Vue d'ensemble des antibiotiques du groupe des céphalosporines avec les noms des médicaments

Les céphalosporines sont l’une des classes les plus courantes de médicaments antibactériens. Par leur mécanisme d'action, ils sont des inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire et ont un puissant effet bactéricide. Avec les pénicillines, les carbapénèmes et les monobactames forment un groupe d'antibiotiques bêta-lactamines.

En raison du large éventail d'actions, de l'activité élevée, de la faible toxicité et de la bonne tolérance du patient, ces médicaments sont à la base de la fréquence des ordonnances pour le traitement des patients hospitalisés et représentent environ 85% du volume total des agents antibactériens.

Classification et noms des antibiotiques céphalosporines

La liste des médicaments à des fins pratiques est présentée par cinq groupes de générations.

Première génération

Parenteral ou intramusculaire (plus loin dans / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sel de sodium de Cefazolin, Cefamezin, Lysoline, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oral, c'est-à-dire formes à usage oral, en comprimés ou sous forme de suspensions (autre traduction):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

La seconde

  • Céfuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Céfuroxime sodique).
  • Céfoxitine (Céfoxitine sodique, Anaerotsef, Méfoxine).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Troisième

  • Céfotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Céfopérazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Céfopérazone / sulbactame (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Quatrième

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Le cinquième. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Le degré de sensibilité de la flore

Le tableau ci-dessous montre l'efficacité des céphalospas. en ce qui concerne les bactéries connues de - (résistance des microorganismes à l'effet du médicament) à ++++ (effet maximum).

* Antibiotiques du groupe des céphalosporines, noms (ayant une activité anaérobie): Méfoxine, Anaerotsef, Céfotétan + tous les représentants des troisième, quatrième et cinquième générations.

Historique d'ouverture et mécanisme de réception

En 1945, le professeur italien Giuseppe Brotsu, tout en étudiant la capacité d'auto-épuration des eaux usées, a isolé une souche du champignon capable de produire des substances qui inhibent la croissance et la reproduction de la flore à Gram positif et négatif. Au cours de recherches ultérieures, le médicament issu de la culture de Cephalosporium acremonium a été testé sur des patients atteints de formes graves de fièvre typhoïde, ce qui a entraîné une dynamique positive rapide de la maladie et le rétablissement rapide de ceux-ci.

Le premier antibiotique céphalosporine, la céphalotine, a été créé en 1964 par la campagne pharmaceutique américaine d’Eli Lilly.

La céphalosporine C, un producteur naturel de moisissures et une source d’acide 7-aminocephalosporanique, a servi de source d’obtention. En pratique médicale, on utilise des antibiotiques semi-synthétiques, obtenus par acylation sur le groupe amino du 7-ACC.

En 1971, la céfazoline a été synthétisée, qui est devenue le principal médicament antibactérien pendant une décennie.

Le premier médicament et ancêtre de la deuxième génération a été obtenu en 1977, le céfuroxime. L'antibiotique le plus couramment utilisé dans la pratique médicale, la ceftriaxone, a été créé en 1982, est utilisé activement et n'abandonne pas le poste jusqu'à ce jour.

Malgré la présence de similitudes dans la structure avec les pénicillines, qui détermine un mécanisme d'action antibactérien similaire et la présence d'allergies croisées, les céphalosporines ont un large éventail d'effets sur la flore pathogène, une résistance élevée à la bêta-lactamase (enzymes bactériennes détruisant la structure d'un agent antimicrobien avec un cycle bêta-lactame).

La synthèse de ces enzymes provoque la résistance naturelle des microorganismes aux pénicillines et aux céphalosporines.

Caractéristiques générales et pharmacocinétique des céphalosporines

Tous les médicaments de cette classe sont différents:

  • effet bactéricide sur les agents pathogènes;
  • tolérance facile et incidence relativement faible des réactions indésirables par rapport aux autres agents antimicrobiens;
  • la présence de réactions allergiques croisées avec d'autres bêta-lactamines;
  • synergisme élevé avec les aminosides;
  • perturbation minimale de la microflore intestinale.

L’avantage des céphalosporines peut également être attribué à une bonne biodisponibilité. Les antibiotiques céphalosporines en comprimés ont un degré élevé de digestibilité dans le tube digestif. L'absorption de médicaments augmente si elle est consommée pendant ou immédiatement après un repas (à l'exception de Cefaclor). Les céphalosporines parentérales sont efficaces à la fois en IV et en IM. Ils ont un indice de distribution élevé dans les tissus et les organes internes. Des concentrations maximales de médicaments sont créées dans les structures des poumons, des reins et du foie.

Des taux élevés de médicament dans la bile fournissent de la ceftriaxone et de la céfopérazone. La présence d'une double voie d'excrétion (foie et rein) permet de les utiliser efficacement chez les patients présentant une insuffisance rénale aiguë ou chronique.

Le céfotaxime, le céfépime, la ceftazidime et la ceftriaxone sont capables de pénétrer la barrière hémato-encéphalique, créant des concentrations cliniquement significatives dans le liquide céphalo-rachidien et sont prescrits pour l'inflammation des membranes du cerveau.

Résistance de l'agent pathogène à l'antibiothérapie

Les médicaments dotés d'un mécanisme d'action bactéricide sont au maximum actifs contre les organismes en phase de croissance et de reproduction. La paroi de l'organisme microbien étant formée par un peptidoglycane à haut polymère, ils agissent au niveau de la synthèse de ses monomères et perturbent la synthèse des ponts polypeptidiques transversaux. Cependant, en raison de la spécificité biologique de l'agent pathogène, de nouvelles structures et méthodes de fonctionnement peuvent apparaître entre différentes espèces et classes.

Les mycoplasmes et les protozoaires ne contiennent pas de coquille et certaines espèces de champignons ont une paroi en chitine. En raison de cette structure spécifique, les groupes d'agents pathogènes répertoriés ne sont pas sensibles à l'action des bêta-lactamines.

La résistance naturelle des vrais virus aux agents antimicrobiens est due à l’absence de cible moléculaire (paroi, membrane) pour leur action.

Résistance aux agents chimiothérapeutiques

En plus des caractéristiques naturelles, en raison des caractéristiques morphophysiologiques de l’espèce, une résistance peut être acquise.

La raison la plus importante de la formation de la tolérance est l’antibiothérapie irrationnelle.

Auto-assignation chaotique et injustifiée des médicaments, annulation fréquente avec le passage à un autre médicament, utilisation d'un médicament sur de courtes périodes, perturbation et réduction des doses prescrites, annulation prématurée de l'antibiotique - entraînant des mutations et l'apparition de souches résistantes ne répondant pas aux schémas classiques traitement.

Des études cliniques ont montré que les longs intervalles de temps entre la nomination d'un antibiotique rétablissent complètement la sensibilité des bactéries à ses effets.

La nature de la tolérance acquise

Sélection de mutation

  • Résistance rapide, type streptomycine. Développé sur les macrolides, la rifampicine, l'acide nalidixique.
  • Lent, de type pénicilline. Spécifiques aux céphalosporines, pénicillines, tétracyclines, sulfonamides, aminoglycosides.

Mécanisme de transmission

Les bactéries produisent des enzymes qui inactivent les médicaments chimiothérapeutiques. Synthèse de microorganismes, la bêta-lactamase détruit la structure du médicament, entraînant une résistance aux pénicillines (plus souvent) et aux céphalosporines (moins souvent).

Résistance et microorganismes

Le plus souvent, la résistance est caractéristique de:

  • staphylo et entérocoques;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • pseudomonades.

Caractéristiques de l'application

Première génération

Actuellement utilisé en pratique chirurgicale pour la prévention des complications opératoires et postopératoires. Il est utilisé dans les processus inflammatoires de la peau et des tissus mous.

Pas efficace dans les lésions des voies respiratoires urinaires et supérieures. Utilisé dans le traitement de l'amygdalopharyngite à streptocoques. Ils ont une bonne biodisponibilité, mais ne créent pas de concentrations élevées et cliniquement significatives dans le sang et les organes internes.

La seconde

Effectivement chez les patients atteints de pneumonie non hospitalière, bien associé aux macrolides. Ils constituent une bonne alternative aux pénicillines inhibitrices.

Céfuroxime

  1. Recommandé pour le traitement de l'otite moyenne et de la sinusite aiguë.
  2. Non utilisé pour les lésions du système nerveux et les méninges.
  3. Il est utilisé pour la prophylaxie antibiotique préopératoire et la couverture du médicament pour une intervention chirurgicale.
  4. Affecté aux maladies inflammatoires bénignes de la peau et des tissus mous.
  5. Inclus dans le traitement complexe des infections des voies urinaires.

Une thérapie par étapes est fréquemment utilisée, avec du céfuroxime sodique prescrit par voie parentérale, suivie d'une administration orale de céfuroxime axétil.

Cefaclor

Non affecté à l'otite moyenne aiguë en raison de sa faible concentration dans des environnements liquides. l'oreille. Efficace pour le traitement des processus infectieux et inflammatoires des os et des articulations.

Céphalosporines de troisième génération

Utilisé avec la méningite bactérienne, la gonorrhée, les maladies infectieuses des voies respiratoires inférieures, les infections intestinales et l'inflammation des voies biliaires.

Bien surmonter la barrière hémato-encéphalique, peut être utilisé pour les lésions inflammatoires, bactériennes du système nerveux.

Ceftriaxone et Cefopérazone

Ce sont les médicaments de choix pour le traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale. Excrété par les reins et le foie. Changer et ajuster la dose n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale et hépatique combinée.

La céfopérazone ne surmonte pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique, elle n’est donc pas utilisée pendant la méningite.

Céfopérazone / Sulbactam

Est le seul inhibiteur de la céphalosporine.

Consiste en une association de céfopérazone et d'inhibiteur de bêta-lactamase, le sulbactame.

Efficace avec les processus anaérobies, il peut être prescrit comme traitement monocomposant des maladies inflammatoires du bassin et de la cavité abdominale. En outre, il est activement utilisé dans les infections hospitalières de degré sévère, indépendamment de la localisation.

Les antibiotiques céphalosporines se combinent bien avec le métronidazole pour le traitement des infections intra-abdominales et pelviennes. Sont des médicaments de choix pour l'inf lourd, compliqué. voies urinaires. Utilisé pour la septicémie, les lésions infectieuses du tissu osseux, de la peau et du tissu adipeux sous-cutané.

Nommé avec la fièvre neutropénique.

Drogues de cinquième génération

Couvre tout le spectre de la 4ème activité et agit sur la flore résistante à la pénicilline et le SARM.

  • moins de 18 ans;
  • chez les patients présentant des convulsions dans l'histoire, l'épilepsie et l'insuffisance rénale.

Le ceftobiprol (Zeftera) est le traitement le plus efficace contre les infections du pied diabétique.

Posologie et fréquence d'utilisation des principaux représentants du groupe

Administration parentérale

Utilisé dans / dans et dans / m introduction.

Quels antibiotiques sont les céphalosporines à usage oral?

Effets indésirables et combinaisons de médicaments

  1. La nomination d'antiacides réduit considérablement l'efficacité de l'antibiothérapie.
  2. Il n'est pas recommandé d'associer les céphalosporines aux anticoagulants et aux agents antiplaquettaires, aux thrombolytiques - cela augmente le risque de saignement intestinal.
  3. Non associé à des diurétiques de l'anse, en raison du risque d'effet néphrotoxique.
  4. La céfopérazone a un risque élevé d’effet semblable au disulfirame lorsqu’elle boit de l’alcool. Stocké jusqu'à plusieurs jours après l'abolition complète du médicament. Peut causer une hypoprothrombinémie.

En règle générale, ils sont bien tolérés par les patients. Toutefois, il convient de tenir compte de la fréquence élevée des réactions allergiques croisées avec les pénicillines.

Les troubles dyspeptiques les plus courants, rarement - la colite pseudo-membraneuse.

Possible: dysbiose intestinale, candidose de la cavité buccale et vaginale, augmentation transitoire des transaminases hépatiques, réactions hématologiques (hypoprothrombinémie, éosinophilie, leucose et neutropénie).

Avec l'introduction de Zeftera possible développement de phlébite, perversion du goût, l'apparition de réactions allergiques: œdème de Quincke, choc anaphylactique, réactions bronchospastiques, le développement de la maladie sérique, l'apparition d'un érythème polymorphe.

Plus rarement, une anémie hémolytique peut survenir.

La ceftriaxone n'est pas administrée aux nouveau-nés en raison du risque élevé d'ictère nucléaire (en raison du déplacement de la bilirubine du fait de son association à l'albumine plasmatique) et n'est pas indiquée chez les patients présentant une infection des voies biliaires.

Différents groupes d'âge

Les céphalosporines 1 à 4 générations sont utilisées pour traiter les femmes pendant la grossesse, sans restrictions ni risque d'effet tératogène.

La cinquième est attribuée dans les cas où un effet positif pour la mère est supérieur au risque possible pour le fœtus. Peu de pénétrer dans le lait maternel, mais le rendez-vous pendant l'allaitement peut provoquer une dysbactériose de la muqueuse buccale et des intestins chez un enfant. En outre, il n'est pas recommandé d'utiliser la cinquième génération, Cefixime, Ceftibuten.
Chez les nouveau-nés, des doses plus élevées sont recommandées en raison de l'excrétion rénale retardée. Il est important de se rappeler que Cefipim n'est autorisé qu'à partir de deux mois et le céfixime à partir de six mois.
Les patients âgés devraient recevoir des doses ajustées en fonction des résultats de l'étude de la fonction rénale et de l'analyse biochimique du sang. Cela est dû au retard de l’excrétion des céphalosporines dans l’âge.

En cas de pathologie hépatique, il est nécessaire de réduire les doses utilisées et de surveiller les tests hépatiques (ALAT, ASAT, test du thymol, taux de bilirubine totale, directe et indirecte).

Article préparé par un médecin spécialiste des maladies infectieuses
Chernenko A.L.

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Classification des antibiotiques du groupe des céphalosporines: mécanisme d'action, champ d'application, effets indésirables

Les céphalosporines appartiennent aux antibiotiques β-lactamines. Leur structure est semblable à celle des pénicillines et leur mécanisme d'action est similaire, de plus, certains patients ont une allergie croisée.

Il y a 4 générations de drogues dans ce groupe. Les antibiotiques de génération I, II et III peuvent être utilisés à la fois par voie parentérale et par voie orale.

Les antibiotiques de première génération comprennent:

  • médicaments utilisés pour l'administration parentérale - Cefazolin;
  • médicaments à usage oral - Cefalexin, Cefadroxil.

Les antibiotiques de génération II comprennent:

  • les médicaments utilisés pour les injections à base de céfuroxime;
  • médicaments pour administration orale à base de céfaclor, céfuroxime axétil.

La troisième génération est représentée par:

  • agents de traitement parentéral - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefopérazone;
  • médicaments à base de céfixime, ceftibuten, qui sont utilisés à l'intérieur.

La génération IV est représentée par un seul médicament, le céfépime. Il est produit sous forme de poudre pour la préparation d’une solution d’injection pour administration intramusculaire et intraveineuse.

Les céphalosporines violent la synthèse de la paroi cellulaire du microbe, ce qui entraîne sa mort, c'est-à-dire que les antibiotiques de ce groupe ont un effet bactéricide.

Gamme d'activité antimicrobienne et utilisation

Toutes les céphalosporines sont inactives contre les microorganismes suivants:

  • les entérocoques;
  • Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline;
  • Listeria.

Dans la gamme des générations d’antibiotiques céphalosporines des générations I à III, on observe une tendance à élargir le domaine d’action et à accroître l’activité antimicrobienne contre la microflore à Gram négatif avec une légère diminution de l’efficacité contre les bactéries à Gram positif.

Les antibiotiques de la première génération provoquent la mort de microorganismes tels que:

  • les streptocoques;
  • staphylocoque sensible à la méthicilline;
  • Escherichia coli;
  • Protéy Mirabilis;
  • certains anaérobies.

Tous les produits de ce groupe ont le même domaine d’activité antimicrobienne, mais les médicaments destinés à une administration orale sont légèrement inférieurs aux médicaments destinés à une administration parentérale.

Les céphalosporines de la génération II sont plus actives vis-à-vis de la microflore gram-négative que les médicaments de la première génération. Elles provoquent la mort de souches bactériennes telles que:

  • les streptocoques et les staphylocoques (et ils sont plus sensibles au céfuroxime qu'au céfaclorum);
  • gonocoques (céfuroxime);
  • Moraksella Cataris (Céfuroxime);
  • hémophilus bacillus (céfuroxime);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • salmonelle;
  • Protéy Mirabilis et ordinaire;
  • Klebsiella;
  • citrobacter.

Les principaux médicaments antibactériens de la troisième génération sont le céfotaxime et le ceftriaxone. Ils ont un spectre d'activité thérapeutique similaire et provoquent la mort des microorganismes suivants:

  • les pneumocoques;
  • streptocoques (y compris hémolytiques);
  • les corynébactéries;
  • Staphylococcus aureus;
  • les méningocoques;
  • gonocoque;
  • Bâtons de grippe;
  • Moraxella Cataris;
  • entérobactéries.

Ceftazidime et Cefoperazone sont différents en ce qu'ils sont moins actifs que Cefotaxime et Ceftriaxone en ce qui concerne les streptocoques, mais ils provoquent la mort du bâtonnet pyo-céphalique.

Les céphalosporines orales de la troisième génération sont inefficaces contre les staphylocoques et le Ceftibuten également vis-à-vis des pneumocoques et des streptocoques hémolytiques.

Le seul représentant des céphalosporines de génération IV, Cefepime, présente un spectre d'activité antimicrobien similaire à celui des antibiotiques de génération III.

  1. Antibiotiques de la génération I prescrits pour les maladies de la peau et du système musculo-squelettique, agissant sous une forme bénigne.
  2. Fonds de la génération du groupe II prescrits pour des maladies du système génito-urinaire, des voies respiratoires supérieures et inférieures telles que (amygdalite, pneumonie, bronchite chronique, pharyngite).
  3. Les médicaments de la génération III ont le même éventail d'indications d'utilisation que les antibiotiques de la génération II. De plus, ils combattent avec succès des maladies telles que la shigellose, la gonorrhée, les croûtes et la borréliose transmise par les tiques.
  4. Les médicaments de la génération IV sont efficaces contre la septicémie, l’inflammation et les abcès des poumons, la pleurésie purulente et les maladies des articulations.
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Contre-indications au rendez-vous et réactions indésirables

Les conditions suivantes sont contre-indiquées:

  • intolérance individuelle;
  • période de lactation;
  • les bébés avec une bilirubine sérique élevée, en particulier les prématurés (pour Ceftriaxone);
  • pathologie hépatique (pour la céfopérazone).

En cas d'intolérance à la pénicilline, une allergie croisée aux céphalosporines de première génération est possible.

Pendant le traitement, des effets indésirables peuvent survenir tels que:

  • l'allergie;
  • des convulsions;
  • troubles hémolytiques (test positif à l'antiglobuline, éosinophilie, réduction des leucocytes, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie lors de la nomination de la céfopérazone);
  • augmentation de l'activité des transaminases (en particulier lors d'un traitement par la céfopérazone);
  • cholestase et psédocholestase (lors de la prescription de doses élevées de ceftriaxone);
  • douleurs abdominales;
  • maux d'estomac;
  • des nausées;
  • vomissements;
  • colite pseudo-membraneuse;
  • le muguet;
  • phlébite (avec l'introduction de médicaments par voie intraveineuse);
  • douleur au site d'injection.

Brève description des médicaments

Les comprimés de céphalosporines présentent les différences suivantes:

    Cephalexin appartient à la première génération de médicaments. Il a une activité élevée contre les streptocoques et les staphylocoques. Lorsqu’il est prescrit, il faut tenir compte du fait que le développement d’une allergie croisée est possible en cas d’intolérance à la pénicilline.

Céfuroxime acétyle désigne le moyen de la génération II. L'antibiotique a différents noms commerciaux: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Il est très actif contre les entérobactéries, les moraxelles et les hémophiles.

Il est prescrit plusieurs fois par jour, avec des maladies telles que la pneumonie, le furonculose, la pyélonéphrite. Le plus souvent, au cours du traitement par cet antibiotique, des effets secondaires tels que nausées, vomissements, diarrhée, modifications de la représentation du sang périphérique se développent.

  • Céfixime appartient à la troisième génération de médicaments, a un large spectre d'action, il pénètre bien dans tous les tissus du corps, provoque la mort du bâtonnet pyocyanique et des entérobactéries.
  • Ceftibuten, qui se caractérise par une large gamme d’activités thérapeutiques, présente peu de contre-indications (hypersensibilité et est âgé de moins de six mois) et d’effets secondaires, est également produit à partir de comprimés de la troisième génération, en comprimés.
  • Les céphalosporines en comprimés présentent plusieurs avantages:

    1. Ils ne sont pas détruits par l'enzyme bêta-lactamase.
    2. Ils sont simples et faciles à utiliser. Le patient seul peut prendre une pilule sans aide.
    3. Vous pouvez les traiter à la maison.
    4. Lors de la prise de pilules ne surviennent pas des complications telles que la phlébite et d'autres réactions inflammatoires locales caractéristiques des injections.

    Le médecin prescrit des médicaments antibactériens de ce groupe sous forme de pilules à des adultes à la posologie appropriée, qui est choisie en fonction de la gravité de la maladie, en prenant d’autres médicaments, des pathologies somatiques. La durée du traitement est de 7-10 jours.

    En pédiatrie, ils sont prescrits en fonction de la gravité de l'infection, de l'âge et du poids de l'enfant.

    Pour une absorption plus complète de ces médicaments, il est souhaitable de prendre après les repas. Dans le même temps, les antimycotiques et les probiotiques sont recommandés pour prévenir le développement de la surinfection.

    Il est inacceptable de prendre des médicaments antibactériens sans consulter un médecin - seul un spécialiste, après avoir évalué l’état du patient, peut prescrire un traitement adéquat.

    Aperçu des médicaments à base de céphalosporine en comprimés

    Le traitement antibiotique a changé l’essence de la lutte contre les maladies infectieuses dangereuses. Les premiers médecins n’avaient aucune méthode d’influence sur les agents pathogènes pathogènes et tous les efforts visaient à maintenir l’état général du patient.

    Après la découverte de la pénicilline par Alexander Fleming, il est devenu possible de tuer des microorganismes ayant provoqué l'apparition d'épidémies ayant coûté la vie à des milliers et des millions de personnes. Et les céphalosporines en comprimés jouent un rôle très important dans ce combat réussi.

    Groupe de céphalosporines - médicaments qui jouent un rôle pratique très important dans le traitement hospitalier et ambulatoire des pathologies bactériennes. Les statistiques montrent que ce groupe d'antibiotiques est le plus souvent prescrit dans les hôpitaux nationaux. Cela est dû à la grande liste de pathologies dans lesquelles il est utilisé, à sa faible toxicité globale, à son large spectre d'action.

    Au cours des décennies d'utilisation, les céphalosporines ont également acquis une bonne base de preuves et une bonne expérience de nomination. De nouvelles études sont régulièrement menées qui confirment l'efficacité de ces médicaments.

    Caractéristiques pharmacologiques du médicament

    Les céphalosporines sont des médicaments antibactériens bêta-lactamines. Ils ont une structure chimique commune, qui détermine leurs caractéristiques pharmacologiques communes. Les céphalosporines ont un effet bactéricide.

    Le mécanisme d'action des médicaments dans ce qui suit - les composés antibiotiques agissent sur les composants de la paroi cellulaire et violent ainsi leur intégrité.

    En conséquence, il y a une mort massive d'agents pathogènes pathogènes.

    Les caractéristiques pharmacologiques des médicaments déterminent les caractéristiques de leur utilisation. La plupart des céphalosporines étant peu absorbées par le tube digestif, la plupart d'entre elles sont produites sous forme d'ampoules à usage intraveineux ou intramusculaire. Ils traversent également bien la barrière hémato-encéphalique, notamment lors d’une inflammation des membranes méningées.

    Les antibiotiques céphalosporines sont distribués à peu près également dans le corps du patient. La plus grande concentration de médicaments observée dans la bile, l'urine, l'épithélium respiratoire et le tube digestif. La concentration thérapeutique est maintenue pendant 5-6 heures après la prise du médicament.

    Lorsqu'ils sont administrés par voie orale, les antibiotiques céphalosporines subissent un métabolisme hépatique. Du corps, ces préparations bactériennes sont principalement excrétées sous forme inchangée par les reins. Par conséquent, en violation de la fonction de ce corps, un antibiotique s'accumule dans le corps du patient. Le champ d'action des céphalosporines est assez large, en particulier dans les générations récentes. La plupart des drogues agissent sur:

    • les streptocoques;
    • staphylocoque;
    • bacille hémophile;
    • la néisserie;
    • infection entéro-bactérienne;
    • Klebsiella;
    • moraxella;
    • E. coli;
    • Shigella;
    • salmonelle.

    Classification des céphalosporines

    À ce jour, il existe cinq générations de céphalosporines. Ils diffèrent par certaines caractéristiques. Les premiers représentants de ce groupe de médicaments agissent plus efficacement sur les bactéries à Gram positif.

    De plus, les dernières préparations de céphalosporines agissent sur un grand nombre de microbes et pénètrent mieux dans la barrière hémato-encéphalique.

    Le développement d'une résistance aux antibiotiques pour les premières générations, déjà utilisée depuis plusieurs décennies, est un problème important. Cette situation entraîne une diminution de l'efficacité des médicaments utilisés.

    Les céphalosporines se divisent en générations suivantes:

    • le premier est la céfalexine, la céfazoline;
    • le second est le céfuroxime, le céfuroxime;
    • le troisième est la ceftriaxone, la ceftazidime, le céfotaxime;
    • le quatrième est cefepime, cefpirim;
    • le cinquième est ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

    Règles d'utilisation des médicaments antibactériens

    Les antibiotiques sont des médicaments puissants qui ont un effet systémique sur le corps. Par conséquent, il est interdit d'utiliser des médicaments antibactériens sans consulter un médecin. Il est très difficile pour le patient de choisir la meilleure option de traitement pour la maladie chez lui-même et chez ses proches. La prise non contrôlée d'antibiotiques conduit également plus souvent au développement d'effets secondaires et à une diminution de l'effet du médicament.

    Pendant le traitement, vous devez suivre quelques règles d'admission simples. La durée du traitement dure généralement au moins 3 jours.

    Il n'est pas recommandé d'annuler ou de refuser le traitement au patient après les premiers signes d'amélioration de l'état général.

    Cela conduit très souvent à la récurrence de la pathologie.

    Appliquez des antibiotiques au même moment de la journée. Cela vous permet de maintenir une bonne concentration du médicament dans le sang périphérique, ce qui donne un effet thérapeutique optimal.

    Lorsque vous oubliez de prendre des antibiotiques, vous ne devez pas paniquer, mais prenez la dose de céphalosporine oubliée le plus rapidement possible. À l'avenir, le traitement devrait continuer comme d'habitude.

    Lors de l'utilisation d'antibiotiques, il est important de contrôler l'apparition d'effets secondaires, qui doivent être signalés à votre médecin le plus tôt possible. Seul il est qualifié pour évaluer leur gravité et décider de suspendre ou de poursuivre le traitement par les céphalosporines.

    Comment assigner des comprimés de céphalosporines

    Avant de prescrire des céphalosporines, le médecin doit être convaincu de l'étiologie bactérienne de la maladie du patient. Ceci est très important car les médicaments antibactériens n'agissent pas sur la flore virale et fongique et peuvent même nuire au patient. À cette fin, le médecin doit mener à bien l'examen du patient, qui commence généralement par une collection complète des antécédents de la maladie. Le patient ou ses proches (dans son état grave) doivent dire comment, quand et après lesquels les premiers symptômes d’une pathologie sont apparus.

    En outre, il rassemble généralement des informations sur la présence d'une maladie similaire auprès de la famille et des amis proches, sur le contact possible avec les patients, ainsi que sur les violations associées d'autres organes et systèmes. L'étape suivante consiste en un examen approfondi des zones touchées, de la peau ou des muqueuses, de la palpation, des percussions et de l'auscultation du cœur, des poumons et de l'abdomen. Ne soyez pas surpris par les questions sur la fréquence des mictions, les changements dans les selles et l’appétit.

    Après cela, une série d’études de laboratoire et d’instruments est généralement effectuée. Un grand nombre de changements dans ceux-ci avec une probabilité élevée peut indiquer une étiologie bactérienne du processus pathologique.

    Tout d’abord, nous parlons de changements dans l’analyse générale de la leucocytose sanguine, du déplacement de la formule leucocytaire à gauche, de l’augmentation du nombre de neutrophiles (ainsi que de leurs formes immatures) et de l’augmentation du taux de sédimentation des érythrocytes.

    Dans les analyses urinaires générales, on trouve souvent des leucocytes et diverses bactéries dans le système urogénital.

    Les méthodes de recherche les plus précises sont considérées comme bactériologiques. Il permet non seulement d'identifier avec précision l'agent pathogène de la pathologie, mais aussi d'étudier sa sensibilité à certains antibiotiques. Cela fait de ce test une référence pour toutes les maladies de genèse infectieuse.

    En outre, le sang, un frottis provenant de la paroi postérieure du pharynx, de l'urine, des expectorations, de la biopsie ou de tout autre milieu biologique dans lequel le microorganisme peut être trouvé peuvent servir de matériel de recherche.

    L'inconvénient majeur de la méthode de recherche bactériologique est sa longue durée de fonctionnement dans des conditions où il est nécessaire que le médecin décide immédiatement du choix de la tactique de traitement. Par conséquent, ce test a la plus grande valeur pratique dans les situations où le traitement initial n’était pas assez efficace. Cela vous permet de changer le médicament utilisé dans le traitement.

    Les recommandations internationales et nationales modernes, qui réglementent clairement les situations dans lesquelles il est nécessaire de les appliquer, jouent un rôle très important dans la détermination des indications de prescription de céphalosporines.

    L'efficacité de l'antibiothérapie prescrite est estimée à 48 à 72 heures après la première dose du médicament.

    Pour ce faire, répétez les tests de laboratoire et examinez la dynamique des symptômes cliniques chez un patient. Si le résultat est positif, le médecin poursuit le traitement avec le médicament d'origine. En l'absence d'amélioration, il est nécessaire de passer aux agents anti-bactériens ou de réserve de deuxième intention.

    Le rôle des céphalosporines dans les comprimés dans le traitement

    En pratique clinique, les céphalosporines sont principalement utilisées sous forme injectable. Cependant, cela réduit considérablement leurs possibilités de rendez-vous en pratique ambulatoire, car tous les patients ne peuvent pas correctement diluer et injecter un médicament antibactérien.

    Ceci détermine le rôle de la forme de comprimé de céphalosporine. Ils sont souvent utilisés comme traitement antibactérien initial pour des pathologies ne nécessitant pas une hospitalisation, avec un état de santé satisfaisant du patient et l'absence de maladies décompensées provenant d'autres organes.

    Ils jouent également un rôle important dans la thérapie par étapes. Il se compose de deux étapes. Lors de la première étape, la céphalosporine est utilisée sous forme d'injection afin d'éliminer le processus pathologique aussi rapidement et efficacement que possible. Pour consolider les résultats du traitement et terminer le traitement, le même médicament après sa sortie de l'hôpital est prescrit au patient sous forme de comprimé pendant plusieurs jours.

    Cette stratégie permet de réduire le nombre de jours passés par le patient à l'hôpital.

    Aujourd'hui, dans les pharmacies, il est possible de ne trouver que les médicaments des trois premières générations de céphalosporines en comprimés ou en suspensions:

    • le premier est la céphalexine;
    • le second est le céfuroxime;
    • le troisième est le céfixime.

    Indications pour la prescription de céphalosporines en comprimés

    Les céphalosporines sont utilisées pour traiter les pathologies bactériennes dans les systèmes où elles s’accumulent au cours de leur métabolisme et créent une concentration thérapeutique suffisante pour tuer les microbes. En premier lieu, nous parlons de maladies des systèmes respiratoire, génito-urinaire et des organes ORL. Ils sont également utilisés pour l'inflammation des voies biliaires et certaines pathologies du système digestif.

    Selon les instructions d'utilisation, il existe une liste de pathologies pour lesquelles la nomination de céphalosporines est justifiée. Ils sont utilisés pour:

    • une pneumonie;
    • une bronchite;
    • la trachéite;
    • la laryngite;
    • amygdalite;
    • pharyngite;
    • la sinusite;
    • otite moyenne;
    • la cystite;
    • l'urétrite;
    • la prostatite;
    • inflammation bactérienne de l'utérus et de ses annexes;
    • prévention des complications lors d'interventions chirurgicales ou d'interventions.

    Comment prendre les comprimés de céphalosporines

    La durée du traitement par les céphalosporines est d’au moins 5 jours. Les comprimés habituellement pris doivent être pris 2 fois par jour pour assurer la concentration nécessaire du médicament. La tablette doit être lavée avec suffisamment d’eau.

    Pour ce faire, l'utilisation d'autres boissons (sodas, produits laitiers, thé, café) n'est pas recommandée, car elles peuvent modifier les propriétés pharmacologiques du médicament.

    La prise d'alcool au cours du traitement est strictement interdite car elle peut entraîner le développement d'une hépatose aiguë et d'une fonction hépatique anormale.

    Effets secondaires lors de l'utilisation de céphalosporines

    Les céphalosporines étant des médicaments classiques du groupe des bêta-lactamines, elles se caractérisent par la présence de réactions allergiques assez fréquentes de gravité variable. Le développement de patients souffrant d'urticaire, de dermatose, d'œdème de Quincke et même de choc anaphylactique a été décrit.

    L'allergie pour tous les bêta-lactames est une croix. Par conséquent, en cas de réactions d'hypersensibilité à toute personne prenant des médicaments contenant un certain nombre de pénicillines, de carbapénèmes, de monobactam et de céphalosporines, sont strictement contre-indiqués.

    Une autre condition dangereuse est la colite pseudo-membraneuse, qui se développe parfois en raison de la multiplication incontrôlée d'une infection à Clostridium. Dans la plupart des cas, l'évolution est modérée, elle ne se manifeste que par des troubles de la chaise et n'est même pas diagnostiquée. Mais dans un certain nombre de cas, le processus pathologique se déroule selon un scénario défavorable et se complique de perforations, de saignements des intestins et de sepsis.

    De tous les effets secondaires des céphalosporines, les troubles digestifs transitoires sont les plus courants.

    Ils se manifestent par des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales ou des flatulences. Ces symptômes disparaissent rapidement après le retrait du médicament.

    Parfois, il se produit une augmentation des enzymes hépatiques ou des effets toxiques sur l’appareil tubulaire des reins. De plus, l'addition d'une surinfection ou d'une pathologie fongique (principalement une candidose) dans le contexte d'une antibiothérapie a été décrite. Il y a eu des cas isolés d'effets négatifs sur le système nerveux central, se traduisant par des crises d'épilepsie, des convulsions et une instabilité émotionnelle.

    Contre-indications à recevoir

    La principale contre-indication aux céphalosporines orales est l'allergie à l'un des antibiotiques bêta-lactamines. Avant la première utilisation du médicament doit nécessairement tester la présence d'une hypersensibilité.

    Il faut être prudent lors de la prescription de ces médicaments antibactériens en cas d'atteinte de la fonction rénale, car cette affection peut entraîner une accumulation d'antibiotique dans le corps du patient. Dans ce cas, le médecin doit calculer la dose individuellement en fonction du débit de filtration glomérulaire.

    Les céphalosporines sont classées parmi les médicaments peu toxiques pouvant être utilisés chez les jeunes enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

    L'utilisation orale de ces médicaments peut entraîner l'apparition d'exacerbations de processus inflammatoires chroniques du système digestif (colite, entérite). Par conséquent, avec ces pathologies, il est recommandé de privilégier les antibiotiques sous forme parentérale.

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    Groupe pharmacologique - Céphalosporines

    Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

    Description

    Céphalosporines - antibiotiques, dont la structure chimique est l'acide 7-aminocephalosporique. Les principales caractéristiques des céphalosporines sont un large spectre d'action, une activité bactéricide élevée, une résistance relativement importante aux bêta-lactamases par rapport aux pénicillines.

    Les céphalosporines des générations I, II, III et IV se distinguent par le spectre d'activité antimicrobienne et la sensibilité à la bêta-lactamase. Les céphalosporines de première génération (spectre étroit) comprennent la céfazoline, la céphalothine, la céphalexine, etc. Céphalosporines de la génération II (elles agissent sur les bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif) - céfuroxime, céfotiam, céfaclor, etc.; Céphalosporines de la génération III (gamme étendue) - céfixime, céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, céfopérazone, ceftibuten, etc. Génération IV - cefepime, cefpirim.

    Toutes les céphalosporines possèdent une activité chimiothérapeutique élevée. La principale caractéristique des céphalosporines de première génération est leur activité antistaphylococcique élevée, y compris contre les souches résistantes à la benzylpénicilline formant des pénicillines (formant des bêta-lactamases) pour tous les types de streptocoques (à l'exception des entérocoques) et les gonocoques. Les céphalosporines de génération II ont également une activité antistaphylococcique élevée, notamment en ce qui concerne les souches résistantes à la pénicilline. Ils sont très actifs contre Escherichia, Klebsiella, Proteus. Les céphalosporines de la génération III ont un spectre d'action plus large que les céphalosporines des générations I et II et une plus grande activité contre les bactéries à Gram négatif. Les céphalosporines de la génération IV présentent des différences particulières. Comme les céphalosporines des générations II et III, elles sont résistantes aux plasmides bêta-lactamases des bactéries gram-négatives, mais en outre, elles sont résistantes aux bêta-lactamases chromosomiques et, contrairement aux autres céphalosporines, sont très actives vis-à-vis de toutes les bactéries anaérobies, ainsi que des bactéroïdes. En ce qui concerne les microorganismes à Gram positif, ils sont un peu moins actifs que les céphalosporines de première génération et n'excèdent pas l'action des céphalosporines de troisième génération sur les microorganismes à Gram négatif, mais ils sont résistants aux bêta-lactamases et très efficaces contre les anaérobies.

    Les céphalosporines ont des propriétés bactéricides et provoquent une lyse cellulaire. Le mécanisme de cet effet est associé à des lésions de la membrane cellulaire des bactéries en division, dues à l'inhibition spécifique de ses enzymes.

    Un certain nombre de médicaments combinés contenant des pénicillines et des céphalosporines en association avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam) ont été créés.

    Utilisation d'antibiotiques céphalosporines

    Les antibiotiques à base de céphalosporine sont utilisés en pratique clinique depuis le début des années 60 et, au fil des années, plus de 50 préparations de ce groupe ont été synthétisées. (Periti P.J Chemother 1996) Actuellement, les céphalosporines occupent une place prépondérante dans le traitement de diverses infections en pratique vétérinaire. dans la plupart des cas, ils ont la préférence dans les schémas de traitement empiriques initiaux pour les infections de localisation différente. Dans le même temps, le facteur limitant de l'utilisation des céphalosporines est le développement de la résistance des microorganismes résultant de la production de bêta-lactamase.

    En particulier, ce problème est devenu pertinent ces dernières années en raison de l'utilisation généralisée des céphalosporines, parfois injustifiées et souvent incontrôlées. L'utilisation des mêmes antibiotiques pour le traitement des animaux et des humains devrait être limitée.

    La réduction de l'efficacité des antibiotiques, est associée à une violation des règles d'utilisation des antibiotiques, à une réduction de la dose (usage unique au lieu de deux ou trois fois par jour). Utilisation de la ceftriaxone 1 fois par jour, tandis que la concentration de ce médicament est maintenue pendant 16 heures. Une seule injection dans le blocus n'annule pas deux ou trois fois l'utilisation du médicament par jour. Si l'antibiotique a été appliqué par voie topique sur le blocage une fois, puis avec un intervalle de 8 à 12 heures, il devrait être injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse.

    En outre, il faudrait accorder une plus grande préférence dans le choix du médicament aux médicaments peu toxiques pour le macroorganisme.

    Le spectre d'action du médicament n'est pas lié à sa toxicité. Antibiotiques modernes: céphalosporines, carbapénèmes, pénicillines protégées de 3e et 4e générations, ont une activité thérapeutique élevée, un large spectre d’action et une toxicité minimale sur le corps de l’animal, contrairement à la lévomécitine, qui, avec son spectre d’action étroit et son effet bactériostatique, est très dangereuse pour le macroorganisme, par conséquent, ce médicament n'est pas utilisé et est interdit dans la plupart des pays développés du monde. L’utilisation de la streptomycine, de la kanamycine et de la bitiline dans la pratique vétérinaire fait également partie du passé: elle a été remplacée par des médicaments beaucoup plus sûrs, efficaces et ayant un large spectre d’action.

    Le pourcentage de souches résistantes chez les staphylocoques est: à la benzylpénicilline - 80-95%, à la tétracycline - 70-85%, à la lévomycétine - 30-55%.

    La méthode d'administration d'antibiotiques doit être envisagée.

    L'administration intraveineuse ou intra-artérielle peut dans certains cas être plus efficace que l'administration intramusculaire du même antibiotique. Et avec une infection du système nerveux central, l'administration intrathécale de l'antibiotique est plus efficace, de sorte que son utilisation est injustifiée et que la formation d'un groupe de contrôle en médecine ne semble pas être éthique aujourd'hui.

    Les principes de la thérapie antibiotique rationnelle devraient être un guide pour les vétérinaires de toutes les spécialités. Ces principes sont applicables aux antibiotiques de tout groupe, y compris les céphalosporines.

    L'antibiotique doit supprimer sélectivement l'activité vitale du microorganisme pathogène, sans avoir d'effet significatif sur l'homéostasie du patient.

    Pour influer sur le processus infectieux-inflammatoire, l'antibiotique doit pénétrer dans le tissu du nidus à une concentration suffisante (inhibitrice minimale).

    Le traitement de prescription devrait être sujet à la sensibilité de l'agent pathogène.

    Le traitement antimicrobien initial (empirique) est effectué en tenant compte des propriétés organoleptiques de l'agent pathogène et repose sur la connaissance du "paysage" microbien le plus probable d'une plaie purulente.

    Sur la base de la théorie polyétiologique, il est conseillé d’effectuer un traitement poly-antibactérien avec des médicaments dont les champs du spectre des antimicrobiens se chevauchent.

    Les doses, la voie d'administration, la fréquence d'administration d'un médicament antimicrobien doivent être fondées sur la nécessité de créer une concentration inhibitrice minimale dans le foyer inflammatoire.

    La prescription d'un médicament antibactérien doit être accompagnée d'un «traitement d'accompagnement» complet visant à réguler les liens de l'homéostasie les plus exposés aux agressions de ce médicament (groupe).

    Lors de la conduite d'un traitement antimicrobien, il est nécessaire de prendre en compte la chimiorésistance des microorganismes et d'inclure dans l'ensemble des mesures visant à le vaincre.

    La thérapie antimicrobienne doit comprendre non seulement son propre agent antibactérien, mais également des mesures visant à créer des conditions défavorables à la vie des micro-organismes et à réduire le nombre d'agents pathogènes dans la plaie.

    Il existe des recommandations organoleptiques pour la sélection d’un antibiotique avant d’obtenir les résultats de laboratoire. Lorsqu'un pus épais et crémeux est obtenu à partir d'un foyer d'inflammation purulente, l'agent pathogène présumé est la flore staphylococcique. La présence de tissu liquide, de pus fétide et de tissu nécrotique dans la plaie suggère que la flore de bacilles gram-négatifs est l'un des participants à l'association microbienne. Si du pus n'est pas obtenu à partir de la plaie, lorsque les bords de la plaie sont broyés, un liquide rougeâtre terne est libéré en une faible quantité, il s'agit probablement d'une microflore anaérobie.

    Étant donné que les céphalosporines sont le plus souvent utilisées en médecine vétérinaire, il est nécessaire d'examiner ce groupe de médicaments plus en détail. En fonction du spectre d'activité antimicrobienne, les céphalosporines sont généralement divisées en quatre générations. Les caractéristiques comparatives des différentes générations de céphalosporines sont présentées dans le tableau 1.

    Tableau.1.

    Céphalosporines I

    les générations sont caractérisées par une activité élevée, principalement contre les bactéries à Gram positif (staphylocoques, streptocoques, pneumocoques). Leur activité contre les bactéries à Gram négatif est limitée (principalement E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) en raison du fait que les préparations étaient facilement hydrolysées par des bêta-lactamases.

    Céphalosporines II

    les générations se caractérisent par une activité accrue (par rapport aux céphalosporines de la première génération) contre les bactéries gram-négatives, principalement Haemophilus infuenzae, et une stabilité accrue des bêta-lactamases; dans le même temps, ces médicaments conservent une activité élevée contre les microorganismes à Gram positif. La restriction de l'utilisation de médicaments de la génération II est une activité peu active contre certains microorganismes à Gram négatif (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P. vulgaris) et la résistance naturelle à Pseudomonas spp. et Acinetobacter spp.

    Céphalosporines III

    générations (céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, céfopérazone) sont très actifs contre la plupart des bactéries gram-négatives. Cependant, au cours de la dernière décennie, la résistance des micro-organismes gram-négatifs aux céphalosporines de troisième génération a considérablement augmenté, principalement en raison de la production de bêta-lactamases de types et de classes variés. Un mécanisme important de résistance est dû à l'hyperproduction de bêta-lactamase chromosomique due à des mutations dans les régions régulatrices du génome, conduisant à une dérépression de la synthèse de l'enzyme. Un autre mécanisme important de résistance des microorganismes aux céphalosporines est la production de plasmide bêta-lactamase à spectre étendu (le plus souvent observé dans les souches de Klebsiella - environ 30%), qui hydrolyse toutes les céphalosporines de troisième génération, ce qui détermine leur inefficacité clinique dans ces cas. Les méthodes de laboratoire habituelles pour évaluer la sensibilité aux antibiotiques ne révèlent souvent pas ce mécanisme de résistance et le laboratoire peut donner au médecin un résultat erroné, ce qui crée des difficultés supplémentaires pour le traitement de ces infections.

    Les difficultés à choisir un antibiotique efficace stimulent la recherche de nouveaux médicaments antibactériens qui, d’une part, permettraient de surmonter le problème de la multirésistance des agents pathogènes à Gram négatif, en particulier ceux produisant des bêta-lactmars à spectre étendu, et, d’autre part, à une activité plus efficace contre les microorganismes à Gram positif. Cette recherche a abouti au milieu des années 90 à la création de nouveaux antibiotiques céphalosporines, associés aux médicaments de la génération IV - cefepime et cefpir, cefkine (Cobactan pour une utilisation par voie intraveineuse).

    La particularité de la structure chimique de la molécule de céphalosporines de génération IV est la présence de charges négatives et positives. Le noyau des antibiotiques cephem porte une charge négative. L'azote quaternaire du groupe cyclopentapyridine porte une charge positive et confère à la molécule une structure bipolaire, qui permet une pénétration rapide des antibiotiques à travers la membrane externe des bactéries gram-négatives et un composé avec des protéines se liant à la pénicilline, ce qui réduit le risque d'hydrolyse par des bêta-lactamases localisées dans l'espace périplasmique. De plus, la charge positive sert de conducteur à la molécule pour trouver une position favorable dans le canal poreux de la cellule bactérienne.

    Le groupe aminothiazoline-méthoxy-imino, attaché à la 7ème position du noyau céphème, a un effet plus prononcé sur les microbes à Gram négatif et confère une résistance aux bêta-lactamases.

    Ces propriétés des céphalosporines de génération IV (pénétration rapide de bactéries à travers la membrane externe, faible affinité pour les bêta-lactamases et liaison efficace aux protéines de liaison à la pénicilline) garantissent leur activité contre les bactéries gram-négatives, y compris les souches de céphalosporines de troisième génération.

    Les céphalosporines de la génération IV ont un spectre antimicrobien large et bien équilibré. Ils combinent l’activité des céphalosporines de génération I et II contre les micro-organismes gram-positifs (métilline, staphylocoques sensibles, streptocoques, pneumocoques) et certains éléments de la hiérarchie. Acinetobacter spp.).

    L'activité des céphalosporines de génération IV vis-à-vis des bactéries à Gram négatif n'est ni inférieure ni supérieure à celle des céphalosporines de la génération III les plus actives - céfotaxime et ceftriaxone et comparable à l'activité des fluoroquinolones et des carbapénèmes. La génération IV de céphalosporines, ainsi que la ceftazidime et la céfopérazone, est active contre P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).

    Les céphalosporines de génération IV sont plus résistantes que les céphalosporines de génération III à l'hydrolyse par les bêta-lactamases produites par les bactéries Gram-négatives, y compris le spectre étendu, et restent donc souvent actives, même vis-à-vis des souches résistantes aux céphalosporines de génération III.

    Les céphalosporines de génération IV surmontent le mécanisme de résistance aux céphalosporines de troisième génération associé à une hyperproduction de bêta-lactamase chromosomique.

    L'activité des céphalosporines de la 4e génération par rapport aux staphylocoques est comparable à l'activité des céphalosporines des première et deuxième générations et supérieure à celle des céphalosporines de la troisième génération.

    Cefepime et cefpirome sont très actifs contre les pneumocoques, y compris les souches à sensibilité réduite à la benzylpénicilline.

    Cependant, les céphalosporines de génération IV, comme les céphalosporines des autres générations, ne sont pas actives contre les staphylocoques résistants à la méthicilline. Dans ce cas, le spectre d'action des antibiotiques contenant de la vancomycine devrait être élargi.

    Cefepime et cefpir, cefkine (Cobactan pour une utilisation par voie intraveineuse) ont une certaine activité contre certains anaérobies, mais n'agissent pas sur les agents causant les infections les plus fréquentes d'infections anaérobies de la cavité abdominale et de plaies; vancomycine.

    De nombreuses études cliniques ont montré la grande efficacité des céphalosporines de génération IV dans le traitement de diverses infections, y compris les plus graves - pneumonie, péritonite, sepsie, méningite, infections chez les patients atteints de neutropénie. Après avoir utilisé des médicaments chimiothérapeutiques. (Beaucaire G. 1999).

    Quelles sont les perspectives actuelles d'utilisation de céphalosporines de génération IV en clinique?

    Tout d’abord, les céphalosporines de la génération IV sont indiquées pour le traitement empirique des infections graves, en raison de leur large spectre antimicrobien et de leur faible niveau de résistance microbienne à ces médicaments. Parmi ces infections figurent la pneumonie grave, la septicémie, le syndrome intra-abdominal (associé au métronidazole), les infections après polytraumatismes nécessitant un traitement intensif, les infections des patients oncologiques, les infections des tissus mous après un traumatisme et l'otite purulente chez le chien (associé à l'amikacine). ).

    Un autre domaine d'application important pour les céphalosporines de génération IV est le niveau élevé de résistance établi aux céphalosporines de génération III de bactéries à Gram négatif isolées dans un cas particulier, principalement chez Enterobacter spp., Serratia marcescens, ainsi que d'autres entérobactéries (EB Gelfand, B. Z. Belotserkovsky, EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).

    Le coût d’une dose quotidienne de céphalosporines de génération IV dans notre pays est comparable à celui de la plupart des médicaments de la génération III. De ce point de vue, le cobactan à usage intraveineux est très important. La dose hebdomadaire de ce médicament est moins onéreuse que la ceftazidime ou la céfopérazone et beaucoup plus économique que la cefepime (maxipime). De plus, cefepime et cefkine (cobactan) peuvent être utilisés pour traiter des infections mixtes aérobies et anaérobies (en association avec le métronidazole). D'après les résultats d'études contrôlées, même en cas d'infections graves, les céphalosporines de génération IV peuvent être administrées en monothérapie.

    En chirurgie, les règles suivantes doivent être suivies:

    • l'administration d'antibiotiques doit commencer au plus tard 3 heures avant l'incision;
    • la consommation de drogues en moins d'une heure ne réduit pas le risque de complications;
    • une concentration suffisante (supérieure à la concentration minimale inhibitrice) du médicament dans les tissus de la plaie doit être garantie;
    • la demi-vie de l'antibiotique doit coïncider ou dépasser la durée de l'opération;
    • Le médicament devrait avoir des effets secondaires minimes.

    Cefkine est bien adapté à cet usage (Cobactan pour une utilisation par voie intraveineuse).

    En neurologie, avec la pénétration de microorganismes dans le tissu cérébral; en cas d'encéphalite et de blessure à la tête ouverte / fermée, l'antibiothérapie est réalisée avec des médicaments qui traversent la barrière hémato-encéphalique. Le choix des antibiotiques dépend de l'agent causal de la maladie et de la capacité du médicament à traverser la barrière hémato-encéphalique (tableau 2).

    La préférence devrait être donnée aux antibiotiques à large spectre ayant des propriétés bactéricides et éventuellement une faible toxicité:

    • génération de céphalosporines III et IV (ceftazidime, cefepimu);
    • carbopinem (méronem, tienam);
    • fluoroquinolones (pefloxacine).

    Les doses de céphalosporines doivent être comprises entre 40 et 50 mg / kg (2 fois par jour, par voie intraveineuse).

    Les aminosides (amikacine) sont utilisés pour traiter l'encéphalite bactérienne provoquée par L. monocytogenes.

    Comme nous pouvons le constater, les céphalosporines pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique, à l’exception de la céfopérazone.
    Les antibiotiques sont utilisés par voie intrathécale: amikacine, carbapénèmes, tazocine (pipéracilline / tazobactam), tarvide (ofloxacine), maxipime, fortum, vancomycine, dioxidine.

    Tableau 2. Capacité des antibiotiques à traverser la barrière hémato-encéphalique

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