Antibiotiques fluoroquinolones

Allergie. Passer à toutes les préparations de quinolone.

La grossesse Il n’existe aucune donnée clinique fiable sur les effets toxiques des quinolones sur le fœtus. Des cas isolés d'hydrocéphalie, d'augmentation de la pression intracrânienne et de gonflement des fontanelles chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de l'acide nalidixique pendant la grossesse. En liaison avec le développement de l'expérience d'arthropathie chez des animaux immatures, l'utilisation de toutes les quinolones au cours de la grossesse n'est pas recommandée.

L'allaitement maternel. Les quinolones en petites quantités pénètrent dans le lait maternel. Des cas d'anémie hémolytique ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris de l'acide nalidixique au cours de l'allaitement. Dans le cadre de l'expérience, les quinolones ont provoqué une arthropathie chez des animaux immatures. Il est donc recommandé, lors de la prescription de celles-ci à une mère allaitante, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.

Pédiatrie Sur la base de données expérimentales, l'utilisation de quinolones n'est pas recommandée pendant la période de formation du système osseux et articulaire. L'acide oxolinique est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans, pipemidovaya - jusqu'à 1 an, nalidixique - jusqu'à 3 mois.

Les fluoroquinolones ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents. Toutefois, l'expérience clinique existante et les études spéciales sur l'utilisation de fluoroquinolones en pédiatrie ne confirment pas le risque de lésions du système ostéo-articulaire et, par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être prescrites aux enfants en fonction de leurs indications vitales (aggravation de l'infection par la mucoviscidose; infections graves à localisations multiples causées par des souches de bactéries multirésistantes; infections par la neutropénie ).

Gériatrie Chez les personnes âgées, il existe un risque accru de rupture du tendon lors de l'utilisation de fluoroquinolones, en particulier en association avec des glucocorticoïdes.

Maladies du système nerveux central. Les quinolones ont un effet stimulant sur le système nerveux central et ne sont donc pas recommandées pour une utilisation chez les patients ayant des antécédents de trouble convulsif. Le risque de convulsions augmente chez les patients atteints de troubles de la circulation cérébrale, d'épilepsie et de parkinsonisme. Lors de l'utilisation d'acide nalidixique peut augmenter la pression intracrânienne.

Insuffisance rénale et hépatique. Les quinolones de génération I ne peuvent pas être utilisés en cas d'insuffisance rénale et hépatique, car, en raison de l'accumulation de médicaments et de leurs métabolites, le risque d'effets toxiques augmente. Les doses de fluoroquinolones présentant une insuffisance rénale sévère sont sujettes à correction.

Porphyrie aiguë. Les quinolones ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de porphyrie aiguë, car elles ont un effet porphyrinogène lors des expérimentations animales.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides et d'autres médicaments contenant des ions de magnésium, de zinc, de fer, de bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut être réduite en raison de la formation de complexes chélatés non résorbables.

L'acide pipémidique, la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine peuvent ralentir l'élimination des méthylxanthines (théophylline, caféine) et augmenter le risque d'effets toxiques.

Le risque d'effets neurotoxiques des quinolones est accru lorsqu'il est utilisé avec des AINS, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines.

Les quinolones présentent un antagonisme avec les dérivés du nitrofurane; par conséquent, les associations de ces médicaments doivent être évitées.

Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui entraîne une augmentation du temps de traitement par la prothrombine et un risque hémorragique. Avec l'utilisation simultanée peut nécessiter une correction de la dose d'anticoagulant.

Les fluoroquinolones doivent être prescrits avec prudence en même temps que les médicaments allongeant l'intervalle QT, car le risque d'arythmie cardiaque augmente.

L’utilisation simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les personnes âgées.

Lorsque vous utilisez la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine avec des médicaments alcalinisants de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'azlocilline et de cimétidine en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones est ralentie et leur concentration dans le sang augmente.

Information du patient

Les médicaments quinolone lorsque l'ingestion doit être prise avec un grand verre d'eau. A prendre au moins 2 heures avant ou 6 heures après la prise d'antiacides et de préparations à base de fer, de zinc et de bismuth.

Respectez scrupuleusement le traitement et le traitement tout au long du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Pendant la période de traitement, observer un régime hydrique adéquat (1,2-1,5 l / jour).

Ne pas être exposé à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation de médicaments et pendant au moins 3 jours après la fin du traitement.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. En cas de douleur dans les tendons, assurez-vous que l'articulation touchée est au repos et consultez un médecin.

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Antibiotiques Fluoroquinolone

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Pour les fluoroquinolones, un effet antibactérien est caractéristique, ce qui leur a permis d'être utilisé pour un traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est due au mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN dans la cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques naturels sont indiscutables:

  • Spectre large.
  • Haute biodisponibilité et pénétration dans les tissus.
  • Une longue période d'excrétion du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique.
  • Absorption facile des muqueuses du tractus gastro-intestinal.

En raison d'un large éventail d'applications et d'une action bactéricide unique (effet sur les organismes pendant la croissance et la dormance), les antibiotiques fluoroquinolones sont utilisés dans le traitement des maladies de l'urine, la prostatite.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones est une génération majeure, chacune se distinguant par un effet antimicrobien plus avancé:

Les antibiotiques les plus forts

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir la guérison de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces: ils peuvent affecter les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives.

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d’action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule en cause. Cette série d’antibiotiques a des effets secondaires minimes et n’affecte pas l’immunité de la personne.

Un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité contre les bactéries non-reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est le Zeftera, fabriqué en Belgique, sous forme injectable.

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est considéré comme une faible toxicité pour l'organisme et, en fonction de la posologie, peut avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les microorganismes.

Les fluoroquinolones montrent une efficacité élevée dans diverses infections et leurs localisations. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques capables de concurrencer les médicaments à base de B-lactame.

La lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine constituent la dernière génération de médicaments; l’effet accru sur l’agent causal de la pneumonie est accru.

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactamines. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectés en raison de leur faible capacité d'absorption dans l'estomac, mais ils ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre de réactions indésirables et de réactions secondaires est contrebalancé par l'efficacité de l'utilisation d'antibiotiques. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier pour les maladies du rein. En cas de changement dans le bien-être du patient, le médecin traitant devrait en tenir compte.

Les antibiotiques pénicillines sont des lactamines B bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines en même temps que d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques à base de pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction du médicament dans l'environnement acide de l'estomac.

Certaines préparations de pénicilline ont déjà perdu de leur efficacité et ne sont pas actuellement utilisées par les cliniciens en raison de leur impuissance face à certains types de bactéries qui ont muté et ont perdu leur sensibilité à l'antibiothérapie par les pénicillines.

Quelles maladies utilise-t-on pour les antibiotiques fluoroquinolones?

Le spectre des maladies pour lesquelles des antibiotiques du groupe fluoroquinolone sont utilisés est le suivant:

  • Sepsis
  • Gonorrhée
  • Prostatite
  • Infections des voies urinaires et des organes pelviens.
  • Infections intestinales.
  • Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures.
  • La méningite
  • Anthrax.
  • Tuberculose
  • Infections chez les patients atteints de fibrose kystique diagnostiquée.
  • Les préparations à base de fluoroquinolone sont largement utilisées dans le traitement des maladies des yeux, ce qui favorise:

Le degré élevé de pénétration du médicament dans les tissus oculaires, même à travers la cornée intacte.
La concentration thérapeutiquement significative est atteinte en quelques minutes lorsqu'elle est appliquée localement.

L'utilisation de fluoroquinolones est indiquée pour diverses infections des paupières, de la conjonctive, des maladies de la cornée, ainsi que comme traitement prophylactique après une blessure mécanique ou une intervention chirurgicale.

Le risque de réaction allergique, de grossesse et d’allaitement, ainsi que d’enfance et d’adolescence peut être contre-indiqué lors de l’utilisation de fluoroquinolones.

Les fluoroquinolones sont principalement excrétés par les reins et le foie. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance rénale, la dose peut nécessiter un ajustement.

L'une des maladies les plus courantes auxquelles les fluoroquinolones peuvent faire face est la prostatite bactérienne, principalement en raison de son effet sur les microorganismes à Gram positif et négatif, de la concentration du médicament dans les fluides biologiques de l'organisme et de la tolérance facile du médicament par les patients.

La pneumonie est considérée comme une autre maladie redoutable qui fait des milliers de victimes chaque année. Les bactéries pathogènes étant résistantes aux antibiotiques traditionnels, les cliniciens ont donc recours à des médicaments contenant de la fluoroquinolone.

Les premières générations de fluoroquinolones n’ont pas donné les résultats souhaités en raison de la faible activité naturelle contre le pneumocoque, principal agent responsable de la pneumonie. Mais la quatrième génération de quinolones fluorées est efficace contre la pneumonie, et en particulier le médicament, la lévofloxacine, qui est libérée sous deux formes pour l’injection et l’administration orale.

La sparfloxacine est disponible uniquement sous forme de comprimé et n’est pas moins efficace en thérapie antibactérienne. Malgré les avantages importants de l’utilisation de ces médicaments, ils ont un certain nombre d’effets secondaires:

  • Augmentation significative de la sensibilité de la peau aux ultraviolets.
  • Un changement de fréquence cardiaque qui provoque une arythmie.
  • Compte tenu de ces facteurs, les médicaments doivent être prescrits pendant le traitement avec une analyse approfondie des avantages et des risques possibles.

Dans le traitement des infections urogénitales causées par la chlamydia, les fluoroquinolones sont prescrites en association avec les macrolides. Les macrolides ont une activité anti-chlamydia prononcée, le plus connu et le plus souvent utilisé dans cette série est le médicament érythromycine. La durée du traitement par érythromycine est généralement d’une à deux semaines.

Les fluoroquinolones sont moins actives contre la chlamydia, mais font un excellent travail contre les infections causées par la gonorrhée, divers cocci et bâtons, et sont donc indiquées pour un traitement complexe. En outre, les médicaments d'une série de fluoroquinolones et de macrolides sont prescrits dans le traitement de la prostatite bactérienne. La thérapie pendant un mois a conduit à des résultats visibles - une réduction significative des symptômes et une analyse sanguine améliorée.

Préparations (antibiotiques) du groupe quinolone / fluoroquinolone - description, classification, génération

Les fluoroquinolones sont divisées en plusieurs générations et chaque génération d'antibiotique suivante est plus puissante que la précédente.

Je génération:

  • l'acide pipemidovaya (pipemidievuyu);
  • l'acide oxolinique;
  • acide nalidixique.

II génération:

  • la ciprofloxacine;
  • la pefloxacine;
  • l'ofloxacine;
  • la norfloxacine;
  • la loméfloxacine.

III génération:

Génération IV (respiratoire):

Les antibiotiques modernes peuvent faire face à de nombreuses maladies, parfois même mortelles, mais ils exigent en contrepartie une attitude prudente et même prudente et ne pardonnent pas la frivolité. En aucun cas le patient ne doit se soigner seul avec des antibiotiques. Ne pas connaître les subtilités de la prise du médicament peut avoir des conséquences désastreuses.

Antibiotiques - il s’agit du respect d’une certaine discipline - l’intervalle entre deux médicaments doit être strictement identique, et le respect du régime anti-alcool entraîne certes un certain inconfort, mais rien en comparaison du rétablissement de la santé.

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Lisez la suite: Découvrez la classification moderne des antibiotiques selon un groupe de paramètres.

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d'amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.

La référence est devenue la ciprofloxacine, largement utilisée en chimiothérapie pour soigner les affections urogénitales, la pneumonie, la bronchite, la prostatite, le charbon et la gonorrhée.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.

Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes très efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent sérieusement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Lire plus loin: L'inventeur d'antibiotiques ou l'histoire du salut de l'humanité

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération limitent depuis longtemps l'utilisation des fluoroquinolones aux seules infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes aux pénicillines, répond également bien au traitement systémique et local.

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches de macrolides et résistantes à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Comme tous les médicaments antibactériens, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre propre corps, vous devez suivre scrupuleusement les prescriptions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

Lire plus loin: Données uniques sur la compatibilité des antibiotiques entre eux dans les tableaux

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Dans les produits pharmaceutiques modernes, les antibiotiques fluoroquinolones constituent un groupe indépendant de médicaments dérivés de la synthèse chimique et ayant un large spectre d’action. Ils se caractérisent par des propriétés pharmacocinétiques élevées et une excellente capacité de pénétration dans les cellules et les tissus, y compris les membranes de bactéries et de macro-organismes.

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

La séquence du développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de la 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

Les premiers médicaments ont été développés dans les années 60 du siècle dernier. L'acide nalidixique (principe actif) des antibiotiques et ses constituants (oxoline et acides pimémidiques) ont donné de bons résultats dans la lutte contre les bactéries responsables de pathologies non compliquées des voies urinaires et des intestins (dysenterie, entérocolite).

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon - médicaments à base d’acide nalidixique. Ils ont un impact négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Malgré leur efficacité élevée, ces produits se caractérisent par une bioperméabilité réduite et de nombreux effets secondaires. Ainsi, de nombreuses études ont montré une résistance à 100% aux effets d'antibiotiques de bactéries telles que les cocci à Gram positif, les anaérobies et les pseudomonas aeruginosa.

Lors de la prise de médicaments, les patients se sont plaints de troubles dyspeptiques, d'anémie hémolytique, de surexcitation du système nerveux et de cytopénie. En outre, les effets des médicaments interdisent leur prise en cas de pyélonéphrite aiguë et d’insuffisance rénale.

Mais depuis que les antibiotiques de ce groupe ont été reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. Vingt ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens à base de fluoroquinolone, des inhibiteurs de l'ADN gyrase, ont été synthétisés.

Des substances fondamentalement nouvelles ont été obtenues en introduisant des atomes de fluor dans les molécules de quinoléine. En raison de ce composé, ils ont reçu leur nom - fluoroquinolones. L'efficacité bactéricide et les caractéristiques du médicament dépendent entièrement du nombre d'atomes de fluor (un ou plusieurs) et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont présenté un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

  • cocci et bâtonnets à Gram négatif (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dentelure, Citrobacter, méningocoques, gonocoques, etc.);
  • bacilles à Gram positif (corynebacterium, listeria, agents pathogènes du charbon);
  • staphylocoque;
  • légionelles;
  • dans certains cas, bacille tuberculeux.

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

  1. Ciprofloxacine (Tsiprinol et Tsiprobay), appelé l'étalon-or dans ce groupe de médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie nosocomiale et bronchite chronique), du système urinaire et des intestins (salmonellose, shigellose). En outre, la liste des pathologies à soigner à l'aide de ce médicament comprend des maladies infectieuses telles que la prostatite, la sepsie, la tuberculose, la gonorrhée, le charbon.
  2. Norfloxacine (Nolitsin), qui crée la concentration maximale de substances actives dans le système urinaire et le tractus gastro-intestinal. Les indications d'utilisation sont les infections du système urogénital et des intestins, la prostatite, la gonorrhée.
  3. L’ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) est le remède le plus efficace parmi les fluoroquinolones de deuxième génération en ce qui concerne la chlamydia et le pneumocoque. Son effet sur les bactéries anaérobies est légèrement pire. Nommé pour soigner les infections des voies respiratoires inférieures et des voies urinaires, la prostate, les pathologies intestinales, la gonorrhée, la tuberculose, les lésions infectieuses graves des organes pelviens, de la peau, des articulations, des os et des tissus mous.
  4. La pefloxacine (Abactal) est un peu moins efficace que les préparations ci-dessus, mais elle pénètre mieux que d’autres dans les membranes biologiques des bactéries. Il est utilisé dans les mêmes pathologies que les autres antibiotiques fluoroquinolones, y compris la méningite bactérienne secondaire.
  5. La loméfloxacine (Maksakvin) n’agit pas sur une infection anaérobie et donne de mauvais résultats lorsqu’elle interagit avec un pneumocoque, mais son niveau de biodisponibilité varie de 100%. En Russie, il est utilisé pour traiter la bronchite chronique, les infections urinaires et la tuberculose (en thérapie complexe).

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans la guérison des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

  • niveau élevé de bioactivité;
  • un mécanisme d'action unique, utilisé par plus d'un médicament à cette fin;
  • excellente pénétration à travers la coquille de bactéries et capacité à créer dans la cellule des substances protectrices dont la concentration est proche des sérums;
  • bonne tolérance du patient.

Groupe fluoroquinolone. Expliquer, avertir, conseiller

Chers pharmaciens, bonjour!

Récemment, nous avons analysé les groupes d'antibiotiques les plus populaires.

Aujourd'hui, j'aimerais m'attarder sur un autre groupe d'agents antibactériens extrêmement populaires. Je parle de fluoroquinolones.

Ce ne sont pas des antibiotiques car ils n’ont pas d’équivalent naturel. Mais en termes d'efficacité, ils ne leur sont pas inférieurs.

Vous ne pouvez plus lire si vous répondez rapidement aux questions:

  • Combien de générations de fluoroquinolones existent actuellement sur le marché?
  • Nommez au moins un médicament de chaque génération de ce groupe.
  • Comment les générations diffèrent les unes des autres?
  • Parmi les fluoroquinolones, lesquelles sont principalement utilisées pour les infections du système urogénital?
  • Nommez l’effet secondaire rare causé par ce groupe de médicaments.
  • À quel âge les fluoroquinolones peuvent-elles être utilisées et pourquoi?

Bien comment L'avez-vous fait?

Sinon, continuez la conversation.

De l'histoire des fluoroquinolones

Les "parents" des fluoroquinolones sont les quinolones - acide nalidixique (Negram, Neugrammon), acide pimémidique (Palin), etc.

Je suis sûr que vous allez l'appeler quand ils seront utilisés.

C'est vrai. De préférence, avec des infections des voies urinaires. Les quinolones sont essentiellement des uroseptiques, c'est-à-dire médicaments, libérant les envahisseurs bactériens de la vessie, des reins, des uretères.

Récemment, ces fonds sont nommés de moins en moins, car des médicaments beaucoup plus efficaces sont apparus sur le marché.

Les quinolones ont été synthétisées de manière aléatoire au cours d'une étude d'un médicament antipaludique appelé chloroquine.

Quelques années après leur découverte, l'un des scientifiques a eu l'idée d'ajouter un atome de fluor à la formule de la quinolone et de voir ce qui se passait. Et il s'est avéré un groupe complètement nouveau d'agents antibactériens, dont l'efficacité est comparable à celle des céphalosporines.

Groupe fluoroquinolone. Caractéristiques des générations

Dans certaines publications, les quinolones sont considérées comme des fluoroquinolones et font partie de la première génération.

Une sorte de détritus se produit: les quinolones sont la 1ère génération de fluoroquinolones.

Mais le groupe s'est révélé complètement différent, avec des caractéristiques et des indications différentes!

Donc, je vais parler comme le bon sens me dit.

Il existe aujourd'hui 3 générations de fluoroquinolones:

Les générations de fluoroquinolones diffèrent les unes des autres par leur spectre d'activité antibactérienne.

Chaque nouvelle génération dépasse en quelque sorte la précédente.

La génération 1 est appelée «gram négatif» car les médicaments appartenant à cette génération agissent sur un large éventail de bactéries gram négatives. Et de Gram positif que sur une petite poignée: plusieurs variétés de staphylocoque, listeria, corynebacterium., Bacille tuberculeux.

Permettez-moi de vous rappeler les bactéries à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, gonocoque (agent pathogène de la gonorrhée), méningocoque (agent pathogène responsable de la méningite), E. coli, salmonelle, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, bacille hémophile, etc.

Les préparations de la 1ère génération peuvent être divisées en 2 groupes:

Système: Ciprofloxacine, Loméfloxacine et Ofloxacine. Ils pénètrent dans divers organes et tissus et sont donc utilisés pour des infections de différentes régions: voies respiratoires, oreilles, yeux, sinus paranasaux, nez, région urogénitale, tube digestif, peau, os, etc.

Uroseptiques: Norfloxacine et Pefloxacine. Ces fonds créent des concentrations élevées dans l'urine, ils sont donc le plus souvent utilisés pour les infections du système urogénital.

Mais les médicaments de cette génération ont peu d’effet sur le pneumocoque, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies.

La norfloxacine est également incluse dans les gouttes pour les yeux et les gouttes pour les oreilles appelées Normaks.

La 2e génération a été nommée «respiratoire», car les agents qui y sont associés agissent non seulement sur les agents pathogènes de la 1ère génération, mais aussi sur la plupart des agents pathogènes des infections respiratoires (pneumocoque, Mycoplasma pneumoniae, etc.).

Ils traitent bien avec les mêmes ennemis du peuple que la 1re génération, mais aussi avec les pneumocoques, les chlamydia et les mycoplasmes.

3ème génération - Je l'appellerai "l'orage d'anaérobies".

Lors de la collecte de matériel pour l'article, j'ai rencontré plusieurs représentants de cette génération, mais je ne les ai pas vus dans l'assortiment de pharmacies. Je ne vois aucune raison de parler d '«âmes mortes». J'appelle donc le plus populaire: la moxifloxacine (nom commercial Avelox).

Les médicaments, ou plutôt le médicament, la troisième génération de fluoroquinolones, agissent sur les mêmes agents pathogènes que les deux précédents et peuvent également détruire les bactéries anaérobies. Rappelez-vous qui ils sont?

Ce sont des microbes sans prétention qui, contrairement à leurs frères, n'ont pas besoin d'oxygène pour une vie bien remplie.

Ils provoquent des infections graves. Leurs toxines sont extrêmement agressives, capables d'infecter les organes vitaux et de provoquer une péritonite, des abcès des organes internes, une sepsie, une ostéomyélite et d'autres lésions graves.

Les bactéries anaérobies sont également responsables du tétanos, de la gangrène gazeuse, du botulisme et des infections à toxines d'origine alimentaire.

Ainsi, de génération en génération, le spectre d'activité antibactérienne des fluoroquinolones est en expansion.

Avantages du groupe fluoroquinolone

Vous avez probablement remarqué que de nombreux médecins aimaient beaucoup les préparatifs de ce groupe. Ils sont donc prescrits assez souvent.

Quel bien ont-ils trouvé en eux?

Listons leurs avantages.

  1. Avoir un large spectre d'action.
  2. Pénétrer profondément dans divers tissus.
  3. Ils ont une longue demi-vie, ils peuvent donc être utilisés 1 à 2 fois par jour.
  4. Bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, par conséquent, sont disponibles sous forme de formes orales, ce qui est plus pratique et plus agréable pour de nombreux patients.
  5. Très efficace.
  6. Bien toléré.

Le mécanisme d'action des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont un effet bactéricide. Ils inhibent les enzymes nécessaires à la synthèse de l'ADN des cellules bactériennes filles. Qu'est ce que l'ADN? C'est le "coeur" de la cellule, c'est son code génétique, "l'instruction" de vivre et d'être bon. Pas de "instructions" - pas de vie.

Indications d'utilisation des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont un éventail d'indications très large, voire même le plus large:

  • Maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures.
  • Infections des voies urinaires et de la prostate: cystite, urétrite, pyélonéphrite, prostatite. Surtout bien faire face avec la norfloxacine et la pefloxacine.
  • Gonorrhée, chlamydia, mycoplasmose.
  • Infections intra-abdominales (péritonite, cholécystite, etc.)
  • Infections intestinales (salmonellose, dysenterie, choléra, etc.)
  • Infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations.
  • Sepsis
  • La méningite
  • Tuberculose
  • Infections oculaires, oreille externe (norfloxacine).

Le choix du groupe fluoroquinolone dépend du type et de la gravité de la maladie, de sa durée, du type d'agent pathogène et de l'efficacité des médicaments précédemment utilisés.

Chaque médicament a ses propres avantages. Par exemple:

La ciprofloxacine est la plus active des fluoroquinolones contre les bactéries gram-négatives. Il surpasse ses "collègues" en action sur le bacille bleu de pus. Il est utilisé en association avec des formes de tuberculose pharmacorésistantes.

L’ofloxacine - de la première génération est la plus active contre les pneumocoques et la chlamydia, mais plus faible que les médicaments de deux et trois générations.

La norfloxacine et la pefloxacine sont particulièrement efficaces dans les infections des voies urinaires et de la prostate.

De plus, la péfloxacine pénètre mieux dans la barrière hémato-encéphalique que les autres fluoroquinolones; elle est donc utilisée dans la méningite (il existe pour cela une forme de concentré pour administration intraveineuse).

La sparfloxacine est supérieure à celle des autres médicaments de ce groupe pour la durée de son action. Il est appliqué une fois par jour.

La lévofloxacine est l'isomère de l'ofloxacine, mais est 2 fois plus active et mieux tolérée.

La moxifloxacine de l’ensemble du groupe est la plus active contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies. Il peut être utilisé de manière empirique (c’est-à-dire aveuglément, sans ensemencement de bactéries) pour des infections graves de diverses localisations.

Contre-indications à l'utilisation de fluoroquinolones

  • La grossesse
  • Allaitement
  • Réactions allergiques aux fluoroquinolones,
  • Les enfants et l'adolescence.

Les fluoroquinolones sont contre-indiqués jusqu'à 18 ans. Comme lors d'expérimentations sur des animaux, les chercheurs ont constaté un retard dans le développement du tissu cartilagineux. Par conséquent, ils ne sont généralement pas prescrits avant la fin de la formation du squelette. Bien que, dans certains cas, les médecins sous leur responsabilité prescrivent des fluoroquinolones aux enfants. Par exemple, en cas de fibrose kystique ou d'intolérance à d'autres agents antibactériens.

Les effets secondaires les plus courants des fluoroquinolones

  1. Au niveau du tube digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée. Par conséquent, leur conseiller de prendre après les repas.
  2. Violations du système nerveux central: maux de tête, vertiges, convulsions (chez les personnes atteintes d'épilepsie).
  3. Photodermatose, c'est-à-dire sensibilité accrue de la peau aux rayons ultraviolets. Sous l'action du soleil, les fluoroquinolones sont détruites, des radicaux libres se forment et provoquent des lésions cutanées.

Ainsi, lorsque vous vendez un médicament de ce groupe, vous devez offrir un écran solaire. Surtout en été et dans les régions ensoleillées.

Plus que d'autres, la loméfloxacine (Lomflox) et la sparfloxacine (Sparflo) diffèrent par leur capacité à provoquer une photodermatose.

  1. Amélioration de la trasaminase hépatique. Cela signifie que les médicaments sont hépatotoxiques. Par conséquent, il serait bien de prendre un agent fluoroquinolone en association avec un hépatoprotecteur. Rarement, mais l'hépatite médicamenteuse survient.
  2. Augmentation de l'intervalle QT sur l'ECG. Pour les personnes en bonne santé, ce n'est pas effrayant. Et si le médicament est pris par une personne qui a de graves problèmes cardiaques, il peut y avoir une arythmie. Mais cela se produit lors de la prise de grandes doses du médicament.
  1. La tendinite est un effet secondaire rare. inflammation du tendon et sa rupture. Le plus souvent, le tendon d'Achille en souffre. Cela se produit principalement chez les personnes âgées.

Les tendinites se produisent parce que les fluoroquinolones inhibent l'activité de l'enzyme nécessaire à la synthèse de la protéine de collagène. Et cela forme la base des tendons et même du tissu conjonctif.

C'est important:

Si les fluoroquinolones sont prises simultanément avec un antiacide et un complexe de vitamines et minéraux, des complexes insolubles se forment et le médicament n'aura pas l'effet souhaité. Par conséquent, une pause entre leurs techniques devrait durer au moins 4 heures.

Et maintenant, nous rappelons tout ce qui précède et dressons une liste de recommandations à l’acheteur.

5 recommandations à l'acheteur lors de la vente d'un médicament du groupe fluoroquinolone

Si vous vendez un médicament du groupe des fluoroquinolones:

  1. Offrez un écran solaire. Parlez comme ceci: «Ce médicament augmente la sensibilité de la peau au soleil et peut provoquer une éruption cutanée. Par conséquent, je vous conseille d'acheter un autre produit pour protéger votre peau du soleil. "
  2. Si une personne refuse de pointer le point 1, avertissez-la: "Évitez toute exposition au soleil pendant toute la durée du traitement et 3 jours après son arrêt."
  3. Offrez un hépatoprotecteur («Le médecin vous at-il donné quelque chose pour protéger votre foie?»)
  4. Dites que vous devez prendre le médicament après un repas, buvez beaucoup de liquide pour réduire son effet irritant sur l'estomac.
  5. Si une personne, avec un médicament du groupe des fluoroquinolones, acquiert une autre préparation antiacide ou un complexe vitamino-minéral, il est recommandé de les diluer à temps (au moins 4 heures).

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Premier docteur

Fluoroquinolones antibiotiques 4 générations

Pourquoi avons-nous besoin d'antibiotiques à notre époque, même l'élève le sait? Mais l'expression "large spectre" soulève parfois des questions chez les patients. Pourquoi précisément "large"? Peut-être qu'un antibiotique au spectre «étroit» causera moins de dommages?

Les bactéries sont des microorganismes très anciens, le plus souvent unicellulaires, sans noyau nucléaire, qui vivent dans le sol, l'eau, les humains et les animaux. Dans le corps humain vivent de "bonnes" bifidobactéries et lactobacilles, ces bactéries forment la microflore humaine.

Avec eux, il y a d'autres microorganismes, ils sont appelés pathogènes de façon conditionnelle. Avec la maladie et le stress, le système immunitaire est défaillant et ces bactéries deviennent complètement hostiles. Et bien sûr, divers microbes responsables de maladies pénètrent dans le corps.

Les scientifiques ont divisé les bactéries en deux groupes, Gram positif (Gram +) et Gram négatif (Gram -). Les corynébactéries, les staphylocoques, la listeria, les streptocoques, les entérocoques, les clostridies appartiennent au groupe des bactéries à Gram positif. En règle générale, les agents pathogènes de ce groupe sont la cause de maladies des oreilles, des yeux, des bronches, des poumons, du nasopharynx, etc.

Les bactéries à Gram négatif ont un effet négatif sur les intestins et le système urogénital. E. coli, la moraccella, la salmonelle, la klebsiella, la shigella, etc. font partie de ces agents pathogènes.

Sur la base de cette séparation bactérienne, un traitement antibactérien est prescrit pour le traitement de maladies causées par certains agents pathogènes. Si la maladie est «standard» ou s'il résulte d'une culture bactérienne, le médecin vous prescrit un antibiotique qui permettra de lutter contre les agents pathogènes appartenant à l'un des groupes. En l'absence de temps pour l'analyse et lorsque le médecin doute de l'agent pathogène, des antibiotiques à plus large spectre d'action sont prescrits pour le traitement. Ces antibiotiques bactéricides agissent contre un grand nombre d'agents pathogènes.

Ces antibiotiques sont divisés en groupes. L'un d'eux est un groupe de fluoroquinolones.

Quinolones et fluoroquinolones

Les médicaments de la classe des quinolones sont utilisés dans la pratique médicale depuis le début des années 60 du siècle dernier. Les quinolones sont divisées en quinolones non fluorées et fluoroquinolones.

  • Les quinolones non fluorées ont un effet antibactérien principalement sur le groupe de bactéries à Gram négatif.
  • Les fluoroquinolones ont un spectre d'action plus large. En plus d'influencer un certain nombre de bactéries à gramme, les fluoroquinolones luttent avec succès contre le groupe de bactéries à Gram positif. Les antibiotiques à base de fluoroquinolone ont un effet bactéricide élevé. Grâce à cela, des médicaments topiques (gouttes, pommades) ont été mis au point. Ils sont utilisés dans le traitement des maladies des oreilles et des yeux.

Quatre générations de drogues

  • La première génération de quinolones s'appelle des quinolones non fluorées. Il se compose d'acides oxoliniques, nalidixiques et pipemidovoy. Par exemple, à base d’acide nalidixique, des médicaments anti-septiques Negram et Nevigremon sont fabriqués. Ces antibiotiques sont bactéricides contre Salmonella, Klebsiella, Shigella, mais ne s’adaptent pas bien aux bactéries anaérobies et aux bactéries Gram +.
  • La 2e génération de médicaments thérapeutiques de la série des fluoroquinolones comprend les antibiotiques suivants: norfloxacine, loméfloxacine, ofloxacine, pefloxacine et ciprofloxacine. Avec l’introduction d’atomes de fluor dans les molécules de quinolone, ces dernières ont pris le nom de fluoroquinolones. Les fluoroquinolones 2 générations luttent bien contre un grand nombre de Gramcocci et de bâtons (shigella, salmonella, gonocoques, etc.). Casserole (Cisterbacterium, Corynebacterium, etc.), Legionella, Staphylocus, etc.

Noms des médicaments contenant 2 générations de fluoroquinolone

  1. La ciprofloxacine (Tsiprolet, Floksimet) est prescrite pour le traitement de l'otite, de la sinusite. Dans les maladies du système génito-urinaire - cystite, prostate, pyélonéphrite. Pour le traitement des maladies gastro-intestinales, par exemple la diarrhée bactérienne. En gynécologie - annexites, endométrite, salpingite, abcès pelvien. Pour l'arthrite purulente, la cholécystite, la péritonite, la gonorrhée, etc. En forme de goutte, il est utilisé pour les maladies des yeux telles que la kéraconjonctivite et la kératite, la blépharite, etc.
  2. La pefloxacine (Perty, Abaktal, Yunikpef) est prescrite pour le traitement des infections des voies urinaires. Pertinent pour le traitement des maladies gastro-intestinales graves, telles que la salmonellose. Efficace contre la prostatite bactérienne et la gonorrhée. Il est utilisé dans le traitement de patients dont le statut immunitaire est altéré. Utilisé pour traiter les maladies du nasopharynx, de la gorge, des voies respiratoires inférieures, etc. Mieux que d'autres fluoroquinolones, il passe à travers la barrière physiologique séparant les systèmes circulatoire et nerveux central.
  3. L'ofloxacine (Uniflox, Floksal, Zanotsin) traite la sinusite et l'otite. Se comporte activement contre les bactéries qui causent des maladies des voies urinaires. Applicable dans le traitement de la gonorrhée, de la chlamydia, de la méningite. Les maladies oculaires telles que l'orge, l'ulcère de la cornée, la conjonctivite, etc., sont traitées avec un traitement topique sous forme de goutte à goutte antibiotique ou de pommade.Ofloxacine est le traitement le plus efficace des pneumocoques et de la chlamydia parmi la génération 2 d'antibiotiques.
  4. Loméfloxacine (Lomfloks, Lomatsin). Certains groupes de streptocoques et bactéries anaérobies résistent au médicament, mais cet antibiotique a une activité élevée contre un grand nombre de micro-organismes, même à de très faibles concentrations. Il est utilisé pour traiter les patients atteints de tuberculose dans le cadre d'une thérapie complexe. Il est prescrit pour le traitement de maladies du système urogénital, pour une utilisation topique dans le traitement de maladies en ophtalmologie, etc. Il a peu d’activité dans la lutte contre les pneumocoques, les mycoplasmes et la chlamydia.
  5. La norfloxacine (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) sera utilisée dans le traitement de maladies en ophtholmologie, urologie, gynécologie, etc.

Fluoroquinolones de 3ème génération

Les fluoroquinolones de 3ème génération sont également appelées fluoroquinolones respiratoires. Ces antibiotiques ont le même large spectre d’influence que les fluoroquinolones de la génération précédente et les surpassent également dans la lutte contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et d’autres agents pathogènes des infections respiratoires. Pour cette raison, la troisième génération de préparations à base de fluoroquinolone est souvent utilisée pour traiter des maladies du système respiratoire.

Noms des médicaments contenant de la fluoroquinolone de troisième génération

  1. La lévofloxacine (Floracid, Levostar, Levollet P) est 2 fois plus puissante contre les bactéries que son prédécesseur de la 2e génération d'ofloxacine. Il est utilisé dans le traitement des infections du système respiratoire inférieur et des organes ORL (otite, sinusite). Il est prescrit pour les maladies des voies urinaires, la prostatite chronique, les maladies sexuellement transmissibles dans le traitement de la pyélonéphrite aiguë. Sous forme de gouttes, cet antibiotique est utilisé en ophtalmologie pour les infections oculaires. Mieux toléré que la génération 2 d'antibiotique d'ofloxacine.
  2. La sparfloxacine (Sparflo, Sparbact) dans l’étendue du spectre d’activité de cet antibiotique est la plus proche de la lévofloxacine. Il est très efficace dans la lutte contre les mycobactéries. La durée d'action est supérieure à celle des autres fluoroquinolones. Utilisé pour combattre les bactéries dans les sinus, l'oreille moyenne. Dans le traitement des maladies des reins, du système reproducteur, des lésions bactériennes de la peau et des tissus mous, des infections du tractus gastro-intestinal, des os, des articulations, etc.

La quatrième génération de préparations à base de fluoroquinolone comprend les médicaments les plus connus suivants: moxifloxacine, hémifloxacine, gatifloxacine.

Médicaments contenant 4 générations de fluoroquinolone

  1. L'hémifloxacine (Ftiv) est utilisée dans le traitement de la pneumonie, de la bronchite chronique, de la sinusite, etc.
  2. Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). La biodisponibilité de cet antibiotique est très élevée, de l'ordre de 96%, par voie orale. Dans le tissu pulmonaire, l'oreille moyenne, la muqueuse des bronches, le sperme, la membrane muqueuse des sinus paranasaux, les ovaires sont fixés à des concentrations assez grandes. Il est prescrit pour le traitement de maladies d'organes ORL, de maladies sexuellement transmissibles, de maladies de la peau et des articulations. Le médicament est utilisé pour traiter la bronchite, la pneumonie, la fibrose kystique, la conjonctivite bactérienne et d'autres maladies causées par des bactéries sensibles aux antibiotiques.
  3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamoks). Les enquêtes ont montré que cet antibiotique, mieux que d'autres fluoroquinolones, permet de traiter les infections causées par les pneumocoques, les chlamydiaes, les mycoplasmes et les anaérobies. Nommé par les médecins pour les bronchites, pneumonies, sinusites, lésions infectieuses de la peau, tissus mous. Traite l'inflammation des organes pelviens. En tant que liquide, il est utilisé en ophtalmologie dans le traitement local de l'orge, de la conjonctivite, de la blépharite, des ulcères de la cornée. La supériorité de la fluoroquinolone de dernière génération sur les générations précédentes est déterminée par ses propriétés pharmacocinétiques:
    1. Les concentrations bactéricides élevées dans divers organes et tissus sont fournies par sa bonne pénétrabilité.
    2. L'antibiotique peut être utilisé jusqu'à une fois par jour en raison de sa longue circulation dans le corps.
    3. L'absorption de cette fluoroquinolone n'est pas affectée par la prise de nourriture.
    4. La biodisponibilité absolue du médicament après administration orale va de 85% à 93%.

Plusieurs médicaments à base de fluoroquinolone, à savoir la moxifloxacine, la gatifloxacine, la ciprofloxacine, la loméfloxacine, la lévofloxacine, l’ofloxacine, la sparfloxacine, ont été inclus dans la liste des médicaments essentiels et essentiels approuvés par le gouvernement de la Fédération de Russie.

Les antibiotiques fluoroquinolones sont des agents antibactériens obtenus par synthèse chimique, capables de supprimer l’activité des microorganismes gram positif et gram négatif. Ils ont été découverts au milieu du siècle dernier et depuis lors, ils ont réussi à faire face à de nombreux maux dangereux.

L’homme moderne est constamment exposé au stress, à de nombreux facteurs environnementaux défavorables à cause des faiblesses ou de la faiblesse de son système immunitaire. À leur tour, les bactéries pathogènes évoluent constamment, mutent et acquièrent une immunité aux antibiotiques de la pénicilline, qui ont été utilisés avec succès pour traiter les maladies inflammatoires il y a quelques décennies. En conséquence, des maladies dangereuses affectent rapidement une personne dont le système immunitaire est affaibli et le traitement antibiotique de l'ancienne génération n'apporte pas de résultats satisfaisants.

Les bactéries sont des microorganismes unicellulaires dépourvus de noyau. Il existe des bactéries bénéfiques nécessaires à la formation de la microflore humaine. Ceux-ci incluent les bifidobactéries, les lactobacilles. En même temps, il existe des microorganismes pathogènes sous condition qui, dans des conditions concurrentes, deviennent agressifs envers l'organisme.

Les scientifiques divisent les bactéries en 2 groupes principaux:

Ceux-ci incluent les staphylocoques, les streptocoques, les clostridia, les corynebacterium, les listeria. Ils provoquent le développement de maladies du nasopharynx, des yeux, des oreilles, des poumons, des bronches.

Ce sont E. coli, salmonelles, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Ils ont un effet négatif sur le système urogénital et les intestins.

Sur la base de cette différenciation de la série bactérienne, le médecin choisit un traitement. Si, à la suite d'un ensemencement bactérien, l'agent causal est détecté, un antibiotique est administré, qui résiste aux bactéries de ce groupe. Si l'agent pathogène ne peut pas être détecté ou s'il est impossible d'effectuer une analyse de bacposa, des antibiotiques à large spectre sont prescrits, ce qui a un effet destructeur sur la plupart des bactéries pathogènes.

Les antibiotiques à large spectre incluent le groupe quinolone, qui contient des fluoroquinolones, qui détruisent les bactéries gram-positives et gram-négatives et les quinolones non fluorées, qui détruisent principalement les bactéries gram-négatives.

La systématisation des fluoroquinolones repose sur les différences de structure chimique et de spectre d'activité antibactérienne. Les antibiotiques fluoroquinolones sont divisés en 4 générations en fonction du moment de leur développement.

Il comprend les acides nalidixiques, oxoliniques et pipimidiques. Sur la base de l'acide nalidixique, ils produisent des antiseptiques uro qui ont un effet destructeur sur Klebsiella, Salmonella, Shigella, mais ne peuvent pas faire face aux bactéries à Gram positif et aux anaérobies.

La première génération comprend les médicaments Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, dont le principal ingrédient actif est l'acide nalidixique. Il contient également des acides pipemidievoy et oxoliniques et des maladies non compliquées du système génito-urinaire et des intestins (entérocolite, dysenterie). Efficace contre les entérobactéries, mais pénètre faiblement dans les tissus, présente une bioperméabilité réduite, a de nombreux effets secondaires, ce qui ne permet pas l'utilisation de quinolones non fluorées en tant que thérapie complexe.

Bien que la première génération d'antibiotiques présentait un grand nombre de défauts, elle était considérée comme prometteuse et le développement dans ce domaine se poursuivait. Après 20 ans, la prochaine génération de médicaments a été développée. Ils ont été synthétisés en introduisant des atomes de fluor dans la molécule de quinoléine. L'efficacité de ces médicaments dépend directement du nombre d'atomes de fluor introduits et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Cette génération de fluoroquinolones est composée de la pefloxacine, de la loméfloxacine, de la ciprofloxacine et de la norfloxacine. Ils détruisent un plus grand nombre de cocci et de bâtonnets à Gram négatif, luttent contre les bâtonnets à Gram positif, les staphylocoques, suppriment l'activité des bactéries fongiques qui contribuent au développement de la tuberculose, mais ne combattent pas assez efficacement contre les anaérobies, les mycoplasmes, la chlamydia, le pneumocoque.

L'objectif principal du développement, que les scientifiques ont poursuivi lors de la création d'antibiotiques, a été atteint par la deuxième génération de fluoroquinolones. Avec leur aide, vous pourrez lutter contre des bactéries particulièrement dangereuses et guérir vos patients de pathologies mettant leur vie en danger. Mais le développement continua et bientôt apparurent les préparatifs des 3ème et 4ème générations.

La troisième génération comprend les fluoroquinolones respiratoires, qui se sont révélées efficaces dans le traitement des maladies respiratoires. Ils sont beaucoup plus efficaces que leurs prédécesseurs dans la lutte contre la chlamydia, les mycoplasmes et d’autres agents pathogènes des maladies respiratoires, et ont un large éventail d’effets. Actif contre les pneumocoques, qui ont développé une résistance à la pénicilline, gage de succès dans le traitement de la bronchite, de la sinusite et de la pneumonie. La lévofloxacine est le plus couramment utilisée, ainsi que la témafloxacine et la sparfloxacine. La biodisponibilité de ces médicaments est de 100%, ils peuvent donc traiter les maladies les plus graves.

Fluoroquinolones respiratoires de quatrième génération ou anti-anaérobies.

Les médicaments ont une action similaire à celle des fluoroquinolones, des antibiotiques du groupe précédent. Ils agissent contre les bactéries anaérobies, atypiques, les macrolides, les pneumocoques résistants à la pénicilline. Bon aide dans le traitement des voies respiratoires supérieures et inférieures, inflammation de la peau et des tissus mous. Les préparations de dernière génération comprennent la moxifloxacine, également connue sous le nom d'Avelox, qui est particulièrement efficace dans la lutte contre le pneumocoque, les microorganismes pathogènes atypiques, mais peu efficace contre les microorganismes intestinaux à Gram négatif et le bacille de Pseudomonas.

Les médicaments incluent Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mais ils sont hautement toxiques et ont un grand nombre d'effets secondaires. Actuellement, les 3 derniers types de médicaments en médecine ne sont pas utilisés.

Les médicaments, parmi lesquels les fluoroquinolones, trouvent leur place dans divers domaines de la médecine. La liste des maladies traitées avec des antibiotiques fluoroquinol est très longue. Ils sont utilisés en gynécologie, vénéréologie, urologie, gastroentérologie, ophtalmologie, dermatologie, otolaryngologie, thérapie, néphrologie, pneumologie. En outre, ces médicaments sont le meilleur choix pour l'inefficacité des macrolides et des pénicillines ou dans le cas de formes graves de la maladie.

Ils se caractérisent par les propriétés suivantes:

  • résultats élevés dans la lutte contre les infections systémiques à tous les degrés de gravité;
  • tolérance facile par le corps;
  • effets secondaires minimes;
  • efficace contre les bactéries gram-positives, gram-négatives, anaérobies, mycoplasmes, chlamydia;
  • longue demi-vie;
  • haute biodisponibilité (bien pénétrer dans tous les tissus et organes, fournissant un puissant effet thérapeutique).

Malgré l’efficacité des antibiotiques fluoroquinolones, lors du choix d’un traitement, il faut tenir compte du fait qu’ils ont des contre-indications à l’utilisation. Ils sont interdits pendant la grossesse et l'allaitement car ils provoquent des malformations intra-utérines du fœtus chez le fœtus et de l'hydrocéphalie chez le nourrisson. Chez les bébés, les fluoroquinolones ralentissent la croissance des os et ne sont donc prescrits que si les bénéfices de l’antibiothérapie dépassent les effets nocifs sur le corps de l’enfant. Les acides oxolinique et nalidixique ont un effet toxique sur les reins, de sorte que les médicaments qui en contiennent sont interdits pour les problèmes rénaux.

Les antibiotiques fluoroquinolones occupent à juste titre une position de leader dans le traitement des pathologies causées par des bactéries pathogènes. Ils ont un degré élevé de bioactivité, sont bien tolérés par les humains, pénètrent bien dans la membrane bactérienne et créent des substances protectrices dans la cellule dont la concentration est proche des sérums.

Une liste des médicaments et les noms des médicaments contenant des fluoroquinolones, leur efficacité sont discutés ci-dessous.

Ciprofloxacine. Il est destiné au traitement des maladies ORL, des organes du système génito-urinaire, du tractus gastro-intestinal. Efficace contre les problèmes gynécologiques. Il est utilisé sous forme de gouttes dans les maladies oculaires inflammatoires.

Pefloxacine. Efficace dans le traitement des maladies infectieuses du système urinaire. Eh bien aide à la gonorrhée, la prostatite bactérienne. Traite les formes graves de maladies gastro-intestinales, gorge, voies respiratoires inférieures, rhinopharynx.

Ofloxacine. Efficace contre les microorganismes pathogènes provoquant une inflammation des voies urinaires, une otite, une sinusite. Avec l'ofloxacine, la méningite, la chlamydia et la gonorrhée sont traitées. Sous forme de goutte à goutte, l’antibiotique est utilisé pour traiter les maladies des yeux telles que l’ulcère de la cornée, la conjonctivite et l’orge. Le médicament est également disponible sous forme de pommade, ce qui lui permet d'être appliqué par voie topique.

Norfloxacine. Il est utilisé dans le traitement de la gonorrhée, de la prostatite et des maladies de l'appareil génito-urinaire.

Ofloxacine. Efficace contre les infections à chlamydia, les pneumocoques et les formes résistantes de la tuberculose.

Moxifloxacine. L'antibiotique est ce qu'il y a de mieux pour éliminer les infections causées par les mycoplasmes, la chlamydia, les pneumocoques et les anaérobies. Il est utilisé pour l'inflammation des poumons, la sinusite, l'inflammation des organes pelviens. Sous forme liquide (gouttes) est utilisé par les ophtalmologistes dans le traitement de la blépharite, l'ulcère de la cornée, l'orge.

Gatifloxacine. Il est utilisé dans le traitement de la fibrose kystique, de la bronchite, de la pneumonie, de la conjonctivite causée par une infection bactérienne, des maladies ORL, des maladies des articulations, de la peau.

Hémifloxacine. Ils sont traités avec une sinusite, une bronchite chronique, une pneumonie.

Sparfloxacine. Il combat activement et efficacement les mycobactéries, alors que son action dure beaucoup plus longtemps que les autres fluoroquinolones. Il est utilisé pour traiter les maladies associées à l'inflammation de l'oreille moyenne, des sinus maxillaires, des lésions infectieuses des reins, de la peau et des tissus mous, des systèmes génital et urinaire, du tractus gastro-intestinal, des articulations et des os.

Lévofloxacine. Utilisé pour traiter les maladies infectieuses ORL, les voies respiratoires inférieures, les organes urinaires, les MST, la pyélonéphrite aiguë, la prostatite chronique. La lévofloxacine est utilisée sous forme de gouttes pour les infections oculaires. L'antibiotique est deux fois plus puissant et puissant que celui qui combat les bactéries pathogènes, tout en étant mieux toléré par l'organisme que son prédécesseur, l'ofloxacine.

Norfloxacine. Utilisé comme médicament primaire en gynécologie, en ophtalmologie et en urologie.

Loméfloxacine. L'antibiotique, même à petites concentrations, traite avec un pourcentage élevé de microorganismes bactériens par 5. Il est prescrit en présence de maladies du système urogénital, la tuberculose, comme remède local pour les maladies des yeux. Il est inefficace dans la lutte contre la chlamydia, les pneumocoques, les mycoplasmes.

IMPORTANT! Certaines fluoroquinolones (sparfloxacine, gatifloxacine, ofloxacine, moxifloxacine, lévofloxacine, ciprofloxacine, loméfloxacine) figurent sur la liste des médicaments essentiels approuvée par le gouvernement de la Fédération de Russie.

Pendant longtemps, la structure chimique spécifique des fluoroquinolones n'a pas permis la préparation de médicaments du type liquide avec leur utilisation, c'est pourquoi ils ont été produits uniquement en comprimés. Dans l'industrie pharmaceutique moderne, il existe un vaste choix de pommades, de gouttes et d'autres variétés de préparations antimicrobiennes contenant une fluoroquinolone. Cela vous permet de lutter efficacement contre les maladies mortelles de nature bactérienne.

Les microbes et les bactéries pathogènes sont à l'origine de maladies graves des organes respiratoires, du système urinaire et d'autres parties du corps. Les confronter efficacement avec la dernière génération de fluoroquinolones. Ces médicaments antimicrobiens sont capables de vaincre même les infections résistantes aux quinolones et aux fluoroquinolones utilisées il y a plusieurs années.

Les fluoroquinolones sont utilisées contre les germes depuis les années 60, période au cours de laquelle les bactéries sont devenues immunisées contre beaucoup de ces médicaments. C'est pourquoi les scientifiques ne se contentent pas de leurs lauriers et ne libèrent pas de nouveaux médicaments, ce qui augmente leur efficacité. Voici les noms des fluoroquinolones de dernière génération et de leurs prédécesseurs:

  1. Préparations de première génération (acide nalidixique, acide oxolinique).
  2. Préparations de deuxième génération (loméfloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine, iprofloxacine).
  3. Préparations de troisième génération (lévofloxacine, parfloxacine).
  4. Préparations de quatrième génération (moxifloxacine, hémifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).

L'action des fluoroquinolones de nouvelle génération repose sur leur introduction dans l'ADN d'une bactérie, au cours de laquelle les micro-organismes perdent leur capacité de se multiplier et meurent rapidement. A chaque génération, le nombre de bacilles contre lesquels des médicaments efficaces croissent. Aujourd'hui c'est:

Il n’est pas surprenant que de nombreuses fluoroquinolones figurent sur la liste des médicaments les plus importants et les plus essentiels. Sans elles, le traitement de la pneumonie, du choléra, de la tuberculose et d’autres maladies dangereuses est impossible. Les seuls microorganismes que ce type de médicament ne peut affecter sont toutes les bactéries anaérobies.

À ce jour, les comprimés libèrent des fluoroquinolones respiratoires pour lutter contre les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, préparations pour le traitement des infections urinaires et de la pneumonie. Voici une courte liste de médicaments disponibles sous forme de comprimés:

  • Lévofloxacine;
  • La moxifloxacine;
  • La sparfloxacine;
  • Norfloxacin et d'autres.

Avant de commencer le traitement, étudiez attentivement les contre-indications - de nombreux médicaments de ce groupe ne sont pas recommandés pour une utilisation en violation de la fonction excrétrice, des maladies du rein et du foie. Les fluoroquinolones sont présentés aux enfants et aux femmes enceintes dans le strict respect des prescriptions du médecin en matière de sauvetage de vies.

La structure globale des quinolones. Dans les fluoroquinolones, la structure contient toujours un atome de fluor (marqué en rouge) et un cycle de pipérazine (marqué en bleu).

Fluoroquinolones (anglais # 160; fluoroquinolones) # 160; - un groupe de substances médicamenteuses ayant une activité antimicrobienne prononcée, largement utilisées en médecine comme antibiotiques à large spectre. La latitude du spectre d'action, de l'activité et des indications d'utilisation des antimicrobiens est très proche des antibiotiques, mais en diffère par la structure et l'origine chimiques. (Les antibiotiques sont des produits d’origine naturelle ou des analogues de synthèse similaires, alors que les fluoroquinolones n’ont pas d’analogue naturel).

Dans les années 1960, une forte activité antimicrobienne de l'acide nalidixique a été détectée. L'acide oxolinique a ensuite été synthétisé. avec le même spectre d'action, mais plus actif (2-4 fois in vitro). Dans le prolongement de ce travail, un certain nombre de dérivés de la 4-quinolone ont été synthétisés, parmi lesquels des composés contenant un atome de fluor en position (marqué en rouge) et spécialement en position (marqué en bleu) - cycle pipérazine, avec ou sans substitutions supplémentaires, étaient particulièrement actifs. Ces composés ont été appelés fluoroquinolones; ils peuvent également être appelés quinolones de la deuxième génération.

Il n’existe pas de systématisation généralement acceptée des fluoroquinolones. Il existe plusieurs classifications: les fluoroquinolones sont divisées par générations; en fonction du nombre d'atomes de fluor dans la molécule (monofluoroquinolones, difluoroquinolones et trifluoroquinolones); ainsi que fluorés et anti-pneumocoques (ou respiratoires). Les fluoroquinolones sont divisées par générations en médicaments de la première (pefloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, loméfloxacine, norfloxacine), de la deuxième génération (lévofloxacine, sparfloxacine). les troisième et quatrième générations (moxifloxacine. hémifloxacine. gatifloxacine. sitafloxacine. trovafloxacine).

Mécanisme d'action

En inhibant deux enzymes cellulaires microbiennes vitales, l’ADN gyrase et la topoisomérase-4, les fluoroquinolones perturbent la synthèse de l’ADN. ce qui conduit à la mort de bactéries (effet bactéricide). De plus, l'activité antibactérienne est causée par l'effet des bactéries sur l'ARN, la stabilité de leurs membranes et l'effet sur d'autres processus vitaux des cellules bactériennes.

Ciprofloxacine # 160; - fluoroquinolone de première génération

De nombreuses fluoroquinolones (ofloxacine, ciprofloxacine et plus tard) sont efficaces contre Mycobacterium tuberculosis.

La forte activité bactéricide des fluoroquinolones a permis de développer pour nombre d’entre elles des formes galéniques à usage local sous forme de gouttes ophtalmiques et de gouttes auriculaires.

Les fluoroquinolones sont rapidement et bien absorbées par le tube digestif. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en moyenne 1 à 3 heures après l'ingestion. Ils ont peu de contact avec les protéines plasmatiques et sont relativement faciles à pénétrer dans tous les organes et tissus, ce qui crée de fortes concentrations. pénétrer dans les cellules du corps, affectant les bactéries intracellulaires (chlamydia, mycobactéries, etc.)

Les aliments peuvent ralentir l'absorption des quinolones, mais n'ont pas d'effet significatif sur la biodisponibilité. Les fluoroquinolones passent la barrière hémato-placentaire. ainsi que par petites quantités pénètrent dans le lait maternel. par conséquent, ils ne sont pas prescrits aux femmes enceintes et allaitantes. Ils sont excrétés par les reins, essentiellement inchangés, et créent des concentrations élevées dans les urines.

En cas d'insuffisance rénale, l'élimination des quinolones ralentit considérablement

Contre-indications

Athérosclérose cérébrale sévère, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, réaction allergique aux médicaments à base de fluoroquinolone. Grossesse, allaitement, âge de l'enfant.

Littérature

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15e éd. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Médicaments antimicrobiens du groupe fluoroquinolone en pratique clinique # 160; - M. 1998.

Liens

  • Les quinolones et le laboratoire clinique // CDC, Infections associées aux soins de santé # 160; (eng.)

Fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont été créées en étudiant les dérivés de quinolone décrits ci-dessus. Il s'est avéré que l'ajout d'un atome de fluor à la structure de la quinolone améliore considérablement l'effet antibactérien du médicament. Aujourd'hui, les fluoroquinolones sont l'un des agents chimiothérapeutiques les plus actifs, ne perdant pas le pouvoir aux antibiotiques les plus puissants.
Les fluoroquinolones sont des agents antimicrobiens synthétiques contenant un cycle pipérazine non substitué ou substitué en position 7 du noyau de la quinolone et un atome de fluor en position 6 (figure 3).
Les fluoroquinolones sont divisées en trois générations.
Fluoroquinolones I génération (contient 1 atome de fluor):
- ciprofloxacine (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacine (tarvid, zanotsid);
- norfloxacine (nomizine, police);
- la loméfloxacine (maksakvin, xenakvin).
Fluoroquinolones II génération (contiennent 2 atomes de fluor):
- lévofloxacine (tavanique);
- Sparfloxacine (Sparflo).
Fluoroquinolones III génération (contenant 3 atomes de fluor):
- moxifloxacine (avelox);
- la gatifloxacine;
- hémifloxacine;
- nadifloksatsin.

Parmi les agents antimicrobiens synthétiques connus, les fluoroquinolones ont le spectre d'action le plus large et une activité antibactérienne significative. Ils sont actifs contre les cocci à Gram positif et négatif, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Des médicaments distincts (ciprofloxacine, ofloxacine, loméfloxacine) agissent sur Mycobacterium tuberculosis (peuvent être utilisés en association dans le traitement de la tuberculose pharmacorésistante). Les spirochètes, les Listeria et la plupart des anaérobies ne sont pas sensibles aux fluoroquinolones. Les fluoroquinolones agissent sur les microorganismes localisés extra et intracellulairement. La résistance de la microflore aux fluoroquinolones se développe relativement lentement.
L'action antimicrobienne des fluoroquinolones repose sur le blocage de deux enzymes cellulaires bactériennes vitales: l'ADN gyrase (topoisomérase de type H) et le type topoisomérase / Y. Pour comprendre le rôle biologique de ces enzymes, il est nécessaire de rappeler que l'ADN des procaryotes est une structure fermée à cycle double brin, située librement dans le cytoplasme de la cellule (Fig. 4 - 1). Les deux brins de la molécule d'ADN sont liés de manière covalente l'un à l'autre par des liaisons hydrogène et sont étroitement empaquetés dans une structure en spirale (Fig. 4-2). Dans certaines conditions, les brins d'ADN peuvent se dérouler et se séparer (Fig. 4 - 3). Les causes de ce phénomène peuvent être à la fois physiologiques et pathologiques: synthèse d’une molécule d’ARN sur une matrice d’ADN, facteurs exogènes dommageables, radiations, mutations, etc. La topoisomérase est maintenue et restituée à la structure de l’ADN. Dans ce cas, la topoisomérase de type IV rétablit la fermeture covalente des brins d’ADN et élimine les défauts de la molécule (Fig. 4 - 4). L'ADN gyrase est une enzyme qui appartient également à la classe de la topoisomérase et assure un super enroulement, préservant la structure en hélice dense de l'ADN (Fig. 4 - 5). Par exemple: le diamètre cellulaire de E. coli est de 1 nm, tandis que la longueur de son ADN sous forme expansée est égale à 1000 nm. Naturellement, dans une cage, il est très étroitement plié.
Ainsi, les types ADN gyrase et topoisomérase IV fournissent les processus nécessaires au fonctionnement normal d’une cellule bactérienne et au maintien de la stabilité de ses structures cellulaires. La perturbation du fonctionnement de ces systèmes enzymatiques entraîne le déroulement de la molécule d’ADN, qui acquiert
-451 - regard "cheesy". Une cellule ne peut pas exister dans de telles conditions, l'apoptose est activée et meurt.

En général, le mécanisme d'action des fluoroquinolones peut être représenté comme suit (Fig. 5).

Dissociation de brins d’ADN Violation de la surspiralisation et
fermeture covalente des filaments
Violation de la synthèse de l'ARN ARN
X
Mort cellulaire (action bactéricide).

Fig. 5. Le mécanisme d'action des fluoroquinolones
La sélectivité de l'action antimicrobienne des fluoroquinolones est due au fait qu'il n'y a pas de topoisomérase de type II dans les cellules du microorganisme. Cependant, étant donné l'affinité structurelle et fonctionnelle étroite des systèmes enzymatiques des cellules procaryotes et eucaryotes, les fluoroquinolones perdent souvent leur sélectivité d'action et endommagent les cellules du microorganisme, provoquant de nombreux effets secondaires. Les effets secondaires les plus importants des fluoroquinolones et les mécanismes de leur développement sont présentés dans le tableau 1.

Tableau 1
Effets secondaires des fluoroquinolones

Nom de l'effet secondaire

Mécanisme d'effet secondaire

Rayons ultraviolets (UV) - détruisent les fluoroquinolones en formant des radicaux libres qui endommagent la structure de la peau

Argrotoxicité (altération du développement des tissus cartilagineux, boiterie)

Liaison des ions Mg2 + nécessaires au fonctionnement de l'ADN des chondrocytes (cellules cartilagineuses)

Interaction avec la teofilline

Inhibition du métabolisme de la théophylline et augmentation de sa concentration dans le sang

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Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

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