments tels que l'érythromycine et la josamycine.

Maladie cardiaque. Utiliser avec prudence lors de l’extension de l’intervalle QT sur un électrocardiogramme.

Interactions médicamenteuses

La plupart des interactions médicamenteuses entre les macrolides sont basées sur leur inhibition du cytochrome P-450 dans le foie. En fonction de la sévérité de son inhibition, les macrolides peuvent être répartis dans l'ordre suivant: clarithromycine> érythromycine> josamycine = midécamycine> roxithromycine> azithromycine> spiramycine. Les macrolides inhibent le métabolisme et augmentent la concentration d'anticoagulants indirects dans le sang, théophylline, carbamazépine, acide valproïque, disopyramide, ergot, cyclosporine, ce qui augmente le risque de développer une HP, caractéristique de ces médicaments, et peut nécessiter une correction de leur schéma posologique. Il n'est pas recommandé d'associer les macrolides (sauf la spiramycine) à la terfénadine, à l'astémizole et au cisapride en raison du risque d'apparition d'arythmies cardiaques graves en raison du prolongement de l'intervalle QT.

Les macrolides peuvent augmenter la biodisponibilité de la digoxine lorsqu’il est administré en affaiblissant son inactivation de la microflore intestinale.

Les antiacides réduisent l'absorption des macrolides, en particulier l'azithromycine, dans le tractus gastro-intestinal.

La rifampicine améliore le métabolisme des macrolides dans le foie et réduit leur concentration dans le sang.

Les macrolides ne doivent pas être combinés aux lincosamides en raison du mécanisme d’action similaire et de la concurrence possible.

L’érythromycine, en particulier lors de l’introduction, peut augmenter l’absorption de l’alcool dans le tube digestif et en augmenter la concentration dans le sang.

Information du patient

La plupart des macrolides doivent être ingérés 1 heure avant ou 2 heures après un repas et seules la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine peuvent être prises quel que soit le repas.

L'érythromycine doit être prise avec un grand verre d'eau.

Les formes pharmaceutiques liquides à ingérer sont préparées et prises conformément aux instructions ci-jointes.

Respectez scrupuleusement le traitement et le traitement tout au long du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement, en particulier pour les infections à streptocoques.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent.

Ne prenez pas de macrolides avec des antiacides.

Ne buvez pas d’alcool pendant le traitement par érythromycine.

Antibiotiques macrolides: noms et effets des médicaments

Un groupe de médicaments dont la structure est basée sur un cycle lactone macrocyclique de 14 ou 16 membres est appelé antibiotique macrolide. Ils appartiennent à des polykétides d'origine naturelle. Leur utilisation aide à arrêter la croissance et le développement de bactéries nocives.

Le mécanisme d'action des macrolides

Le groupe des macrolides comprend les azalides (substances à 15 membres) et les cétolides (médicaments à 14 membres), nominalement le tacrolimus immunosuppresseur (à 23 membres). L'effet antimicrobien des agents est associé à une synthèse protéique altérée sur les ribosomes de la cellule microbienne. Les doses thérapeutiques de médicaments ont un effet bactériostatique, à fortes concentrations, agissent de manière bactéricide sur les agents responsables de la coqueluche, de la diphtérie et du pneumocoque.

Les macrolides sont efficaces contre les cocci à Gram positif, ont une activité immunomodulatrice et anti-inflammatoire.

Les macrolides se caractérisent par des concentrations élevées dans les tissus (plus élevées que dans le plasma sanguin) et par un manque d'allergie croisée avec les bêta-lactamines. Ils agissent sur les streptocoques, les mycoplasmes, les staphylocoques, les chlamydia, les légionelles, les capmillobactéries. Les entérobactéries, les pseudomonas, les acinobactéries sont résistants aux agents. Les indications pour l'utilisation d'antibiotiques sont:

  • amygdalopharyngite, sinusite aiguë;
  • exacerbation de bronchite chronique, pneumonie atypique acquise en communauté;
  • coqueluche
  • la chlamydia, la syphilis;
  • parodontite, périostite.

Une liste complète des antibiotiques macrolides et des détails importants.

Les macrolides sont des antibiotiques naturels ayant une structure complexe et une action bactériostatique. L'inhibition de la croissance des microorganismes pathogènes se produit en raison de l'inhibition de la synthèse des protéines dans les ribosomes.

L'augmentation de la dose aide à atteindre une action bactéricide.

Les macrolides appartiennent à la classe des polykétides. Les polykétides sont des composés polycarbonylés qui sont des produits intermédiaires du métabolisme dans les cellules des animaux, des plantes et des champignons.

Lors de la prise de macrolides, aucun cas de perturbation sélective des fonctions des cellules sanguines, de sa composition cellulaire, de réactions néphrotoxiques, de lésions dystrophiques secondaires des articulations, de photosensibilisation, se manifestant par une hypersensibilité de la peau à une exposition ultraviolette, n'a été enregistré. L'anaphylaxie et l'apparition de conditions associées aux antibiotiques se produisent chez un faible pourcentage de patients.

Les antibiotiques macrolides occupent une place de choix parmi les agents antimicrobiens les plus sûrs pour le corps.

La direction principale dans l'application de ce groupe d'antibiotiques est le traitement des infections nosocomiales des voies respiratoires causées par une flore à Gram positif et des agents pathogènes atypiques. Une petite information historique nous aidera à systématiser l'information et à déterminer quels antibiotiques appartiennent aux macrolides.

Antibiotiques macrolides: classification

La médecine moderne a une dizaine d'antibiotiques, les macrolides. Leur structure est semblable à celle de leur ancêtre, l'érythromycine, les différences ne se manifestant que par la nature des chaînes latérales et par le nombre d'atomes de carbone (14, 15 et 16). Les chaînes latérales déterminent l'activité par rapport au bâton pyocyanique. La base de la structure chimique des macrolides est un cycle lactone macrocyclique.

Les macrolides sont classés selon leur méthode de production et leur base structurelle chimique.

Méthode d'obtention

Dans le premier cas, ils sont divisés en synthétiques, naturels et précurseurs de médicaments (esters d'érythromycine, sels d'oleandomycine, etc.). Les prodrogues ont une structure modifiée par rapport au médicament, mais dans le corps, sous l'influence d'enzymes, ils se transforment en le même médicament actif, qui a un effet pharmacologique caractéristique.

Les promédicaments ont un goût amélioré et une biodisponibilité élevée. Ils sont résistants aux changements d'acidité.

Base structurelle chimique

La classification implique la division des macrolides en 3 groupes:

* pr.- Naturel.
* pol.- semi-synthétique.

Il est à noter que l'azithromycine est un azalide, car son cycle contient un atome d'azote.

Caractéristiques de la structure de chaque macr. affecter les indicateurs d'activité, les interactions médicamenteuses avec d'autres médicaments, les propriétés pharmacocinétiques, la tolérabilité, etc. Les mécanismes d'influence sur la microbiocénose des agents pharmacologiques présentés sont identiques.

Groupe d'antibiotiques macrolides: Liste de médicaments

Caractéristique de chaque macrolide

Considérons les principaux représentants du groupe séparément.

Érythromycine

Er. inhibe la croissance de Chlamydia, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasma et Legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
La biodisponibilité peut atteindre 60%, cela dépend des repas. Partiellement absorbé dans le tube digestif.

Parmi les effets indésirables constatés: dyspepsie, dyspepsie, rétrécissement d'une des sections de l'estomac (diagnostiqué chez le nouveau-né), allergies, "syndrome de la dyspnée".

Il est prescrit pour la diphtérie, la vibriose, les infections de la peau, la chlamydia, la pneumonie de Pittsburgh, etc.
Le traitement à l'érythromycine pendant la grossesse et l'allaitement est exclu.

Roxithromycine

Inhibe la croissance des micro-organismes qui produisent une enzyme qui décompose les bêta-lactamines, a des effets anti-inflammatoires. R. résistant aux acides et aux alcalis. L'effet bactéricide est obtenu en augmentant le dosage. La demi-vie est d'environ dix heures. La biodisponibilité est de cinquante pour cent.

La roxithromycine est bien tolérée et excrétée de l'organisme sans aucune modification.

Ils sont prescrits pour l'inflammation de la membrane muqueuse des bronches, du larynx, des sinus paranasaux, de l'oreille moyenne, des amygdales palatines, de la vésicule biliaire, de l'urètre, du segment vaginal du col utérin, des infections de la peau, du système musculo-squelettique, de la brucellose, etc.
La grossesse, l'allaitement et l'âge jusqu'à deux mois sont des contre-indications.

Clarithromycine

Inhibe la croissance des aérobies et des anaérobies. Il y a une faible activité par rapport au bâton Koch. La clarithromycine est supérieure à l'érythromycine pour les indicateurs microbiologiques. Le médicament a une résistance à l'acide. Environnement alcalin affecte la réalisation de l'action antimicrobienne.

La clarithromycine est le macrolide le plus actif contre Helicobacter pylori, qui infecte différentes zones de l'estomac et 12 ulcères duodénaux. La demi-vie est d'environ cinq heures. La biodisponibilité du médicament ne dépend pas de la nourriture.

K. est prescrit pour l'infection de plaies, les maladies infectieuses des organes ORL, les éruptions cutanées purulentes, le furonculose, la mycoplasmose, la mycobactériose dans le contexte du virus de l'immunodéficience.
La réception de clarithromycine au début de la grossesse est interdite. L'âge du nourrisson jusqu'à six mois est également une contre-indication.

Oleandomycine

Ol inhibe la synthèse des protéines dans les cellules pathogènes. L'effet bactériostatique est renforcé dans un environnement alcalin.
À ce jour, les cas d’oleandomycine sont rares, car périmés.
Ol prescrit pour la brucellose, la pneumonie de l'abcès, la bronchiectasie, le déclenchement, l'inflammation des méninges, la paroi interne du cœur, les infections des voies respiratoires supérieures, la pleurésie purulente, la furonculose, les micro-organismes pathogènes pénétrant dans la circulation sanguine.

Azithromycine

C'est un antibiotique-azalide, dont la structure diffère des macrolides classiques. K - n inhibe Gram +, Gram - flore, aérobes, anaérobies et agit de manière intracellulaire.

L’antibiotique présente une activité élevée contre Helicobacter pylori, Hemophilus bacillus, Gonococcus. L'azithromycine est trois cent fois plus résistante aux acides que l'érythromycine. Les taux de digestibilité atteignent quarante pour cent. Comme tous les antibiotiques de l’érythromycine, l’azithromycine est bien tolérée. La longue demi-vie (plus de 2 jours) vous permet de prescrire le médicament une fois par jour. La durée maximale du traitement ne dépasse pas cinq jours.

Efficace dans l'éradication du streptocoque, le traitement de la pneumonie lobaire, des lésions infectieuses des organes pelviens, du système urogénital, de la borréliose à tiques, des maladies sexuellement transmissibles. Dans la période de l'accouchement est nommé pour des raisons de santé.
La prise d'azithromycine par des patients infectés par le VIH aide à prévenir le développement de la mycobactériose.

Josamycine (Vilprafen Solutab)

Antibiotique naturel dérivé du mycète radiant Streptomyces narbonensis. L'effet bactéricide est atteint à des concentrations élevées sur le site de l'infection. JH inhibe la synthèse des protéines et inhibe la croissance des agents pathogènes.

Le traitement par la josamycine entraîne souvent une diminution de la pression artérielle. Le médicament est activement utilisé en oto-rhino-laryngologie (maux de gorge, pharyngite, otite moyenne), en pneumologie (bronchite, ornithose, pneumonie), en dermatologie (furonculose, érysipèle, acné) et en urologie (urétrite, prostatite).

Midécamycine (Macropen)

Il se caractérise par une activité microbienne élevée et de bonnes propriétés pharmacocinétiques. L'effet bactéricide est obtenu en augmentant considérablement la dose. L'effet bactériostatique est associé à une inhibition de la synthèse des protéines.

L'effet pharmacologique dépend du type de microorganisme nuisible, de la concentration du médicament, de la taille de l'inoculum, etc. La Midécamycine est utilisée pour des infections de la peau, des tissus sous-cutanés et des voies respiratoires.

La midécamycine est un antibiotique de secours, prescrit aux patients présentant une hypersensibilité aux bêta-lactamines. Activement utilisé en pédiatrie.

Spiramycine

Se distingue des autres macrolides en ce qu’il régule le système immunitaire. La biodisponibilité du médicament atteint quarante pour cent.

Un remède pharmacologique aide à lutter contre des maladies parasitaires telles que la toxoplasmose et la cryptosporidiose. Le premier est causé par Toxoplasma gondii, Toxoplasma, et le second par des protistes du genre Cryptosporidium. Sp-n est un médicament préventif qui empêche le développement de la méningite. Il a bien travaillé dans le traitement des rhumatismes récurrents.

L'activité du médicament est réduite dans un environnement acide et augmente en alcalin. L'alcali contribue à augmenter la pénétration: l'antibiotique pénètre mieux dans les cellules du pathogène.

Les antibiotiques macrolides pour les enfants ne doivent pas être administrés par perfusion intraveineuse.

Antibiotiques macrolides: les noms de médicaments pour enfants

Dans le traitement des macrolides, l’apparition de réactions médicamenteuses mettant la vie en danger est exclue. NLR chez les enfants manifestent des douleurs dans l'abdomen, une sensation de malaise dans l'épigastry, des vomissements. En général, le corps de l'enfant tolère bien les antibiotiques macrolides.

Les médicaments, inventés relativement récemment, ne stimulent pratiquement pas la motilité du tractus gastro-intestinal. Les manifestations dyspeptiques résultant de la midekamycine et de l'acétate de midekamycine ne sont pas observées du tout.

La clérythromycine mérite une attention particulière, dépassant les autres macrolides à bien des égards. Dans le cadre d'un essai contrôlé randomisé, il a été révélé que cet antibiotique agit comme un immunomodulateur, procurant un effet stimulant sur les fonctions de protection de l'organisme.

Les macrolides sont utilisés pour:

  • traitement des infections mycobactériennes atypiques,
  • hypersensibilité aux β-lactames,
  • maladies de la genèse bactérienne.

Ils sont devenus populaires en pédiatrie en raison de la possibilité d'injection, dans laquelle le médicament passe par le tractus gastro-intestinal. Cela devient nécessaire en cas d'urgence. L'antibiotique macrolide est ce que le pédiatre prescrit le plus souvent dans le traitement des infections chez les jeunes patients.

Réactions indésirables aux médicaments

Le traitement par Macrolide provoque rarement des modifications anatomiques et fonctionnelles, mais la survenue d'effets secondaires n'est pas exclue.

Allergie

Au cours de recherches scientifiques auxquelles environ 2 000 personnes ont participé, il a été révélé que la probabilité de réactions anaphylactoïdes lors de la prise de macrolides est minime. Des cas d'allergie croisée et pas du tout enregistrés. Les réactions allergiques se manifestent sous la forme d'urticaire et d'éruptions cutanées. Dans de rares cas, un choc anaphylactique est possible.

Les symptômes dyspeptiques sont dus à l’effet procinétique caractéristique des macrolides. La plupart des patients rapportent des selles fréquentes, des douleurs abdominales, une violation du goût, des vomissements. Les nouveau-nés développent une sténose pylorique, une maladie dans laquelle l’évacuation de la nourriture de l’estomac vers le petit intestin est entravée.

Système cardiovasculaire

La tachycardie ventriculaire de Pirouette, l'arythmie cardiaque, le syndrome de l'intervalle QT étendu sont les principales manifestations de la cardiotoxicité de ce groupe d'antibiotiques. La situation est aggravée par l'âge avancé, les maladies cardiaques, le surdosage, les troubles hydriques et électrolytiques.

Troubles structurels et fonctionnels du foie

Un long traitement, un excès de dosage, sont les principales causes d’hépatotoxicité. Les macrolides agissent sur le cytochrome de différentes manières - une enzyme impliquée dans le métabolisme des produits chimiques étrangers dans le corps: l'érythromycine l'inhibe, la josamycine affecte un peu moins l'enzyme et l'azithromycine n'a aucun effet.

Peu de médecins savent, lors de la prescription d'un antibiotique macrolide, qu'il s'agit d'une menace directe pour la santé mentale d'une personne. Les troubles neuropsychiatriques surviennent le plus souvent lors de la prise de clarithromycine.

Vidéo sur le groupe considéré:

Histoire et développement

Les macrolides constituent une classe d'antibiotiques prometteuse. Ils ont été inventés il y a plus d'un demi-siècle, mais sont toujours utilisés activement dans la pratique médicale. L’unicité de l’effet thérapeutique exercé par les macrolides est due aux propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques favorables et à la capacité de pénétrer dans la paroi cellulaire des agents pathogènes.

Des concentrations élevées de macrolides contribuent à l'éradication d'agents pathogènes tels que Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ces propriétés distinguent favorablement les macrolides des β-lactames.

L'érythromycine est à l'origine de la classe des macrolides.

La première connaissance avec l'érythromycine a eu lieu en 1952. La nouvelle société pharmaceutique américaine Eli Lilly & Company (Eli Lilly) a élargi son portefeuille de nouveaux produits pharmaceutiques. Société). Ses scientifiques ont retiré l'érythromycine d'un champignon radiant qui vit dans le sol. L'érythromycine est devenue une excellente alternative pour les patients hypersensibles aux antibiotiques de la pénicilline.

L’extension du champ d’application, du développement et de l’introduction dans la clinique de macrolides, améliorée par des indicateurs microbiologiques, remonte aux années soixante-dix et quatre-vingt.

La série d'érythromycine est différente:

  • forte activité contre les streptocoques et staphylocoques et les microorganismes intracellulaires;
  • faible toxicité;
  • absence d'allergie croisée avec les antibiotiques bêta-lactime;
  • la création de concentrations élevées et stables dans les tissus.

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Liste des médicaments appartenant au groupe des macrolides

La plupart des antibiotiques, qui inhibent le développement d’agents infectieux, ont en parallèle un impact négatif sur la microbiocénose interne du corps humain, mais malheureusement, un certain nombre de maladies ne peuvent être guéries sans l’utilisation d’agents antibactériens.

Les médicaments macrolides, qui occupent une place de choix dans la liste des médicaments antimicrobiens les plus sûrs, constituent le meilleur moyen de sortir de cette situation.

Contexte historique

Le premier représentant de la classe d'antibiotiques en question était l'érythromycine, obtenue à partir de bactéries du sol au milieu du siècle dernier. À la suite d'activités de recherche, il a été découvert que la structure chimique du médicament est basée sur un cycle macrocyclique lactone auquel sont fixés des atomes de carbone; Cette fonctionnalité a défini le nom du groupe entier.

Un nouvel outil a presque immédiatement gagné en popularité. il était impliqué dans la lutte contre les maladies provoquées par des bactéries gram-positives. Trois ans plus tard, la liste des macrolides a été ajoutée à Oleandomycin et Spiramycin.

Le développement des prochaines générations d'antibiotiques de cette série était dû à la découverte de l'activité des médicaments du groupe précoce contre le campylobacter, la chlamydia et le mycoplasme.

Aujourd'hui, près de 70 ans après sa découverte, l'érythromycine et la spiramycine sont toujours présentes dans les schémas thérapeutiques. En médecine moderne, le premier de ces médicaments est plus souvent utilisé comme médicament de choix si les patients présentent une intolérance individuelle aux pénicillines, le second est un agent extrêmement efficace, caractérisé par un effet antibactérien durable et par l'absence d'effets terratogènes.

Oleandomycin impliquent un ordre de grandeur moins fréquemment: de nombreux experts considèrent cet antibiotique pour être obsolète.

Il existe actuellement trois générations de macrolides; l'étude des propriétés des médicaments se poursuit.

Principes de systématisation

La classification des médicaments inclus dans le groupe d'antibiotiques décrit est basée sur la structure chimique, le procédé de préparation, la durée d'exposition et la génération du médicament.

Détails sur la distribution des médicaments - dans le tableau ci-dessous.

La classification suivante devrait être complétée par trois points:

La liste des médicaments du groupe comprend le tacrolimus, un médicament qui présente une structure de 23 atomes et qui appartient en même temps aux immunosuppresseurs et à la série considérée.

La structure de l'azithromycine est un atome d'azote, de sorte que le médicament est un azalide.
Les antibiotiques macrolides sont d’origine naturelle et semi-synthétique.

Naturel, en plus des médicaments déjà mentionnés dans le contexte historique, incluent la Midécamycine et la Josamycine; synthétisées artificiellement - Azithromycine, Clarithromycine, Roxithromycine et autres.Les médicaments qui ont une structure légèrement modifiée se distinguent du groupe général:

  • Les esters d'érythromycine et d'oleandomycine, leurs sels (propionyle, troléandine, phosphate, chlorhydrate);
  • les sels d'esters du premier représentant d'une série de macrolides (estolate, acistrate);
  • sels de Midécamycine (Myocamycine).

Description générale

Tous les médicaments considérés ont un type d'action bactériostatique: ils inhibent la croissance des colonies d'agents infectieux en perturbant la synthèse des protéines dans les cellules pathogènes. Dans certains cas, les spécialistes des cliniques prescrivent aux patients une dose accrue de médicaments: les médicaments ainsi utilisés acquièrent un effet bactéricide.

Les antibiotiques macrolides sont caractérisés par:

  • une large gamme d'effets sur les agents pathogènes (pneumocoques et streptocoques, listeria et spirochètes, ureaplasmas et un certain nombre d'autres agents pathogènes parmi les microorganismes sensibles aux médicaments);
  • toxicité minimale;
  • forte activité.

En règle générale, les médicaments en question sont utilisés dans le traitement d'infections génitales (syphilis, chlamydia), de maladies bucco-dentaires à étiologie bactérienne (parodontite, périostite), de maladies du système respiratoire (coqueluche, bronchite, sinusite).

L'efficacité des médicaments liés aux macrolides a été prouvée dans la lutte contre la folliculite et le furonculose. En outre, des antibiotiques sont prescrits pour:

  • la gastro-entérite;
  • la cryptosporidiose;
  • pneumonie atypique;
  • acné (maladie grave).

Afin de prévenir un groupe de macrolides est utilisé pour la réhabilitation des porteurs de méningocoque, avec des manipulations chirurgicales dans la partie inférieure de l'intestin.

Macrolides - médicaments, leurs caractéristiques, liste des formes de libération les plus populaires

La médecine moderne utilise activement l'érythromycine, la clarithromycine, l'Ilozon, la spiramycine et un certain nombre d'autres représentants du groupe d'antibiotiques en question dans les schémas thérapeutiques. Les principales formes de leur libération sont présentées dans le tableau ci-dessous.

Liste des antibiotiques macrolides: le dernier moyen de lutter contre les infections

L'article contient une liste d'antibiotiques macrolides, qui permettront au patient de se sentir plus en confiance lorsqu'il sera confronté à la nécessité de le prendre. Cet article donnera une description générale des macrolides, énumérera les principaux représentants de ce groupe de médicaments et donnera également des recommandations générales sur la prise d’antibiotiques.

Macrolide Vue d'ensemble

Les antibiotiques - une large catégorie de fonds reçus par synthétiques ou naturelles, sont capables de supprimer l'activité de la vie des bactéries dans le corps humain. Le mécanisme d'action de leur mécanisme repose essentiellement sur la destruction des infections bactériennes, mais il existe également des antibiotiques efficaces contre les champignons, les virus, les helminthes et même les tumeurs.

La liste des médicaments qui sont des antibiotiques est très large. Les substances ont une structure et des propriétés différentes, ainsi que plusieurs générations. La découverte d'antibiotiques macrolides est considérée comme l'une des dernières avancées de la médecine dans le domaine de la lutte contre les infections bactériennes.

Les macrolides sont des produits chimiques qui, dans la plupart des cas, ont des propriétés antibiotiques. Le groupe de macrolides a une structure cyclique complexe, qui est un cycle polynomial avec des résidus de carbone attachés.

Les médicaments de ce groupe ont un large éventail d'action - ils exercent effet bactériostatique principalement contre cocci à Gram positif et les micro-organismes parasites intracellulaires. Le mécanisme d'action de ce groupe de médicaments en suspension est la synthèse des protéines ribosomales, de sorte que les bactéries perdent leur capacité à se multiplier et détruit les mécanismes naturels de système immunitaire humain.

Les macrolides sont considérés comme des antibiotiques de la nouvelle génération. Leur utilisation, soumise à la sensibilité des souches, est préférable, car Les antibiotiques macrolides présentent plusieurs avantages importants par rapport aux autres médicaments:

  • un large spectre d'action, permettant l'utilisation d'un seul médicament pour les infections combinées;
  • faible toxicité pour le patient, grâce à laquelle le médicament peut être utilisé même sur des patients affaiblis;
  • concentrations élevées dans les tissus, ce qui vous permet de sélectionner une dose inférieure pour obtenir l’effet souhaité.

De plus, le fait que les macrolides soient des antibiotiques de la nouvelle génération confère un avantage à ce groupe de médicaments car la majorité des souches bactériennes y sont devenues résistantes au fil des années, alors que les anciennes générations d'antibiotiques étaient utilisées, alors que les macrolides étaient efficaces dans la très grande majorité des cas.

Types de médicaments et leur efficacité

Tous les macrolides peuvent être classés sur la base de divers signes. Tout d'abord, ce groupe de substances a 3 générations, et les cétolides en sont séparées séparément. Tous ces groupes de médicaments diffèrent par la structure de la structure chimique et certaines de leurs propriétés.

En outre, une classification par origine peut être attribuée aux macrolides. Distinguer les médicaments dérivés d'ingrédients naturels et synthétisés. La durée d'action distingue les médicaments à effet court, moyen et long terme.

L'objectif principal de la lutte aux macrolides - un staphylocoques Gram positif et streptocoque. Les agents pathogènes les plus courants contre lesquels les antibiotiques macrolides prescrits - est certaines souches de la tuberculose, la coqueluche, l'infection Hib, l'infection à chlamydia, etc.

Les avantages supplémentaires du médicament, en plus de ceux déjà exprimés, incluent l'absence d'effets secondaires sur le système digestif. L'absorption de ces substances par le tractus gastro-intestinal est supérieure à 75%. En outre, l’antibiotique macrolide peut indiquer la source de l’infection et y être transféré avec le transport des globules blancs.

Un autre fait sur les avantages du groupe macrolide - c'est une longue demi-vie qui vous permet de faire de longues pauses entre la prise de comprimés. Couplé avec une bonne capacité d'absorption du tractus gastro-intestinal qui utilise une version orale des meilleurs outils et le plus commode pour le patient.

Contre-indications et effets secondaires

En raison du fait que les macrolides sont les moins toxiques de tous les groupes d'antibiotiques, contre-indications et les effets secondaires sont notés pour très peu. Pour ces atypiques effets secondaires courants tels que la diarrhée, des réactions anaphylactiques, photosensibilité et les effets négatifs sur le système nerveux.

Cependant, les femmes enceintes, les mères allaitantes et les enfants de moins de 6 mois doivent s'abstenir de prendre ce médicament. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

En cas de surdosage et d’utilisation incontrôlée du médicament, des effets toxiques tels que maux de tête, perte d’audition, nausée, vomissements, diarrhée peuvent survenir. Des réactions cutanées telles que des démangeaisons ou de l'urticaire peuvent survenir.

Érythromycine

L'érythromycine fait référence à des préparations dérivées d'ingrédients naturels. Il est disponible sous différentes formes posologiques: poudre pour injection, comprimés, suppositoire rectal. Dans certains cas, son utilisation est permise même en cas de grossesse, mais le traitement doit être effectué sous surveillance médicale stricte. L'utilisation de l'érythromycine chez le nouveau-né est dangereuse, car peut conduire au développement d'anomalies gastro-intestinales.

Roxithromycine

La roxithromycine est un médicament semi-synthétique qui se présente sous forme de comprimés. Son pourcentage de biodisponibilité est plus élevé, ce qui ne dépend pas de l'apport alimentaire dans le tractus gastro-intestinal. En outre, le médicament conserve sa concentration dans les tissus beaucoup plus longtemps, est beaucoup mieux toléré par les patients et n’a aucune interaction avec d’autres antibiotiques, ce qui pourrait provoquer des réactions toxiques ou allergiques.

Clarithromycine

Comme le médicament précédent, il fait référence à des antibiotiques semi-synthétiques. Il peut être introduit dans le corps par voie orale ou par injection. Le médicament a une biodisponibilité élevée et est souvent utilisé dans la lutte contre les infections atypiques. Non applicable au traitement des femmes enceintes et allaitantes, ainsi que des nouveau-nés.

Rendez-vous d'utilisation La clarithromycine est très large. Elle peut être utilisée à la fois pour le traitement des infections respiratoires et pour le traitement des ulcères gastriques et intestinaux, des abcès et des furoncles de la peau, ainsi que des infections à Chlamydia. Il peut y avoir de très rares effets secondaires, y compris des réactions du système nerveux - cauchemars, maux de tête, vertiges, etc.

Azithromycine

L'azithromycine désigne les azalides semi-synthétiques. Le représentant le plus célèbre du marché pharmaceutique, publié sur la base de ce médicament - Sumamed. Le médicament est disponible dans de nombreuses variantes de formes pharmaceutiques - comprimés, sirops, poudres, gélules, ainsi que poudres pour injection.

L’azithromycine est considérée comme optimale pour le traitement de nombreuses infections respiratoires, car a une biodisponibilité plus élevée que, par exemple, avec l’érythromycine, dépend dans une moindre mesure des repas. Le principal avantage de cet outil est qu’il a un effet immunomodulateur et un effet protecteur même après la fin du traitement.

Spiramycine

La spiramycine a été isolée de composants naturels (déchets d’une culture bactérienne). Il est largement utilisé dans la pratique de l'oto-rhino-laryngologie, car efficace contre les formes résistantes de pneumonie. En outre, il est efficace dans le traitement de la méningite, des rhumatismes, de l’arthrite et des infections des voies urinaires.

Il peut également être utilisé pour traiter les femmes enceintes. Cependant, il est préférable d'arrêter l'allaitement au moment du traitement. Disponible sous forme orale, ainsi que sous forme de poudres pour perfusion intraveineuse. Les effets secondaires au cours de l'utilisation du médicament ont été enregistrés extrêmement rarement, cependant, parmi les éruptions cutanées, les nausées et les vomissements ont été signalés.

Midécamycine (Macropen)

Tout comme son prédécesseur, est une substance d'origine naturelle. Nommé pour lutter contre les infections respiratoires, les infections de la peau, des voies urinaires et du tube digestif. Disponible sous forme de comprimés, de suspensions prêtes à l'emploi, ainsi que de poudre pour leur préparation. Utilisé pour traiter les enfants de 2 mois, bien absorbé, atteint rapidement et pour une longue période de concentration efficace.

La télithromycine

La télithromycine est le seul représentant des cétolides obtenus par une méthode semi-synthétique. Sa structure chimique diffère de celle de tous les autres macrolides. Le médicament est utilisé pour traiter les infections des voies respiratoires supérieures - pneumonie, bronchite, pharyngite, amygdalite, etc. Étant donné que le médicament est étudié dans une moindre mesure, il n'est pas prescrit aux enfants de moins de 12 ans, aux femmes enceintes et aux femmes qui allaitent.

De plus, la télithromycine est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie sévère du foie, des reins et du cœur, ainsi que chez les patients présentant une intolérance au déficit en galactose ou en lactase.

Recommandations pour prendre des médicaments

Les antibiotiques sont un groupe de médicaments qui nécessitent une approche responsable de son utilisation. Bien que les macrolides soient les plus sûrs d'entre eux, ils peuvent quand même avoir des effets toxiques sur le corps tout en ignorant les règles de leur administration.

Le principal danger de l'utilisation d'antibiotiques réside dans la rapidité d'adaptation des bactéries. La prise incontrôlée de médicaments entraîne la formation de souches résistantes qui se propagent rapidement du corps d’un patient à l’échelle de l’épidémie. C'est pourquoi il est si important qu'un antibiotique soit prescrit par un professionnel.

En outre, quel que soit le spectre de chaque médicament, aucun antibiotique ne peut couvrir tous les types possibles de bactéries. Par conséquent, avant de commencer à prendre des médicaments, il est nécessaire de subir des tests pour identifier un agent pathogène spécifique. L'utilisation du mauvais antibiotique est non seulement dépourvue de sens, mais également dangereuse.

Lors de la prise d'antibiotiques, il est important de suivre les instructions jointes au médicament. Certains médicaments sont sensibles à la cohérence en ce qui concerne la consommation de nourriture - cela affecte la façon dont ils sont absorbés et accumulent la concentration dans le corps, ce qui, à son tour, est un facteur déterminant de leur efficacité.

Il est également important d'observer la durée de la prise de médicament, qui est déterminée par le médecin en fonction des tests et de la gravité de l'infection. Une prise insuffisante d'antibiotiques peut entraîner la formation d'une surinfection, beaucoup plus difficile à traiter et pouvant former une nouvelle souche résistante aux médicaments.

Les antibiotiques, même les plus sûrs, ont un effet négatif sur les organes d'élimination - le foie et les reins. Par conséquent, il est beaucoup mieux pour le patient au moment du traitement de se conformer au régime.

Il est préférable d’exclure du régime alimentaire la viande rouge, les aliments gras et épicés - ces produits endommagent la membrane muqueuse, perturbent l’absorption du médicament et surchargent également le foie. Bien sûr, au moment du traitement, il est interdit de boire de l'alcool.

Ainsi, le groupe des macrolides est l’un des moyens les plus sûrs et les plus efficaces de lutter contre les infections bactériennes, mais cela n’élimine pas la responsabilité de leur utilisation, ni de la part du médecin, ni du patient.

Antibiotiques macrolides

Les antibiotiques macrolides sont extrêmement souvent prescrits en pratique thérapeutique. Cela est parfaitement justifié - dans le monde moderne, avec une telle variété de médicaments antibactériens, il convient de préférer ceux qui ont un minimum d'effets secondaires indésirables pour le patient et les antibiotiques macrolides sont généralement bien tolérés par les patients.

Afin d'améliorer le profil d'innocuité, des antibiotiques macrolides avec un composant prébiotique supplémentaire, les Eco-antibiotiques, ont été développés. Ces médicaments ont un effet bénéfique supplémentaire sur l'état de la microflore intestinale, améliorant ainsi la tolérabilité de l'antibiothérapie. Le groupe des macrolides comprend les écocométibiotiques Ecomed (azithromycine) et Ecozetrin (clarithromycine).

Antibiotiques macrolides

Macrolides - médicaments, antibiotiques, dont la composition chimique est complexe: pour être plus précis, ce sont des solides, similaires dans leurs propriétés aux lactones, dans leur structure il y a un cycle macrocyclique du cycle lactone

En fonction du nombre d'atomes de carbone dans les macrolides cycliques, il existe 14 membres, qui comprennent l'érythromycine, la roxithromine et la clarithromycine; Azithromycine à 15 membres et midécamycine à 16 membres, spiramycine, josamycine.

Les macrolides sont principalement utilisés contre les agents pathogènes intracellulaires, tels que la chlamydia, les mycoplasmes, les légionelles et les campylobactéries, et les macrolides sont actifs contre les cocci à Gram positif (streptocoques et staphylocoques).

Le mécanisme d'action des antibiotiques macrolides

Les antibiotiques macrolides ont généralement un effet bactériostatique, mais une augmentation significative de la dose du médicament permet d’obtenir une action bactéricide. La suppression de la multiplication bactérienne se produit par l'inhibition de la synthèse des protéines dans les ribosomes. En plus de leur principal effet antibactérien, les antibiotiques macrolides peuvent améliorer la réponse immunitaire et avoir un effet anti-inflammatoire.

Le spectre d'activité des antibiotiques macrolides

Les macrolides sont des antibiotiques à large spectre. Ils présentent une activité élevée contre les cocci à Gram positif (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), ce groupe n'incluant pas uniquement le SARM. Les antibiotiques macrolides sont également utilisés pour l’éradication des agents pathogènes de la coqueluche, de la diphtérie, de la légionelle, de la moraxcell, du campylobacter et de la listeria. Les macrolides sont souvent indispensables pour les maladies causées par les spirochètes, les ureaplasmas, les chlamydia et les mycoplasmes. L'utilisation de macrolides dans l'infection anaérobie est également efficace (sauf en cas d'infection à B. fragilis).

Il est important de noter que l'azithromycine (en référence aux médicaments semi-synthétiques) est plus fort que les autres médicaments du groupe des macrolides et agit sur la tige de la syrose. En contrepartie, la clarithromycine est supérieure aux autres médicaments en ce qui concerne les effets sur Helicobacter pylori et les mycobactéries atypiques.

Certains antibiotiques macrolides (azithromycine spiramycine et roxithromycine) sont actifs contre les protozoaires tels que Toxoplasma gondii et Cryptosporidium spp.

Il est important de rappeler qu'un certain nombre de micro-organismes ne sont pas sensibles aux antibiotiques macrolides. Ceux-ci incluent des bactéries de la famille des Enterobacteriaceae, Pseudomonas et Acinetobacter.

Pharmacocinétique du macrolide

Les macrolides, après ingestion, se comportent différemment: tout dépend du type de médicament et de la présence d'aliments au moment de la prise de l'antibiotique, ce qui peut réduire la biodisponibilité, par exemple l'érythromycine, affectant légèrement moins l'absorption d'antibiotiques tels que l'azithromycine et la roxithromycine. Parallèlement, il existe parmi les macrolides des antibiotiques dont la pharmacocinétique n'est pas liée aux repas - la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine.

La liaison aux protéines plasmatiques dans les macrolides diffère également. Les concentrations les plus élevées d'antibiotique dans le sérum sont observées après la prise de roxithromycine, car plus de 90% du médicament est lié aux protéines sanguines. Dans la spiramycine, cet indicateur est minimal - 20%.

La distribution dans le corps d'antibiotiques macrolides se produit en créant de fortes concentrations dans les tissus corporels. Ces médicaments sont capables de s'accumuler dans le foyer de l'inflammation et de supprimer rapidement l'infection. Les macrolides les plus actifs dans ce cas doivent être considérés comme l'azithromycine et la clarithromycine, capables de supprimer l'inflammation aux stades précoces, même à long terme, car ils créent des concentrations tissulaires élevées de la substance active. Il convient de noter, ainsi que l'effet positif des médicaments macrolides sur les facteurs inflammatoires, en assurant leur action anti-inflammatoire directe de ces antibiotiques.

Un avantage important des antibiotiques macrolides est leur capacité à pénétrer dans la paroi cellulaire, ce qui leur assure une activité contre les agents pathogènes intracellulaires, ce qui est particulièrement important dans le traitement des infections causées par des agents pathogènes atypiques et des MST.

Le processus de métabolisme des macrolides se produit à son tour, principalement par le foie avec la participation du cytochrome P-450. L'excrétion des métabolites se fait principalement avec la bile; 5 à 10% sont excrétés par les reins; T1/2 diffère selon les molécules et varie de 1 heure en médecine à 55 heures, caractéristique de l’azithromycine. Dans la cirrhose du foie, la demi-vie de médicaments tels que l'érythromycine et la josamycine peut augmenter de manière significative - la nomination de ces macrolides dans cette pathologie nécessite des précautions particulières. Dans le même temps, l'insuffisance rénale n'a pratiquement aucun effet sur la demi-vie des antibiotiques macrolides. Les seules exceptions sont la clarithromycine et la roxithromycine.

Les antibiotiques macrolides sont pratiquement incapables de surmonter les barrières hématoencéphaliques et hématophtalmiques. Nous passons la barrière hémato-placentaire pour les macrolides, ils sont également capables de pénétrer dans le lait maternel, ce qui impose certaines restrictions quant à leur utilisation pendant la grossesse et l'allaitement, malgré l'absence d'effet tératogène.

Réactions d'antibiotiques macrolides indésirables

Contrairement aux autres classes de médicaments antimicrobiens, les réactions indésirables liées à la prise d’antibiotiques appartenant au groupe des macrolides sont assez rares. Ces médicaments sont généralement facilement tolérés par les patients, notamment les enfants, les femmes enceintes et les personnes âgées.

Vous trouverez ci-dessous une liste des réactions possibles au cours de l’antibiothérapie aux macrolides:

  1. Au niveau du tractus gastro-intestinal: malaises abdominaux, douleurs, nausées, vomissements, diarrhée, pouvant être causés par l'érythromycine, car ils peuvent avoir un effet procinétique, stimulant la motilité intestinale. Plus rarement, des phénomènes similaires sont observés avec la spiramycine et la josamycine.
  2. Les effets indésirables sur le foie sont les plus caractéristiques de l'érythromycine. Selon les recherches, les lésions hépatiques au cours de la thérapie aux macrolides sont de 3,6 cas pour 100 000. En général, l’évolution du traitement aux antibiotiques est donc considérée comme favorable. Malaise général, faiblesse, douleurs abdominales, rarement fièvre, signes de jaunisse - conséquence de l'hépatite cholestatique. Dans le même temps, il y a ALT et AST. Il est important de noter que le risque de réactions hépatotoxiques apparaît le plus souvent dans le contexte de l'interaction des macrolides avec d'autres médicaments, un indicateur significatif dans ce cas est la présence d'une maladie du foie.
  3. Au niveau du système nerveux central, des vertiges, des maux de tête et, très rarement, une perte auditive sont possibles (avec l'administration intraveineuse de macrolides à des doses extrêmement élevées).
  4. Au niveau du système cardiovasculaire, il peut y avoir des changements au niveau de l'ECG - allongement de l'intervalle QT.
  5. Pour les réactions locales causées par l'utilisation intraveineuse d'antibiotiques macrolides, vous pouvez spécifier les éléments suivants: phlébite et thrombophlébite. Il est important de noter ici que ces médicaments ne peuvent être administrés que par goutte à goutte, l'injection par jet étant contre-indiquée.

Les réactions allergiques, les éruptions cutanées, l'urticaire aux macrolides ne sont pas typiques et se produisent dans de très rares cas.

Indications pour la nomination d'antibiotiques macrolides

Un traitement antibactérien avec des médicaments macrolides est prescrit aux patients atteints de diverses maladies infectieuses:

  1. Dans les infections des voies respiratoires supérieures: sinusite aiguë, mal de gorge à streptocoque, otite moyenne aiguë chez les enfants (l'activité la plus élevée est observée avec l'azithromycine, également attribuée lors de réactions allergiques à la pénicilline). Par ailleurs, il est nécessaire de s'attarder sur des maladies telles que l'amygdalopathie streptococcique - les médicaments du groupe des macrolides agissent dans ce cas comme une alternative à la pénicilline, non inférieure à celle-ci en termes d'efficacité de la suppression du foyer inflammatoire, afin qu'ils puissent être prescrits aux patients afin de prévenir les complications graves de la tonsillopharyngite (rheumatism).
  2. Infections des voies respiratoires inférieures: bronchite chronique au stade aigu, pneumonie acquise dans la communauté, y compris celles causées par des agents pathogènes atypiques.
  3. Avec "infections infantiles": coqueluche et diphtérie. Dans ce dernier cas, l'érythromycine est prescrite, qui est associée au sérum antidiphtérique.
  4. Dans les maladies infectieuses de la peau et des tissus mous: furonculose, lésions acnéiques moyennes et graves de la peau (érythromycine ou azithromycine), etc.
  5. Dans les infections sexuellement transmissibles, tant chez les femmes que les hommes: syphilis, chlamydia, ureaplasmose, mycoplasmose, chancre mou, lymphogranulome vénérien.
  6. Avec des infections de la cavité buccale, affectant les tissus entourant les racines des dents - parodontite, périostite.
  7. L'érythromycine est indiquée dans le traitement de la gastro-entérite à Campylobacter, se manifestant par une diarrhée, des nausées, de la fièvre et des douleurs abdominales.
  8. Dans le traitement de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal en vue de l'éradication de Helicobacter pylori, la nomination de la clarithromycine dans le cadre d'un schéma à trois ou quatre composants est indiquée.
  9. Dans le traitement des maladies parasitaires de l'homme et de l'animal: pour le traitement de la toxoplasmose le plus couramment utilisé, la spiramycine - un antibiotique macrolide naturel. Dans la cryptosporidiose, la spiramycine et la roxithromycine sont préférées.
  10. Pour la prévention et le traitement de maladies telles que la mycobactériose causée par M.avium mycobacteria chez des patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise. Dans ce cas, la clarithromycine et l’azithromycine devraient être considérées comme les médicaments les plus efficaces.
  11. Aux fins d'utilisation prophylactique, les préparations de macrolides sont prescrites:
  • les personnes ayant eu des contacts avec des patients souffrant de coqueluche prescrivent de l'érythromycine;
  • patients atteints de rhumatisme et présentant une réaction allergique à la pénicilline, l’érythromycine est recommandée;
  • spiramycine recommandée pour le portage du méningocoque;
  • en dentisterie, l'azithromycine et la clarithromycine;
  • lors de la décontamination intestinale chez les patients qui se préparent à une chirurgie du côlon, l'érythromycine est prescrite en association avec la kanamycine.

Contre-indications à la nomination de macrolides

Les contre-indications à la nomination d'antibiotiques macrolides doivent être considérées comme allergiques au médicament approprié; la grossesse (c'est une contre-indication vraie clarithromycine, midekamitsin ou roxithromycine); pendant l'allaitement - les antibiotiques énumérés ci-dessus, ainsi que la spiramycine et la josamycine, sont contre-indiqués.

Les avertissements

  • Pendant la grossesse, l'utilisation de clarithromycine doit être évitée, car ses effets néfastes sur le développement du fœtus sont évidents. À l'heure actuelle, il n'existe aucune information permettant de confirmer l'absence d'effet négatif de la roxithromycine et de la midécamycine, qui devrait les amener à être abandonnées pendant la grossesse.
  • Les antibiotiques macrolides tels que la josamycine, la spiramycine et l'érythromycine ne causent pas d'effets indésirables sur le fœtus. Par conséquent, un traitement antibiotique avec ces médicaments n’est pas contre-indiqué pour les femmes enceintes.
  • Avec prudence pendant la grossesse peut être recommandé azithromycine.
  • Pendant la période d'allaitement, les antibiotiques pénètrent dans le lait maternel, de sorte que seule l'érythromycine sera sans danger pour une femme qui allaite. Pour l'azithromycine, ces données ne sont pas disponibles et tous les autres antibiotiques macrolides chez la femme qui allaite sont contre-indiqués. Pendant le traitement par les macrolides, l'allaitement doit être suspendu.
  • Les macrolides sont donnés aux enfants à partir de 6 mois sous une forme spéciale pour enfants. Par exemple, Ecomed (azithromycine) est produit sous forme de poudre pour la préparation d'une suspension, ce qui facilite son utilisation chez l'enfant.
  • Les personnes âgées qui prescrivent un traitement antibactérien avec des macrolides ne présentent aucun danger. Cependant, lors de la prescription d'érythromycine, il est nécessaire de prendre en compte son effet négatif potentiel sur l'audition.
  • En violation du rein T1/2 La clarithromycine peut être augmentée jusqu'à 20 heures (avec une diminution de la clairance de la créatine inférieure à 30 ml / min) et la demi-vie de son métabolite actif est prolongée à 40 heures.
  • T1/2 la roxithromycine, lorsque la clairance de la créatine diminue à 10 ml / min, atteint 13-15 heures. À cet égard, en cas d'insuffisance rénale, il est nécessaire de titrer la dose d'antibiotiques macrolides.
  • En cas de dysfonctionnement hépatique grave, il faut se méfier des antibiotiques de ce groupe, car la durée d'élimination du médicament augmente, ce qui peut entraîner un risque accru d'hépatotoxicité. La survenue de tels effets indésirables lors de l’utilisation de la josamycine et de l’érythromycine est particulièrement intéressante.
  • Compte tenu de l'effet possible sur l'augmentation de l'intervalle QT, il convient de prendre des précautions lors du traitement d'un groupe de macrolides avec des antibiotiques chez des patients présentant une maladie cardiaque. L'électrocardiogramme permet de voir les changements dans le travail du cœur.

Informations destinées aux patients prenant des antibiotiques macrolides

Les instructions d'utilisation des médicaments antibactériens appartenant au groupe des macrolides constituent la principale ligne directrice lors de la désignation d'un traitement. Un médicament particulier doit être pris tel que prescrit par le médecin traitant, en tenant compte de facteurs tels que la présence de maladies chroniques, un malaise général, une immunité réduite, l'âge, la grossesse, la période d'allaitement et les caractéristiques individuelles du corps.

Les règles générales d'utilisation des antibiotiques macrolides sont les suivantes:

  • Les macrolides doivent être pris par voie orale 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas. Les exceptions sont la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine; ils peuvent être pris sans tenir compte de l'heure du repas; boire de l'érythromycine avec beaucoup d'eau (au moins 1 tasse);
  • lors de la préparation de suspensions pour enfants, il est recommandé de respecter les instructions ci-jointes;
  • il est impossible de changer l'intervalle de temps entre la prise d'antibiotiques sans la recommandation d'un médecin, de sauter ou de changer la posologie (augmentation ou diminution);
  • si, pour une raison quelconque, la dose requise a été oubliée, vous devez la prendre dès que possible, mais si le moment est déjà venu de prendre la suivante, vous ne devriez pas le faire;
  • il est nécessaire de respecter le traitement prescrit et de ne pas l'augmenter de manière indépendante, de ne pas arrêter le médicament tôt (il est particulièrement important de prendre cela en compte pour les infections à streptocoques);
  • lors du traitement à l'érythromycine, il est nécessaire de s'abstenir pendant le traitement pour les boissons et les drogues contenant de l'alcool;
  • Vous ne pouvez pas combiner la réception de macrolides avec des antiacides.

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