Médicaments antibiotiques aminoglycosides

Les aminoglycosides ont une signification clinique principale dans le traitement des infections nosocomiales causées par des agents pathogènes aérobies à Gram négatif, ainsi que de l'endocardite infectieuse. La streptomycine et la kanamycine sont utilisées dans le traitement de la tuberculose. La néomycine en tant que plus toxique des aminosides ne s'applique que par voie interne et topique.

Les aminosides ont un potentiel néphrotoxique, ototoxique et peuvent provoquer un blocage neuromusculaire. Cependant, si l’on prend en compte les facteurs de risque, une seule injection de la dose quotidienne complète, un traitement de courte durée et une SLT peuvent réduire le degré de manifestation de la HP.

Mécanisme d'action

Les aminosides ont un effet bactéricide, associé à une violation de la synthèse protéique par les ribosomes. Le degré d'activité antibactérienne des aminoglycosides dépend de leur concentration maximale (pic) dans le sérum sanguin. Lorsqu'elles sont utilisées avec des pénicillines ou des céphalosporines, des synergies sont observées vis-à-vis de certains microorganismes aérobies à Gram négatif et à Gram positif.

Spectre d'activité

Les générations de Geneminoglycosides II et III sont caractérisées par une activité bactéricide dépendante de la dose vis-à-vis des microorganismes à Gram négatif de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Et autres), ainsi que des bâtonnets gram-négatifs non fermentés (P.aeruginosa) Acinetobacter spp.). Les aminosides sont actifs contre les staphylocoques autres que le SARM. La streptomycine et la kanamycine agissent sur M. tuberculosis, tandis que l'amikacine est plus active contre M.avium et d'autres mycobactéries atypiques. La streptomycine et la gentamicine agissent sur les entérocoques. La streptomycine est active contre les agents pathogènes de la peste, la tularémie et la brucellose.

Les aminoglycosides sont inactifs contre S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaérobies (Bacteroides spp., Clostridium spp. Et autres). De plus, la résistance de S. pneumoniae, de S. maltophilia et de B.cepacia aux aminosides peut être utilisée pour l'identification de ces microorganismes.

Bien que les aminosides soient actifs in vitro contre les hémophiles, les shigelles, les salmonelles et les légionelles, l’efficacité clinique dans le traitement des infections causées par ces agents pathogènes n’a pas été établie.

Pharmacocinétique

En cas d'ingestion, les aminosides ne sont pratiquement pas absorbés, ils sont donc utilisés par voie parentérale (à l'exception de la néomycine). Après i / m injection absorbé rapidement et complètement. Les concentrations maximales se développent 30 minutes après la fin de la perfusion intraveineuse et 0,5 à 1,5 heure après l'administration intramusculaire.

Les concentrations maximales d'aminosides varient selon les patients, en fonction du volume de distribution. Le volume de distribution, à son tour, dépend du poids corporel, du volume de fluide et du tissu adipeux, ainsi que de l'état du patient. Par exemple, chez les patients présentant des brûlures étendues, une ascite, le volume de distribution des aminosides est augmenté. Au contraire, il diminue avec la déshydratation ou la dystrophie musculaire.

Les aminoglycosides sont distribués dans le liquide extracellulaire, notamment les sérums, les exsudats d'abcès, les ascites, les péricardes, les pleurales, les synoviales, les lymphatiques et les péritoine. Capable de créer des concentrations élevées dans les organes avec un bon apport sanguin: foie, poumons, reins (où ils s'accumulent dans la substance corticale). On observe de faibles concentrations dans les expectorations, les sécrétions bronchiques, la bile, le lait maternel. Les aminoglycosides traversent mal la BHE. Avec l'inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Les nouveau-nés dans le LCR atteignent des concentrations plus élevées que les adultes.

Les aminoglycosides ne sont pas métabolisés, ils sont excrétés par les reins par filtration glomérulaire sous forme inchangée, ce qui crée de fortes concentrations dans les urines. Le taux d'excrétion dépend de l'âge, de la fonction rénale et des comorbidités du patient. Chez les patients fiévreux, il peut augmenter, mais avec une diminution de la fonction rénale, il ralentit considérablement. Chez les personnes âgées, l’excrétion peut également ralentir en raison d’une diminution de la filtration glomérulaire. La demi-vie de tous les aminoglycosides chez les adultes à fonction rénale normale est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés - de 5 à 8 heures, chez les enfants - de 2,5 à 4 heures.Pour l'insuffisance rénale, la demi-vie peut atteindre 70 heures ou plus.

Réactions indésirables

Reins: L'effet néphrotoxique peut se manifester par une soif accrue, une augmentation ou une diminution significative de la quantité d'urine, une diminution de la filtration glomérulaire et une augmentation du taux de créatinine dans le sérum sanguin. Facteurs de risque: dysfonctionnement rénal initial, âge avancé, doses élevées, traitements de longue durée, utilisation simultanée d’autres médicaments néphrotoxiques (amphotéricine B, polymyxine B, vancomycine, diurétiques de l’anse, cyclosporine). Mesures de contrôle: analyses cliniques répétées de l'urine, détermination de la créatinine sérique et calcul de la filtration glomérulaire tous les 3 jours (si cet indicateur diminue de 50%, l'aminoglycoside doit être supprimé).

Ototoxicité: perte d'audition, bruit, bourdonnement ou sensation de "congestion" dans les oreilles. Facteurs de risque: âge avancé, perte auditive initiale, fortes doses, traitements prolongés, utilisation simultanée d'autres médicaments ototoxiques. Mesures de prévention: contrôle de la fonction auditive, y compris l'audiométrie.

Vestibulotoxicité: mauvaise coordination des mouvements, vertiges. Facteurs de risque: âge avancé, troubles vestibulaires initiaux, doses élevées, traitements à long terme. Mesures préventives: contrôle du fonctionnement de l'appareil vestibulaire, y compris des tests spéciaux.

Bloc neuromusculaire: dépression respiratoire jusqu'à la paralysie complète des muscles respiratoires. Facteurs de risque: maladies neurologiques initiales (parkinsonisme, myasthénie), utilisation simultanée de myorelaxants, altération de la fonction rénale. Aide: dans / dans l'introduction de médicaments à base de chlorure de calcium ou d'anticholinestérase.

Système nerveux: maux de tête, faiblesse générale, somnolence, contractions musculaires, paresthésies, convulsions; Lors de l'utilisation de streptomycine, une sensation de brûlure, d'engourdissement ou de paresthésie peut survenir au niveau du visage et de la bouche.

Les réactions allergiques (éruption cutanée, etc.) sont rares.

Des réactions locales (phlébite avec le / sur l'introduction) sont rarement observées.

Des indications

Traitement empirique (dans la plupart des cas, prescrit en association avec des β-lactames, des glycopeptides ou des médicaments anti-anaérobies, en fonction des pathogènes supposés):

Méningite post-traumatique et postopératoire.

Une liste de tous les médicaments du groupe des aminosides et de tout ce qui les concerne

Les aminoglycosides sont des antibiotiques semi-synthétiques ou naturels. Ils ont un effet bactéricide et détruisent les microorganismes pathogènes qui leur sont sensibles. L'efficacité thérapeutique des aminosides est supérieure à celle des antibiotiques bêta-lactamines. En pratique clinique, ils sont utilisés dans le traitement d'infections sévères, accompagnés d'une inhibition du système immunitaire.

Les aminoglycosides sont bien tolérés par l'organisme sans causer d'allergies, mais ils présentent un degré de toxicité élevé. Les aminosides ne provoquent la mort d'agents pathogènes que dans des conditions aérobies et sont inefficaces contre les bactéries anaérobies. Ce groupe compte plusieurs antibiotiques semi-synthétiques et environ une douzaine d'antibiotiques naturels produits à partir d'actinomycètes.

Classification des aminosides

A ce jour, il existe plusieurs classifications d'antibiotiques aminoglycosides: en fonction du spectre d'activité antimicrobienne, en fonction des particularités du développement de résistances avec l'utilisation à long terme du médicament, lorsque la réduction ou la cessation complète de l'effet thérapeutique du médicament est observée, au moment de l'introduction dans la pratique clinique.

Une des classifications les plus populaires proposées par IB Mikhailov, l'auteur du manuel "Pharmacologie clinique". Il repose sur le spectre d'action des aminoglycosides et sur les particularités de la résistance et de la résistance des bactéries aux aminosides. Il a distingué 4 générations (générations) de médicaments antibactériens (ci-après dénommés ABP) de ce groupe. Les antibiotiques aminoglycosides comprennent:

  • 1 p-à-dire - streptomycine, kanamycine, néomycine, paromomycine;
  • 2 p-ing - gentamicine;
  • 3 p-ie - tobramycine, sizomycine, amikacine;
  • 4 p-ie - isépamycine.
  • Drogues de 1ère génération. Ils sont utilisés contre les mycobactéries du groupe du complexe Mycobacterium tuberculosis, qui sont les agents responsables de la tuberculose. Les médicaments de la première génération sont moins actifs vis-à-vis des staphylocoques et de la flore gram-négative. En médecine moderne, ils ne sont pratiquement pas utilisés car ils sont obsolètes.
  • Médicaments de 2e génération. Un représentant du deuxième groupe est la gentamicine, qui se distingue par son activité élevée par rapport au bâtonnet pyocyanique. Son introduction est due à l’émergence de souches de bactéries résistantes aux antibiotiques.
  • Médicaments de 3ème génération. Les aminoglycosides de génération 3 présentent une activité bactéricide vis-à-vis de Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa et Serratia
  • Médicaments de 4ème génération. L’isépamycine est indiquée dans le traitement de la nocardiose, des abcès du cerveau, de la méningite, des maladies urologiques, des infections purulentes et de la septicémie.

Les dernières générations ont été inventées lorsque les mécanismes moléculaires de résistance ont été connus et que des enzymes spécifiques ont été découvertes pour inactiver le médicament antimicrobien.

Préparations d'aminosides: liste et caractéristiques principales des substances actives

L'industrie pharmaceutique moderne produit une variété de médicaments antibiotiques, qui sont présentés dans les pharmacies sous les noms commerciaux suivants:

Les médicaments les plus populaires sont discutés ci-dessous.

Streptomycine

Couleur blanche en poudre administrée par voie intramusculaire. Sans odeur.

  • Indications: complexe de tuberculose primaire, donovanose, brucellose.
  • Application: individuellement. Intramusculaire intratrachéale, aérosol.
  • Effets secondaires: protéinurie, hématurie, apnée, névrite, selles anormales, inflammation du nerf optique, éruptions cutanées.
  • Pendant le traitement par la streptomycine, il est nécessaire de surveiller l’état de l’appareil vestibulaire et le fonctionnement du système urinaire.
  • Les patients présentant des pathologies du système excréteur, la consommation journalière, permise pour une personne en bonne santé, réduisent.
  • L'utilisation simultanée avec la capréomycine augmente le risque d'effets ototoxiques. En association avec les relaxants musculaires, la transmission neuromusculaire est bloquée.

Néomycine

Aérosol ou pommade à usage externe. Cohérence uniforme.

  • Il est indiqué pour les affections cutanées d'origine génitale: furoncles, impétigo, complications d'engelures et de brûlures.
  • La bouteille est recommandé de secouer. Sur la peau touchée, vaporiser pendant trois secondes. La procédure est répétée une à trois fois par jour. Le médicament est utilisé pendant environ une semaine.
  • Effets secondaires: allergies, démangeaisons, urticaire, gonflement.
  • Il est important d'éviter le contact avec les yeux, les muqueuses et les yeux. Ne pas inhaler le médicament nébulisé.
  • Utilisation prolongée en association avec la gentamicine, la colistine entraîne une action toxique accrue.

Kanamycine

Poudre pour la préparation de la solution.

  • Tuberculose, entérite, colite, conjonctivite, inflammation et ulcération de la cornée.
  • Lorsqu'il est pris par voie orale, une dose unique pour un adulte ne doit pas dépasser un gramme. Lors de la thérapie de remplacement rénal 2 gr. substances dissoutes dans un demi-litre de solution de dialyse.
  • Indications: hyperbilirubinémie, malabsorption, selles anormales, formation accrue de gaz, anémie, thrombocytopénie, maux de tête, perte de sensibilité musculaire, épilepsie, perte de coordination, perte de soif, hyperémie, fièvre, œdème de Quincke.
  • Il est strictement interdit d’utiliser de la streptomycine, de la gentamicine ou de la florimycine. Il est également déconseillé de prendre des diurétiques pendant le traitement par la kanamycine.
  • L'inhibition de la kanamycine est associée à des antibiotiques β-lactames chez les patients présentant une insuffisance rénale grave.

La gentamicine

Solution pour administration intramusculaire.

  • Indications: inflammation de la vésicule biliaire, angiocholite, pyélonéphrite, cystite (lien vers l'article ci-dessous), pneumonie, pyothorax, péritonite, sepsie. Lésions infectieuses causées par des blessures, des brûlures, un ulcère fulminant de pyodermite, un furonculose, de l'acné, etc.
  • Il est sélectionné individuellement, prend en compte la gravité de la maladie, la localisation de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène.
  • Dérivation effet: nausée, vomissement, diminution de la concentration en hémoglobine, oligurie, perte auditive, œdème de Quincke, éruption cutanée.
  • Utiliser avec prudence dans la maladie de Parkinson.
  • Avec l'utilisation simultanée d'indométacine, le taux de purification des liquides biologiques ou des tissus corporels diminue.
  • Les analgésiques par inhalation et la gentamicine augmentent le risque de blocage neuromusculaire.

Tobramycine

Solution pour inhalation et pour injection.

  • Pour le traitement: sepsis, inflammation des méninges, infections du système cardiovasculaire et urinaire, maladies respiratoires.
  • L'approche individuelle est attribuée en fonction de la genèse de l'infection, de la gravité de la maladie, de l'âge de la personne.
  • Dérivation effet: dysfonctionnement de l'appareil vestibulaire, nausée, douleur au site d'injection, diminution de la teneur en calcium, potassium et magnésium dans le plasma sanguin.
  • Les avantages du traitement antimicrobien devraient dépasser le risque de développer des effets secondaires dans les cas suivants: chez les patients atteints de pathologies rénales, de troubles de l’audition et de paralysie tremblante.
  • Non recommandé pour une utilisation combinée avec des diurétiques et des relaxants musculaires.

Amikacin

Poudre pour la préparation de la solution.

  • Application: inflammation du péritoine, septicémie chez le nouveau-né, infections du système nerveux central et du système musculo-squelettique, pleurésie purulente, furoncles.
  • Dosages fixés individuellement. La dose quotidienne maximale pour un adulte est de un gramme et demi.
  • Augmentation de la température corporelle, somnolence, détérioration de la concentration, troubles vestibulaires.
  • Utiliser avec prudence dans le traitement de patients atteints du syndrome de parkinsonisme idiopathique.
  • Le schéma posologique est ajusté pour la maladie rénale chronique.
  • La contre-indication est une sensibilité à tous les antibiotiques de la série des aminosides et à cause du risque de développer une allergie croisée.
  • L'éther diéthylique associé à l'amikacine inhibe l'activité respiratoire.

Amikacin ne doit pas être pris en même temps que des complexes vitaminés.

Izepamycin

Solution injectable

  • Pneumonie nosocomiale, bronchite, inflammation purulente aiguë des espaces cellulaires, complications postopératoires, infection du sang.
  • Dose: est choisie individuellement, en tenant compte de la sensibilité des microorganismes au médicament, du poids corporel du patient et de l'état du système urinaire. Le taux de consommation journalière admissible ne doit pas dépasser un gramme et demi. La durée du traitement varie de cinq jours à deux semaines.
  • Po.ef.: Augmentation des taux de créatinine et de composés azotés non protéiques dans le sérum.
  • Eruptions érythémateuses et psoriasiformes.
  • Il est nécessaire de refuser un traitement par isépamycine ayant tendance à des réactions allergiques aux aminosides.
  • La combinaison de l'isépamycine avec des bloqueurs neuromusculaires est marquée par l'apparition d'une paralysie des muscles respiratoires.
  • L'utilisation avec des préparations de pénicilline n'est pas souhaitable en raison de la perte d'activité mutuelle des deux antibiotiques.

Netilmicin

Solution injectable

  • Bactéries dans le sang, infection générale du corps chez le nouveau-né, brûlures infectées, inflammation de l'urètre, col de l'utérus.
  • Pour les adultes, la dose quotidienne est de 5 mg par kg. La fréquence d'administration n'est pas plus de trois fois par jour.
  • Po.ef.: Douleur au site d’injection, vomissements, anémie, modification de la composition qualitative du sang. Maladie médicamenteuse, appliquer doucement avec le botulisme.
  • Les anti-herpès et les diurétiques renforcent l'effet neurotoxique.

Un peu d'histoire

La streptomycine est le premier antibiotique aminoside. Il a été sorti dans les années 40 du siècle dernier d'un champignon de streptomycète radieux. Le genre Streptomyces est le plus grand genre synthétisant de l’ABP, et il est utilisé depuis plus de 50 ans dans la production industrielle de médicaments antibactériens.

Streptomyces coelicolor, à partir duquel la streptomycine a été synthétisée.

La streptomycine nouvellement apparue, dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des protéines dans la cellule de l'agent pathogène, affecte les processus oxydatifs du microorganisme et affaiblit son métabolisme glucidique. Antibiotiques aminoglycosides - médicaments qui ont été administrés immédiatement après des antibiotiques à la pénicilline. Quelques années plus tard, la pharmacologie a introduit la kanamycine dans le monde.

À l'aube de l'ère des antibiotiques, la streptomycine et la pénicilline étaient prescrites pour traiter de nombreuses maladies infectieuses, qui, en médecine moderne, ne sont pas considérées comme des indications pour l'administration de médicaments à base d'aminosides. L'utilisation incontrôlée a déclenché l'apparition de souches résistantes et de résistances croisées. La résistance croisée est la capacité des micro-organismes à résister à plusieurs substances antibiotiques ayant un mécanisme d'action similaire.

Par la suite, la streptomycine n'a été utilisée que dans le cadre d'une chimiothérapie spécifique de la tuberculose. Le rétrécissement de la plage thérapeutique est associé à son impact négatif sur l'appareil vestibulaire, son audition et ses effets toxiques, qui se manifestent par des lésions rénales.

Amikacin, en référence à la quatrième génération, est considéré comme un médicament de réserve. Il a un effet prononcé, mais est tolérant, il n’est donc prescrit qu’à un très faible pourcentage des patients.

Indications et portée

Des antibiotiques aminoglycosides sont parfois prescrits pour un diagnostic non identifié et pour suspecter une étiologie mixte. Le diagnostic est confirmé avec le traitement réussi de la maladie. La thérapie aux aminosides est pratiquée pour les maladies suivantes:

  • septicémie cryptogénique;
  • infection du tissu cardiaque valvulaire;
  • méningite résultant d'une complication de lésion cérébrale traumatique et d'une intervention neurochirurgicale d'urgence;
  • fièvre neutropénique;
  • pneumonie nosocomiale;
  • infection du bassin, des cupules et du parenchyme rénal (inflammation des reins);
  • infections intra-abdominales;
  • syndrome du pied diabétique;
  • inflammation de la moelle osseuse, de la partie compacte de l'os, du périoste et des tissus mous environnants;
  • arthrite infectieuse;
  • la brucellose;
  • inflammation de la cornée;
  • tuberculose

Des médicaments antibactériens sont administrés pour prévenir les complications infectieuses et inflammatoires postopératoires. Les aminosides ne peuvent pas être utilisés dans le traitement de la pneumonie acquise en communauté. Cela est dû au manque d'activité antibiotique contre Streptococcus pneumoniae.

L'administration parentérale du médicament est pratiquée avec une pneumonie nosocomiale. Il n'est pas tout à fait correct de prescrire des aminosides pour le traitement de la dysenterie et de la salmonellose, car ces agents pathogènes sont localisés dans les cellules et ce groupe d'antibiotiques n'est actif que lorsque des conditions aérobies sont présentes dans la cellule bactérienne cible. Il n’est pas pratique d’appliquer des aminosides contre les staphylocoques. Une alternative serait des agents antimicrobiens moins toxiques. La même chose vaut pour les infections des voies urinaires.

En raison de la toxicité prononcée, l'utilisation d'antibiotiques aminosides n'est pas recommandée pour l'irrigation des tissus péritonéaux enflammés et le drainage par lixiviation.

Les formes posologiques contenant des glucocorticoïdes sont efficaces, avec une tendance aux réactions allergiques.

L’administration appropriée d’aminoglycosides doit être accompagnée de:

  • calcul strict de la posologie en tenant compte de l'âge, de l'état de santé général, des maladies chroniques, de la localisation de l'infection, etc.
  • respect du schéma posologique, intervalles entre les doses du médicament;
  • le bon choix de voie d'administration;
  • diagnostiquer la concentration d'un agent pharmacologique dans le sang;
  • surveillance des taux plasmatiques de créatinine. Sa concentration est un indicateur important de l'activité rénale.
  • effectuer une acométrie, mesurer l'acuité de l'audition, déterminer la sensibilité auditive aux ondes sonores de fréquences différentes.

Aminosides: effets secondaires et contre-indications

La survenue d'effets secondaires est le compagnon idéal de l'antibiothérapie. En raison de la capacité de ce groupe pharmacologique à provoquer des troubles des fonctions physiologiques du corps. Un tel niveau de toxicité provoque:

  • réduire la sensibilité de l'analyseur auditif, les sons parasites dans les oreilles, la sensation de congestion;
  • lésion rénale, qui se manifeste par une diminution du débit de filtration glomérulaire du fluide à travers les néphrons (unité structurelle et fonctionnelle de l'organe), ainsi que par des modifications qualitatives et quantitatives de l'urine.
  • maux de tête, vertiges, troubles de la motilité ou ataxie. Ces effets secondaires sont particulièrement prononcés chez les personnes âgées.
  • léthargie, perte de force, fatigue, contractions musculaires involontaires, perte de sensation dans la bouche.
  • troubles neuromusculaires, difficulté à respirer jusqu’à la paralysie complète des muscles responsables de ce processus physiologique. L'effet secondaire est renforcé par l'utilisation conjointe d'antibiotiques avec des médicaments réduisant le tonus des muscles squelettiques. Pendant le traitement antimicrobien avec les aminosides, il est indésirable de procéder à une transfusion de sang citraté, auquel du citrate de sodium est ajouté, l'empêchant de coaguler.

Une hypersensibilité et une tendance aux réactions allergiques dans l’histoire constituent des contre-indications à la prise de tous les médicaments de ce groupe. Cela est dû à une possible hypersensibilité croisée.

L'utilisation systémique des aminosides est limitée aux pathologies suivantes:

  • la déshydratation;
  • insuffisance rénale sévère associée à une auto-intoxication et à une forte concentration de produits métaboliques azotés dans le sang;
  • défaite du nerf pré-cochléaire;
  • la myasthénie;
  • Maladie de Parkinson.

Le traitement à l'aminoside des nouveau-nés, des prématurés et des personnes âgées n'est pas pratiqué.

Les aminosides en comprimés sont considérés comme moins efficaces que dans des ampoules. Cela est dû au fait que les formes injectables ont une plus grande biodisponibilité.

Le principal avantage des aminosides est que leur efficacité clinique ne dépend pas du maintien d'une concentration constante, mais de la concentration maximale. Il suffit donc de les administrer une fois par jour.

Période de gestation et de lactation

Les aminosides sont des agents antimicrobiens puissants dont les effets sur le fœtus ne sont pas bien compris. On sait qu'ils franchissent la barrière placentaire, ont un effet néphrotoxique et subissent dans certains cas des transformations métaboliques dans les organes et les tissus du fœtus.

La concentration d'antibiotiques dans le liquide amniotique et le sang de cordon ombilical peut atteindre des indicateurs critiques. La streptomycine est si agressive que sa méthode se transforme parfois en surdité congénitale complète bilatérale. L'utilisation d'aminosides au cours de la période de procréation n'est justifiée que si l'on compare tous les risques et selon les indications vitales.

Les préparations d'aminosides pénètrent dans le lait maternel. Le pédiatre américain Jack Newman, dans son ouvrage intitulé «Myths about allfeeding» (Maternité de l'allaitement maternel), affirme que 10% de la somme d'argent prélevée par la mère pénètre dans le lait maternel. Il croit que de telles doses minimales ne menacent pas la vie et la santé du futur bébé. Cependant, les pédiatres recommandent fortement de refuser un traitement aux antibiotiques pendant l'allaitement afin d'éviter toute complication.

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Traiter le coeur

Trucs et recettes

Antibiotiques aminosides

L’apparition sur le marché pharmacologique de nouveaux antibiotiques ayant un large éventail d’effets, tels que les fluoroquinolones, les céphalosporines, a conduit à ce que les médecins commençaient très rarement à prescrire des aminosides (médicaments). La liste des médicaments inclus dans ce groupe est assez longue et comprend des médicaments aussi connus que "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". À ce jour, dans les services de soins intensifs et de chirurgie, les médicaments de la série des aminosides restent les plus populaires.

Brève description du groupe

Aminoglycosides - médicaments (nous examinerons la liste des médicaments ci-dessous), se différenciant par leur origine semi-synthétique ou naturelle. Ce groupe d'antibiotiques a un effet bactéricide rapide et puissant sur le corps.

Les médicaments ont un large spectre d'action. Leur activité antimicrobienne est prononcée contre les bactéries à Gram négatif, mais considérablement réduite dans la lutte contre les microorganismes à Gram positif. Et les aminoglycosides sont complètement inefficaces contre les anaérobies.

Ce groupe de médicaments produit un excellent effet bactéricide en raison de sa capacité à inhiber de manière irréversible la synthèse des protéines chez les microorganismes sensibles au niveau des ribosomes. Les médicaments sont actifs à la fois contre la reproduction et contre les cellules en sommeil. Le degré d'activité des antibiotiques dépend entièrement de leur concentration dans le sérum du patient.

Le groupe d'aminoglycosides est utilisé aujourd'hui assez limité. Cela est dû à la haute toxicité de ces médicaments. Le plus souvent souffrent de tels médicaments les reins et les organes de l'audition.

Une caractéristique importante de ces fonds est l'impossibilité de les faire pénétrer dans la cellule vivante. Ainsi, les aminosides sont totalement impuissants dans la lutte contre les bactéries intracellulaires.

Avantages et inconvénients

Comme mentionné ci-dessus, ces antibiotiques sont largement utilisés en pratique chirurgicale. Et ce n'est pas une coïncidence. Les médecins soulignent les nombreux avantages que possèdent les aminosides.

L'effet des médicaments sur le corps est différent avec ces points positifs:

  • activité antibactérienne élevée;
  • l'absence de réaction douloureuse (lors de l'injection);
  • occurrence rare d'allergies;
  • la capacité de détruire les bactéries en phase de reproduction;
  • effet thérapeutique accru lorsqu'il est associé à des antibiotiques bêta-lactamines;
  • forte activité dans la lutte contre les infections dangereuses.

Cependant, avec les avantages décrits ci-dessus, ce groupe de médicaments présente des inconvénients.

Les inconvénients des aminosides sont:

  • faible activité des médicaments en l'absence d'oxygène ou dans un environnement acide;
  • mauvaise pénétration de la substance principale dans les fluides corporels (bile, liquide céphalo-rachidien, expectorations);
  • l'apparition de nombreux effets secondaires.

Classification des médicaments

Il existe plusieurs classifications.

Ainsi, compte tenu de la séquence d'introduction dans la pratique médicale des aminosides, on distingue les générations suivantes:

  1. Les premiers médicaments utilisés pour lutter contre les maladies infectieuses étaient la streptomycine, la monométine, la néomycine, la kanamycine, la paromomycine.
  2. La deuxième génération comprend des aminosides plus modernes (médicaments). Liste des médicaments: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Ce groupe comprend les médicaments semi-synthétiques, tels que l'amikacine et l'izépamycine.

En fonction du spectre d’action et de l’émergence de résistances, les aminosides sont classés un peu différemment.

Des générations de drogues sont les suivantes:

1. Le groupe 1 comprend les médicaments suivants: streptomycine, kanamycine, monomitsine, néomycine. Ces médicaments peuvent combattre les agents responsables de la tuberculose et de certaines bactéries atypiques. Cependant, ils sont impuissants contre de nombreux microorganismes à gram négatif et staphylocoques.

2. Le représentant de la gentamicine est le représentant de la deuxième génération d'aminosides. Il se distingue par une activité antibactérienne importante.

3. Médicaments plus avancés. Ils possèdent une activité antibactérienne élevée. Appliquer contre les aminosides de troisième génération (klebizisella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, à savoir la troisième génération). La liste des médicaments est la suivante:

4. Le quatrième groupe comprend le médicament "Izepamycin." Il se distingue par la capacité supplémentaire de lutter efficacement contre cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

En pratique médicale, une autre classification a été développée. Il est basé sur l'utilisation de médicaments, en fonction de la clinique de la maladie, de la nature de l'infection et de la méthode d'application.

Cette classification des aminosides est la suivante:

  1. Médicaments contre les effets systémiques, administrés dans le corps par voie parentérale (injection). Pour le traitement des infections purulentes bactériennes se présentant sous des formes sévères, déclenchées par des micro-organismes anaérobies opportunistes, les médicaments suivants sont prescrits: gentamicine, amikacine, nétilmicine, tobramycine, sizomycine. Le traitement des monoinfections dangereuses, qui reposent sur des agents pathogènes obligatoires, est efficace lorsque le traitement par les médicaments "Streptomycine" et "Gentomycine" est efficace. Pour la mycobactériose, les médicaments amikacine, streptomycine et kanamycine sont excellents.
  2. Les médicaments qui sont utilisés exclusivement à l'intérieur avec des indications spéciales. Ce sont: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Médicaments à usage local. Ils sont utilisés pour le traitement des infections bactériennes purulentes en oto-rhino-laryngologie et en ophtalmologie. Pour une exposition locale, les médicaments développés "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indications de rendez-vous

L'utilisation d'aminoglycosides est appropriée pour la destruction d'une variété d'agents pathogènes aérobies à Gram négatif. Les médicaments peuvent être utilisés en monothérapie. Souvent, ils sont combinés avec des bêta-lactamines.

Les aminosides sont prescrits pour le traitement de:

  • infections nosocomiales de diverses localisations;
  • complications postopératoires purulentes;
  • infections intra-abdominales;
  • la septicémie;
  • endocardite infectieuse;
  • pyélonéphrite grave;
  • brûlures infectées;
  • méningite bactérienne purulente;
  • la tuberculose;
  • maladies infectieuses dangereuses (peste, brucellose, tularémie);
  • arthrite septique déclenchée par une bactérie gram-négative;
  • infections des voies urinaires;
  • maladies ophtalmologiques: blépharite, kératite bactérienne, conjonctivite, kératoconjonctivite, uvéite, dacryocystite;
  • maladies oto-rhino-laryngologiques: otite externe, rhinopharyngite, rhinite, sinusite;
  • infections à protozoaires.

Effets secondaires

Malheureusement, pendant le traitement avec cette catégorie de médicaments, le patient peut ressentir un certain nombre d’effets indésirables. Le principal inconvénient des médicaments est une toxicité élevée. C'est pourquoi seul le médecin doit prescrire un patient à l'aminoside.

Des effets secondaires peuvent survenir:

  1. Ototoxicité. Les patients se plaignent de perte d'audition, d'apparition de sonneries et de bruit. Souvent, ils indiquent une congestion des oreilles. Le plus souvent, de telles réactions sont observées chez les personnes âgées, chez les personnes souffrant initialement de déficience auditive. De telles réactions se développent chez les patients avec un traitement à long terme ou la prise de fortes doses.
  2. Néphrotoxicité. Le patient a une forte soif, la quantité de changements dans l'urine (elle peut augmenter ou diminuer), le taux de créatinine dans le sang augmente et la filtration glomérulaire diminue. Ces symptômes sont caractéristiques des personnes souffrant de dysfonctionnement rénal.
  3. Blocus neuromusculaire. Parfois, la respiration est déprimée pendant le traitement. Dans certains cas, on observe même une paralysie des muscles respiratoires. En règle générale, ces réactions sont caractéristiques des patients atteints de maladies neurologiques ou de troubles de la fonction rénale.
  4. Troubles vestibulaires. Ils manifestent un manque de coordination, des vertiges. Très souvent, ces effets indésirables apparaissent lorsque le patient se voit prescrire de la streptomycine.
  5. Troubles neurologiques. Il peut y avoir une paresthésie, une encéphalopathie. Parfois, le traitement est accompagné de lésions du nerf optique.

Très rarement, les aminosides provoquent des manifestations allergiques, telles que des éruptions cutanées.

Contre-indications

Les médicaments décrits ont certaines limites à l'utilisation. Le plus souvent, les aminosides (dont les noms ont été donnés ci-dessus) sont contre-indiqués dans les pathologies ou conditions suivantes:

En outre, ils ne doivent pas être utilisés pour le traitement si le patient a eu une réaction négative à l'un des médicaments de ce groupe dans les antécédents du patient.

Considérez les aminosides les plus populaires.

Amikacin

Le médicament a des effets bactériostatiques, bactéricides et antituberculeux prononcés sur le corps humain. Il fait preuve d'une grande activité dans la lutte contre de nombreuses bactéries à Gram positif et négatif. Ainsi témoigne de la drogue "Amikacin" instructions d'utilisation. Les injections sont efficaces dans le traitement des staphylocoques, des streptocoques, des pneumocoques, des salmonelles, Escherichia coli, des Mycobacterium tuberculosis.

Le médicament ne peut pas être absorbé par le tube digestif. Par conséquent, il est utilisé uniquement par voie intraveineuse ou intramusculaire. La concentration la plus élevée de la substance active est observée dans le sérum après 1 heure. L'effet thérapeutique positif dure 10-12 heures. En raison de cette propriété, les injections sont effectuées deux fois par jour.

Quand recommande l'utilisation du médicament "Amikacin" les instructions d'utilisation? Les injections sont indiquées aux fins des affections suivantes:

  • pneumonie, bronchite, abcès du poumon;
  • maladies infectieuses du péritoine (péritonite, pancréatite, cholécystite);
  • maladies des voies urinaires (cystite, urétrite, pyélonéphrite);
  • pathologies cutanées (lésions ulcéreuses, brûlures, escarres, plaies infectées);
  • l'ostéomyélite;
  • méningite, septicémie;
  • les infections tuberculeuses.

Cet outil est souvent utilisé pour les complications provoquées par une intervention chirurgicale.

La consommation de drogue est autorisée en pédiatrie. Ce fait confirme les instructions d'utilisation pour la préparation "Amikacin". Pour les enfants dès les premiers jours de la vie, ce médicament peut être prescrit.

Les dosages sont déterminés exclusivement par un médecin en fonction de l'âge du patient et du poids de son corps.

L'instruction donne de telles recommandations:

  1. Pour 1 kg de poids du patient (adulte et enfant) devrait être de 5 mg de médicament. Avec ce schéma, la réinjection a mis en 8 heures.
  2. Si 7,5 mg du médicament sont pris pour 1 kg de poids corporel, l'intervalle entre les injections est de 12 heures.
  3. Faites attention à la façon dont Amikacin recommande d'utiliser les instructions d'utilisation pour les nouveau-nés. Pour les enfants qui viennent de naître, la posologie est calculée comme suit: pour 1 kg - 7,5 mg. L'intervalle entre les injections est de 18 heures.
  4. La durée du traitement peut être de 7 jours (avec le / dans l'entrée) ou de 7-10 jours (avec le / m injections).

"Netilmicin"

Ce médicament a des effets antimicrobiens similaires à ceux de "l'amikacine". Dans le même temps, il existe des cas où la nétilmicine a montré une efficacité élevée par rapport aux micro-organismes pour lesquels le médicament décrit ci-dessus était sans pouvoir.

Le médicament a un avantage significatif par rapport aux autres aminosides. Selon les instructions d'utilisation du médicament "Netilmicin", le médicament présente une néphro- et une ototoxicité moins importantes. Le médicament est destiné uniquement à un usage parentéral.

Les instructions d'utilisation "Netilmicin" vous recommandent d'attribuer:

  • avec septicémie, bactériémie,
  • pour le traitement d'infections présumées causées par des microbes à gram négatif;
  • avec des infections du système respiratoire, du tractus urogénital, de la peau, des ligaments, de l'ostéomyélite;
  • nouveau-nés en cas d'infections sévères à staphylocoques (sepsis ou pneumonie);
  • avec des plaies, des infections préopératoires et intrapéritonéales;
  • en cas de risque de complications postopératoires chez les patients opérés;
  • avec des maladies infectieuses du tube digestif.

La dose recommandée est déterminée uniquement par un médecin. Il peut aller de 4 mg à 7,5. En fonction de la posologie, de l'état du patient et de son âge, 1 à 2 injections sont recommandées pendant la journée.

"Pénicilline"

Ce médicament est l'un des principaux antibiotiques du groupe. Il a une activité contre une variété de microorganismes.

Sensible à la pénicilline:

  • les streptocoques;
  • des gonocoques;
  • les méningocoques;
  • les pneumocoques;
  • agents pathogènes de la diphtérie, du charbon, du tétanos, de la gangrène gazeuse;
  • certaines souches de staphylocoque, protea.

Les médecins disent que les effets les plus efficaces sur le corps avec une injection intramusculaire. Avec une telle injection après 30 à 60 minutes, il y a la plus forte concentration dans le sang du médicament "Penicillin".

Les aminoglycosides de pénicilline sont prescrits dans les cas suivants:

  1. Ces médicaments dans le traitement de la septicémie sont très demandés. Ils sont recommandés pour le traitement des infections à gonocoques, à méningocoques et à pneumocoques.
  2. La pénicilline est prescrite aux patients qui ont subi une intervention chirurgicale pour prévenir les complications.
  3. Cet outil aide à lutter contre la méningite purulente, les abcès au cerveau, la gonorrhée, la sycose et la syphilis. Il est recommandé pour les brûlures et les plaies graves.
  4. Le traitement par Penicillin est prescrit aux patients souffrant d’inflammations des oreilles et des yeux.
  5. Le médicament est utilisé pour le traitement de la pneumonie focale et croupeuse, de la cholangite, de la cholécystite et de l'endocardite septique.
  6. Pour les personnes souffrant de rhumatismes, ce médicament est prescrit pour le traitement et la prévention.
  7. Le médicament est utilisé chez les nouveau-nés et les nourrissons chez lesquels on a diagnostiqué une sepsie ombilicale, une septicopénie ou une maladie septique toxique.
  8. Le médicament est inclus dans le traitement des affections suivantes: otite, scarlatine, diphtérie, pleurésie purulente.

Avec l’administration intramusculaire, la substance active du médicament est rapidement absorbée dans le sang. Mais après 3-4 heures de médicaments dans le corps ne sont pas observés. C'est pourquoi, afin de fournir la concentration nécessaire, il est recommandé de répéter les injections toutes les 3-4 heures.

Drogue "Gentamicine"

Il est fabriqué sous forme de pommade, de solution pour injections et de comprimés. Le médicament a des propriétés bactéricides prononcées. Il exerce un effet néfaste sur de nombreuses bactéries Gram-négatives, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Le médicament "Gentamicin" (comprimés ou solution), pénétrant dans l'organisme, détruit les agents infectieux au niveau cellulaire. Comme tout aminoglycoside, il constitue une violation de la synthèse protéique des agents pathogènes. En conséquence, ces bactéries perdent leur capacité à se répliquer davantage et ne peuvent plus se répandre dans tout le corps.

Un antibiotique est prescrit pour les maladies infectieuses affectant divers systèmes et organes:

  • méningite;
  • la péritonite;
  • la prostatite;
  • la gonorrhée;
  • l'ostéomyélite;
  • la cystite;
  • pyélonéphrite;
  • endométrite;
  • empyème; plèvre
  • bronchite, pneumonie;

Le médicament "Gentamicin" est très populaire en médecine. Il permet aux patients de guérir d'infections graves des voies respiratoires et urinaires. Ce remède est recommandé pour les processus infectieux impliquant le péritoine, les os, les tissus mous ou la peau.

Les aminoglycosides ne sont pas destinés à l'automédication. N'oubliez pas que seul un médecin qualifié peut récupérer l'antibiotique nécessaire. Par conséquent, ne vous soignez pas vous-même. Confiez vos professionnels de santé!

Les aminoglycosides sont des antibiotiques semi-synthétiques ou naturels. Ils ont un effet bactéricide et détruisent les microorganismes pathogènes qui leur sont sensibles. L'efficacité thérapeutique des aminosides est supérieure à celle des antibiotiques bêta-lactamines. En pratique clinique, ils sont utilisés dans le traitement d'infections sévères, accompagnés d'une inhibition du système immunitaire.

Les aminoglycosides sont bien tolérés par l'organisme sans causer d'allergies, mais ils présentent un degré de toxicité élevé. Les aminosides ne provoquent la mort d'agents pathogènes que dans des conditions aérobies et sont inefficaces contre les bactéries anaérobies. Ce groupe compte plusieurs antibiotiques semi-synthétiques et environ une douzaine d'antibiotiques naturels produits à partir d'actinomycètes.

Classification des aminosides

A ce jour, il existe plusieurs classifications d'antibiotiques aminoglycosides: en fonction du spectre d'activité antimicrobienne, en fonction des particularités du développement de résistances avec l'utilisation à long terme du médicament, lorsque la réduction ou la cessation complète de l'effet thérapeutique du médicament est observée, au moment de l'introduction dans la pratique clinique.

Une des classifications les plus populaires proposées par IB Mikhailov, l'auteur du manuel "Pharmacologie clinique". Il repose sur le spectre d'action des aminoglycosides et sur les particularités de la résistance et de la résistance des bactéries aux aminosides. Il a distingué 4 générations (générations) de médicaments antibactériens (ci-après dénommés ABP) de ce groupe. Les antibiotiques aminoglycosides comprennent:

  • 1 p-à-dire - streptomycine, kanamycine, néomycine, paromomycine;
  • 2 p-ing - gentamicine;
  • 3 p-ie - tobramycine, sizomycine, amikacine;
  • 4 p-ie - isépamycine.

Au moment de l'introduction en pratique clinique et de l'application, la classification suivante est proposée:

  • Drogues de 1ère génération. Ils sont utilisés contre les mycobactéries du groupe du complexe Mycobacterium tuberculosis, qui sont les agents responsables de la tuberculose. Les médicaments de la première génération sont moins actifs vis-à-vis des staphylocoques et de la flore gram-négative. En médecine moderne, ils ne sont pratiquement pas utilisés car ils sont obsolètes.
  • Médicaments de 2e génération. Un représentant du deuxième groupe est la gentamicine, qui se distingue par son activité élevée par rapport au bâtonnet pyocyanique. Son introduction est due à l’émergence de souches de bactéries résistantes aux antibiotiques.
  • Médicaments de 3ème génération. Les aminoglycosides de génération 3 présentent une activité bactéricide vis-à-vis de Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa et Serratia
  • Médicaments de 4ème génération. L’isépamycine est indiquée dans le traitement de la nocardiose, des abcès du cerveau, de la méningite, des maladies urologiques, des infections purulentes et de la septicémie.

Les dernières générations ont été inventées lorsque les mécanismes moléculaires de résistance ont été connus et que des enzymes spécifiques ont été découvertes pour inactiver le médicament antimicrobien.

Préparations d'aminosides: liste et caractéristiques principales des substances actives

L'industrie pharmaceutique moderne produit une variété de médicaments antibiotiques, qui sont présentés dans les pharmacies sous les noms commerciaux suivants:

Les médicaments les plus populaires sont discutés ci-dessous.

Lisez la suite: Découvrez la classification moderne des antibiotiques selon un groupe de paramètres.

Streptomycine

Couleur blanche en poudre administrée par voie intramusculaire. Sans odeur.

  • Indications: complexe de tuberculose primaire, donovanose, brucellose.
  • Application: individuellement. Intramusculaire intratrachéale, aérosol.
  • Effets secondaires: protéinurie, hématurie, apnée, névrite, selles anormales, inflammation du nerf optique, éruptions cutanées.
  • Pendant le traitement par la streptomycine, il est nécessaire de surveiller l’état de l’appareil vestibulaire et le fonctionnement du système urinaire.
  • Les patients présentant des pathologies du système excréteur, la consommation journalière, permise pour une personne en bonne santé, réduisent.
  • L'utilisation simultanée avec la capréomycine augmente le risque d'effets ototoxiques. En association avec les relaxants musculaires, la transmission neuromusculaire est bloquée.

Néomycine

Aérosol ou pommade à usage externe. Cohérence uniforme.

  • Il est indiqué pour les maladies cutanées d'origine génétique, de furoncles, d'impétigo et de complications liées aux engelures et aux brûlures.
  • La bouteille est recommandé de secouer. Sur la peau touchée, vaporiser pendant trois secondes. La procédure est répétée une à trois fois par jour. Le médicament est utilisé pendant environ une semaine.
  • Effets secondaires: allergies, démangeaisons, urticaire, gonflement.
  • Il est important d'éviter le contact avec les yeux, les muqueuses et les yeux. Ne pas inhaler le médicament nébulisé.
  • Utilisation prolongée en association avec la gentamicine, la colistine entraîne une action toxique accrue.

Kanamycine

Poudre pour la préparation de la solution.

  • Tuberculose, entérite, colite, conjonctivite, inflammation et ulcération de la cornée.
  • Lorsqu'il est pris par voie orale, une dose unique pour un adulte ne doit pas dépasser un gramme. Lors de la thérapie de remplacement rénal 2 gr. substances dissoutes dans un demi-litre de solution de dialyse.
  • Indications: hyperbilirubinémie, malabsorption, selles anormales, formation accrue de gaz, anémie, thrombocytopénie, maux de tête, perte de sensibilité musculaire, épilepsie, perte de coordination, perte de soif, hyperémie, fièvre, œdème de Quincke.
  • Il est strictement interdit d’utiliser de la streptomycine, de la gentamicine ou de la florimycine. Il est également déconseillé de prendre des diurétiques pendant le traitement par la kanamycine.
  • L'inhibition de la kanamycine est associée à des antibiotiques β-lactames chez les patients présentant une insuffisance rénale grave.

La gentamicine

Solution pour administration intramusculaire.

  • Indications: inflammation de la vésicule biliaire, angiocholite, pyélonéphrite, cystite (lien vers l'article ci-dessous), pneumonie, pyothorax, péritonite, sepsie. Lésions infectieuses causées par des blessures, des brûlures, un ulcère fulminant de pyodermite, un furonculose, de l'acné, etc.
  • Il est sélectionné individuellement, prend en compte la gravité de la maladie, la localisation de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène.
  • Dérivation effet: nausée, vomissement, diminution de la concentration en hémoglobine, oligurie, perte auditive, œdème de Quincke, éruption cutanée.
  • Utiliser avec prudence dans la maladie de Parkinson.
  • Avec l'utilisation simultanée d'indométacine, le taux de purification des liquides biologiques ou des tissus corporels diminue.
  • Les analgésiques par inhalation et la gentamicine augmentent le risque de blocage neuromusculaire.

Continuez à lire: Instructions pour l'utilisation d'injections et de pommades à la gentamicine + avis de médecins

Tobramycine

Solution pour inhalation et pour injection.

  • Pour le traitement: sepsis, inflammation des méninges, infections du système cardiovasculaire et urinaire, maladies respiratoires.
  • L'approche individuelle est attribuée en fonction de la genèse de l'infection, de la gravité de la maladie, de l'âge de la personne.
  • Dérivation effet: dysfonctionnement de l'appareil vestibulaire, nausée, douleur au site d'injection, diminution de la teneur en calcium, potassium et magnésium dans le plasma sanguin.
  • Les avantages du traitement antimicrobien devraient dépasser le risque de développer des effets secondaires dans les cas suivants: chez les patients atteints de pathologies rénales, de troubles de l’audition et de paralysie tremblante.
  • Non recommandé pour une utilisation combinée avec des diurétiques et des relaxants musculaires.

Amikacin

Poudre pour la préparation de la solution.

  • Application: inflammation du péritoine, septicémie chez le nouveau-né, infections du système nerveux central et du système musculo-squelettique, pleurésie purulente, furoncles.
  • Dosages fixés individuellement. La dose quotidienne maximale pour un adulte est de un gramme et demi.
  • Augmentation de la température corporelle, somnolence, détérioration de la concentration, troubles vestibulaires.
  • Utiliser avec prudence dans le traitement de patients atteints du syndrome de parkinsonisme idiopathique.
  • Le schéma posologique est ajusté pour la maladie rénale chronique.
  • La contre-indication est une sensibilité à tous les antibiotiques de la série des aminosides et à cause du risque de développer une allergie croisée.
  • L'éther diéthylique associé à l'amikacine inhibe l'activité respiratoire.

Amikacin ne doit pas être pris en même temps que des complexes vitaminés.

Izepamycin

Solution injectable

  • Pneumonie nosocomiale, bronchite, inflammation purulente aiguë des espaces cellulaires, complications postopératoires, infection du sang.
  • Dose: est choisie individuellement, en tenant compte de la sensibilité des microorganismes au médicament, du poids corporel du patient et de l'état du système urinaire. Le taux de consommation journalière admissible ne doit pas dépasser un gramme et demi. La durée du traitement varie de cinq jours à deux semaines.
  • Po.ef.: Augmentation des taux de créatinine et de composés azotés non protéiques dans le sérum.
  • Eruptions érythémateuses et psoriasiformes.
  • Il est nécessaire de refuser un traitement par isépamycine ayant tendance à des réactions allergiques aux aminosides.
  • La combinaison de l'isépamycine avec des bloqueurs neuromusculaires est marquée par l'apparition d'une paralysie des muscles respiratoires.
  • L'utilisation avec des préparations de pénicilline n'est pas souhaitable en raison de la perte d'activité mutuelle des deux antibiotiques.

Netilmicin

Solution injectable

  • Bactéries dans le sang, infection générale du corps chez le nouveau-né, brûlures infectées, inflammation de l'urètre, col de l'utérus.
  • Pour les adultes, la dose quotidienne est de 5 mg par kg. La fréquence d'administration n'est pas plus de trois fois par jour.
  • Po.ef.: Douleur au site d’injection, vomissements, anémie, modification de la composition qualitative du sang. Maladie médicamenteuse, appliquer doucement avec le botulisme.
  • Les anti-herpès et les diurétiques renforcent l'effet neurotoxique.

Un peu d'histoire

La streptomycine est le premier antibiotique aminoside. Il a été sorti dans les années 40 du siècle dernier d'un champignon de streptomycète radieux. Le genre Streptomyces est le plus grand genre synthétisant de l’ABP, et il est utilisé depuis plus de 50 ans dans la production industrielle de médicaments antibactériens.

Streptomyces coelicolor, à partir duquel la streptomycine a été synthétisée.

La streptomycine nouvellement apparue, dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des protéines dans la cellule de l'agent pathogène, affecte les processus oxydatifs du microorganisme et affaiblit son métabolisme glucidique. Antibiotiques aminoglycosides - médicaments qui ont été administrés immédiatement après des antibiotiques à la pénicilline. Quelques années plus tard, la pharmacologie a introduit la kanamycine dans le monde.

À l'aube de l'ère des antibiotiques, la streptomycine et la pénicilline étaient prescrites pour traiter de nombreuses maladies infectieuses, qui, en médecine moderne, ne sont pas considérées comme des indications pour l'administration de médicaments à base d'aminosides. L'utilisation incontrôlée a déclenché l'apparition de souches résistantes et de résistances croisées. La résistance croisée est la capacité des micro-organismes à résister à plusieurs substances antibiotiques ayant un mécanisme d'action similaire.

Par la suite, la streptomycine n'a été utilisée que dans le cadre d'une chimiothérapie spécifique de la tuberculose. Le rétrécissement de la plage thérapeutique est associé à son impact négatif sur l'appareil vestibulaire, son audition et ses effets toxiques, qui se manifestent par des lésions rénales.

Amikacin, en référence à la quatrième génération, est considéré comme un médicament de réserve. Il a un effet prononcé, mais est tolérant, il n’est donc prescrit qu’à un très faible pourcentage des patients.

Lire plus loin: L'invention des antibiotiques ou l'histoire du salut de l'humanité

Indications et portée

Des antibiotiques aminoglycosides sont parfois prescrits pour un diagnostic non identifié et pour suspecter une étiologie mixte. Le diagnostic est confirmé avec le traitement réussi de la maladie. La thérapie aux aminosides est pratiquée pour les maladies suivantes:

  • septicémie cryptogénique;
  • lésion infectieuse du tissu de l'appareil valvulaire cardiaque;
  • méningite résultant d'une complication de lésion cérébrale traumatique et d'une intervention neurochirurgicale d'urgence;
  • fièvre neutropénique;
  • pneumonie nosocomiale;
  • infection du bassinet, des cupules et du parenchyme rénal;
  • infections intra-abdominales;
  • syndrome du pied diabétique;
  • inflammation de la moelle osseuse, de la partie compacte de l'os, du périoste et des tissus mous environnants;
  • arthrite infectieuse;
  • la brucellose;
  • inflammation de la cornée;
  • tuberculose

Des médicaments antibactériens sont administrés pour prévenir les complications infectieuses et inflammatoires postopératoires. Les aminosides ne peuvent pas être utilisés dans le traitement de la pneumonie acquise en communauté. Cela est dû au manque d'activité antibiotique contre Streptococcus pneumoniae.

L'administration parentérale du médicament est pratiquée avec une pneumonie nosocomiale. Il n'est pas tout à fait correct de prescrire des aminosides pour le traitement de la dysenterie et de la salmonellose, car ces agents pathogènes sont localisés dans les cellules et ce groupe d'antibiotiques n'est actif que lorsque des conditions aérobies sont présentes dans la cellule bactérienne cible. Il n’est pas pratique d’appliquer des aminosides contre les staphylocoques. Une alternative serait des agents antimicrobiens moins toxiques. La même chose vaut pour les infections des voies urinaires.

En raison de la toxicité prononcée, l'utilisation d'antibiotiques aminosides n'est pas recommandée pour l'irrigation des tissus péritonéaux enflammés et le drainage par lixiviation.

Les formes posologiques contenant des glucocorticoïdes sont efficaces, avec une tendance aux réactions allergiques.

L’administration appropriée d’aminoglycosides doit être accompagnée de:

  • calcul strict de la posologie en tenant compte de l'âge, de l'état de santé général, des maladies chroniques, de la localisation de l'infection, etc.
  • respect du schéma posologique, intervalles entre les doses du médicament;
  • le bon choix de voie d'administration;
  • diagnostiquer la concentration d'un agent pharmacologique dans le sang;
  • surveillance des taux plasmatiques de créatinine. Sa concentration est un indicateur important de l'activité rénale.
  • effectuer une acométrie, mesurer l'acuité de l'audition, déterminer la sensibilité auditive aux ondes sonores de fréquences différentes.

Aminosides: effets secondaires et contre-indications

La survenue d'effets secondaires est le compagnon idéal de l'antibiothérapie. En raison de la capacité de ce groupe pharmacologique à provoquer des troubles des fonctions physiologiques du corps. Un tel niveau de toxicité provoque:

  • réduire la sensibilité de l'analyseur auditif, les sons parasites dans les oreilles, la sensation de congestion;
  • lésion rénale, qui se manifeste par une diminution du débit de filtration glomérulaire du fluide à travers les néphrons (unité structurelle et fonctionnelle de l'organe), ainsi que par des modifications qualitatives et quantitatives de l'urine.
  • maux de tête, vertiges, troubles de la motilité ou ataxie. Ces effets secondaires sont particulièrement prononcés chez les personnes âgées.
  • léthargie, perte de force, fatigue, contractions musculaires involontaires, perte de sensation dans la bouche.
  • troubles neuromusculaires, difficulté à respirer jusqu’à la paralysie complète des muscles responsables de ce processus physiologique. L'effet secondaire est renforcé par l'utilisation conjointe d'antibiotiques avec des médicaments réduisant le tonus des muscles squelettiques. Pendant le traitement antimicrobien avec les aminosides, il est indésirable de procéder à une transfusion de sang citraté, auquel du citrate de sodium est ajouté, l'empêchant de coaguler.

Une hypersensibilité et une tendance aux réactions allergiques dans l’histoire constituent des contre-indications à la prise de tous les médicaments de ce groupe. Cela est dû à une possible hypersensibilité croisée.

L'utilisation systémique des aminosides est limitée aux pathologies suivantes:

  • la déshydratation;
  • insuffisance rénale sévère associée à une auto-intoxication et à une forte concentration de produits métaboliques azotés dans le sang;
  • défaite du nerf pré-cochléaire;
  • la myasthénie;
  • Maladie de Parkinson.

Le traitement à l'aminoside des nouveau-nés, des prématurés et des personnes âgées n'est pas pratiqué.

Les aminosides en comprimés sont considérés comme moins efficaces que dans des ampoules. Cela est dû au fait que les formes injectables ont une plus grande biodisponibilité.

Le principal avantage des aminosides est que leur efficacité clinique ne dépend pas du maintien d'une concentration constante, mais de la concentration maximale. Il suffit donc de les administrer une fois par jour.

Période de gestation et de lactation

Les aminosides sont des agents antimicrobiens puissants dont les effets sur le fœtus ne sont pas bien compris. On sait qu'ils franchissent la barrière placentaire, ont un effet néphrotoxique et subissent dans certains cas des transformations métaboliques dans les organes et les tissus du fœtus.

La concentration d'antibiotiques dans le liquide amniotique et le sang de cordon ombilical peut atteindre des indicateurs critiques. La streptomycine est si agressive que sa méthode se transforme parfois en surdité congénitale complète bilatérale. L'utilisation d'aminosides au cours de la période de procréation n'est justifiée que si l'on compare tous les risques et selon les indications vitales.

Les préparations d'aminosides pénètrent dans le lait maternel. Le pédiatre américain Jack Newman, dans son ouvrage intitulé «Myths about allfeeding» (Maternité de l'allaitement maternel), affirme que 10% de la somme d'argent prélevée par la mère pénètre dans le lait maternel. Il croit que de telles doses minimales ne menacent pas la vie et la santé du futur bébé. Cependant, les pédiatres recommandent fortement de refuser un traitement aux antibiotiques pendant l'allaitement afin d'éviter toute complication.

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Parmi les aminosides, on peut citer les médicaments antibactériens constitués de sucres aminés reliés au fragment aglycon par une liaison glycosidique. Le premier représentant de cette classe, la streptomycine, a été obtenu en 1943. Par la suite, de nombreuses préparations d'aminoglycosides plus avancées ont été obtenues à partir de champignons radiants du genre Actinomyces (d'un des représentants de ce genre et la streptomycine a été isolée), dont le spectre d'activité varie considérablement. Pour cette raison, il est devenu nécessaire de classer tous les antibiotiques aminosides existants par génération:

  • I génération: monomitsin, néomycine, streptomycine, kanamycine;
  • Génération II: gentamicine, tobramycine, sizomycine;
  • Génération III: nétilmicine, amikacine.

La première génération est la moins préférable en termes d'utilisation en raison du spectre d'activité relativement étroit et de la toxicité plus prononcée.

Mécanisme d'action

L'effet bactéricide est réalisé en raison de l'élimination de la synthèse des protéines dans une cellule bactérienne (un bloc au niveau de la fixation de l'ARN-t aux sous-unités des ribosomes).

Spectre d'activité

Il est très sensible aux aminosides: microorganismes Gr (-) affectant diverses parties du tractus gastro-intestinal (Shigella, Salmonella, E. coli, Enterobacter, Proteus et autres), ainsi que l'agent responsable de la tuberculose. Les aminoglycosides de la première génération sont actuellement largement utilisés pour le traitement de cette dernière, car l'efficacité de ces médicaments reste très élevée dans ce cas. Les générations d'aminoglycosides II et III se caractérisent par une activité antiseptique élevée.

Le cocci de Gr (+) et certains cocci de Gr (-) (méningocoque, gonocoque) présentent une sensibilité modérée aux aminosides.

Il est important de rappeler qu'il est absolument inapproprié de traiter les aminosides pour les formes de pneumonie non hospitalières (cette classe d'antibiotiques n'affecte pas le pneumocoque), ainsi que pour les infections causées par des anaérobies.

Les aminoglycosides sont le plus souvent prescrits pour les formes graves d’infections causées par les aérobies Gy (-):

  • la septicémie;
  • méningite (y compris chez les enfants pour des raisons de vie);
  • tularémie, brucellose, tuberculose, peste, BAC-endocardite;
  • pneumonie nosocomiale;
  • infections des voies urinaires (avec prudence en cas de dysfonctionnement rénal) et d’autres organes pelviens en association avec des antibiotiques anti-anaérobies.

Pour potentialiser l'effet, les aminosides sont souvent prescrits avec les bêta-lactamines. Le principal inconvénient des antibiotiques aminosides est leur toxicité élevée. La oto et la néphrotoxicité les plus prononcées. De plus, ces effets chez les enfants se développent plus rapidement. L'utilisation prolongée d'aminosides entraîne une perte auditive irréversible. De plus, cette classe d'antibiotiques peut augmenter la toxicité d'autres médicaments (diurétiques de l'anse, anesthésiques locaux, relaxants musculaires). Tout cela dans son ensemble ne permet qu'une utilisation raisonnable et rationnelle des aminosides chez l'adulte et chez l'enfant - uniquement pour des raisons de santé.

Contre-indications

Hypersensibilité aux aminosides, névrite acoustique, grossesse et allaitement, insuffisance rénale aiguë, myasthénie grave.

Représentants de classe

Streptomycine (Streptomycine) - Aminoside de première génération. En raison de son ototoxicité sévère, il est actuellement utilisé de manière très limitée. N'a pas perdu de son importance dans le traitement de la tuberculose (antibiotique de choix), de la brucellose et de la peste.

Kanamycine (Canamycinum) - est une version modifiée de la streptomycine. Existe sous forme de monosulfate et de sulfate. Les deux sels de kanamycine sont moins toxiques que la streptomycine, mais ne sont toujours pas les antibiotiques de choix pour le traitement de la tuberculose. On a recours à la kanamycine en cas de résistance des bâtons de Koch aux médicaments anti-tuberculose des rangées I et II. Il agit bien sur les flores de Gr (-) et de Gr (+), mais s’il est prescrit, il est principalement destiné au traitement des infections graves à Gr (-). Inefficace contre les bactéries anaérobies, les champignons et les protozoaires.

La durée du traitement par la kanamycine dépend du type de maladie. Dans les processus infectieux aigus, le médicament est pris jusqu'à 1 semaine; chronique - jusqu'à 20 jours. En cas de tuberculose, la durée du traitement peut être supérieure à un mois.

Méthode de production: poudre dans des flacons pour la préparation de solutions parentérales de 500 ou 1 000 mg de monosulfate de kanamycine (125 000 ou 250 000 UI); 5 ou 10 ml d'ampoules contenant une solution à 5% de monosulfate de kanamycine; comprimés de 125 ou 250 mg.

Le sulfate de gentamycine (Gentamycini sulfas) est un représentant typique des aminosides de la génération II. Moins toxique que la streptomycine. Il peut être utilisé localement et parentéralement. Par voie intramusculaire ou intraveineuse, le médicament est prescrit, y compris avec une pneumonie nosocomiale, après confirmation de la sensibilité à la flore de gentamicine qui a provoqué la maladie. Localement, la gentamicine est utilisée comme crème dans le traitement de la strepto ou staphylodermie, de la furonculose; avec des lésions infectieuses de l'oeil - sous la forme de gouttes pour les yeux. La durée maximale du traitement par la gentamicine ne doit pas dépasser 14 jours.

Méthode de délivrance: poudre dans des flacons pour la préparation de solutions parentérales à 80 mg; Ampoules de 2 ml contenant 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 ou 80 000 UI de gentamicine; 0,1% de pommade dans des tubes de 15, 30, 40 ou 80 g; Gouttes pour les yeux à 0,3% dans des tubes de 1,5 ml.

Le sulfate d'amikacine (Amikacini sulfas) est le meilleur aminoside (génération III) en termes d'utilisation et de toxicité. Utilisé par voie parentérale pour les infections graves de la cavité abdominale, des organes pelviens, de la respiration (pneumonie nosocomiale). Efficace dans les processus infectieux causés par le pus bleu. Dans le traitement de la tuberculose est un médicament de réserve. Le principal inconvénient du médicament: son coût élevé.

Posologie journalière: maximum 1,5 g / jour. La durée maximale du cours est de 10 jours. En plus de la déficience auditive et de la fonction rénale, l'amikacine peut inhiber le système hématopoïétique. La liste des contre-indications est similaire à celle de toutes les générations d'aminosides.

Formes de libération: poudre pour la préparation de solutions injectables à 100, 250 ou 500 mg; Solution à 12,5% ou 25% dans des ampoules de 2 ml; 5% de gel en tubes de 30 g

Le groupe des aminosides est inclus dans la catégorie des antibiotiques, pour laquelle les médecins ont une vaste expérience de l’utilisation. Les médicaments ont un large éventail de micro-organismes sensibles, sont efficaces en monothérapie, en combinaison avec d'autres antibiotiques. Ils sont utilisés non seulement pour le traitement conservateur des organes internes, mais également en chirurgie, en urologie, en ophtalmologie et en otolaryngologie. Dans le même temps, la résistance d’une partie de la bactérie, la possibilité d’effets secondaires déterminent la nécessité d’une approche prudente dans le choix du médicament, la détection rapide des contre-indications, la maîtrise de l’apparition des effets indésirables.

Spectre d'activité antimicrobienne

Une caractéristique des préparations d'aminosides est une activité élevée contre les bactéries aérobies.

Les entérobactéries à Gram négatif sont sensibles:

  • E. coli;
  • protéi;
  • Klebsiela;
  • enterobacter;
  • dentelure

L'efficacité est également observée en ce qui concerne les bâtonnets à Gram négatif non fermentatifs: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

La plupart des staphylocoques (cocci à Gram positif) sont également sensibles à ces médicaments. L'effet le plus cliniquement significatif concerne les staphylocoques dorés et épidermiques.

En même temps, les aminosides n'agissent pas sur les microorganismes existant dans les conditions anoxiques (anaérobies). Les bactéries qui ont la capacité de pénétrer à l'intérieur des cellules humaines, en se cachant des systèmes de défense naturels, sont également insensibles aux aminosides. Les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants aux antibiotiques. Par conséquent, leur utilisation n'est pas appropriée pour les infections causées par le pneumocoque, les anaérobies (bactéroïdes, clostridia), les légionelles, les chlamydiaes, les salmonelles, les shigelles.

Le nom "aminoglycosides" de ce groupe d'antibiotiques était attribué à la présence dans la molécule de sucres aminés liés par des liaisons glycosidiques avec d'autres éléments structurels.

Il existe différentes approches de classification. Les plus utilisés sont basés sur les méthodes de production et le spectre microbien.

En fonction de la sensibilité et de la stabilité de la flore bactérienne, 4 générations d'aminosides sont libérées.

Classification des aminosides et liste des médicaments:

  • 1ère génération: streptomycine, néomycine, monomitsine, kanamycine;
  • 2ème génération: gentamicine;
  • 3ème génération: amikacine, nétilmicine, sizomycine, tobramycine;
  • 4ème génération: izepamitsin.

Aussi appelé aminoglycosides spectinomycine. C'est un antibiotique naturel produit par les bactéries streptomycètes.

En plus du spectre général des microbes sensibles, chaque génération a ses propres caractéristiques. Ainsi, Mycobacterium tuberculosis est sensible aux médicaments de première génération, en particulier la streptomycine et la kanamycine, et l’amikacine est efficace contre les mycobactéries atypiques. La streptomycine est active contre les agents pathogènes de l’infection par la peste, la tularémie, la brucellose et les entérocoques. Monomitsin est moins actif contre les staphylocoques, mais plus actif en présence de protozoaires.

Si les médicaments de la 1ère génération sont inefficaces lorsqu'ils sont exposés au Pus eculoea, les antibiotiques restants sont hautement actifs contre ce microbe.

La 3ème génération élargit considérablement le spectre d'activité antimicrobienne.

Plus efficace en ce qui concerne:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiela;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

L'amikacine est l'un des médicaments les plus efficaces avec un faible pourcentage de résistance microbienne de tout le groupe des aminosides.

L'amikacine est le médicament de choix lorsqu'il est nécessaire de prescrire un traitement d'urgence jusqu'à l'obtention des résultats des études du spectre et de la sensibilité des microbes responsables de la maladie.

L'isapamycine est référée à la 4ème génération. Efficace contre citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Il peut être utilisé non seulement dans le traitement des infections aérobies, mais également dans la flore anaérobie, microaérophile (nécessitant une faible quantité d'oxygène dans le milieu).

Une des caractéristiques de la spectinomycine est son efficacité clinique élevée par rapport à l'agent responsable de la gonorrhée. Même les gonocoques résistants aux pénicillines utilisées traditionnellement sont sensibles à cet antibiotique. Également utilisé pour les allergies à d'autres agents antibactériens.

Par origine, les médicaments sont divisés en naturels et semi-synthétiques. En tant que premier représentant de ce groupe (streptomycine), la néomycine, la kanamycine et la tobramycine sont produites par des actinomycètes (champignons radiants). Gentamicine - micromonospores de champignons. Par conversion chimique de ces agents antibactériens, on obtient des antibiotiques semi-synthétiques: amikacine, nétilmicine, isépamycine.

Mécanismes de formation d'efficacité clinique

Les aminosides sont des antibiotiques bactéricides. En influençant les microorganismes sensibles, les médicaments les privent complètement de leur viabilité. Le mécanisme d'action est dû à une synthèse protéique altérée sur les ribosomes bactériens.

L'effet du traitement aux aminosides est déterminé par:

  • spectre d'agents pathogènes sensibles;
  • caractéristiques de la distribution tissulaire et de l'élimination du corps humain;
  • effet post-antibiotique;
  • capacité de synergie avec d'autres antibiotiques;
  • formé par la résistance des micro-organismes.

L'effet antibactérien des médicaments de ce groupe est d'autant plus important que le taux de médicament dans le sérum sanguin est élevé.

Le phénomène post-antibiotique augmente leur efficacité: la reproduction des bactéries ne se produit que quelque temps après la fin du contact avec le médicament. Cela aide à réduire les doses thérapeutiques.

L'effet positif de ces remèdes est une augmentation de l'effet du traitement lorsque la pénicilline et la céphalosporine sont utilisées en association avec des antibiotiques par rapport à l'utilisation de chaque médicament séparément. Ce phénomène est appelé synergie et, dans ce cas, est observé en relation avec un certain nombre de microbes aérobies - gram négatif et gram positif.

Pendant une longue période d'utilisation des antibiotiques aminoglycosides (depuis les années 40 du siècle dernier), un nombre important de micro-organismes ont formé une résistance (résistance) qui peut être développée et naturelle. Les bactéries présentes dans des conditions anaérobies ont une résistance naturelle. Leur système de transport intracellulaire est incapable de délivrer la molécule de médicament à la cible.

Mécanismes de formation de résistance acquise:

  • l'effet des enzymes microbiennes sur la molécule d'antibiotique, la modifiant et la privant de son activité antimicrobienne;
  • réduction de la perméabilité de la paroi cellulaire de la molécule de médicament;
  • modification de la mutation de la structure de la protéine cible du ribosome, sur laquelle agit l'antibiotique.

Actuellement, les microorganismes sont devenus résistants à la majorité des aminosides des 1ère et 2ème générations. Dans le même temps, une résistance beaucoup plus faible est caractéristique des médicaments des autres générations, ce qui les rend plus préférables.

Champ d'application clinique

L'application est indiquée pour les infections systémiques graves. Le plus souvent, prescrit en association avec des bêta-lactames (céphalosporines, glycopeptides) et des agents anti-anaérobies (lincosamides).

Principales indications d'utilisation:

  • septicémie, y compris sur fond de neutropénie;
  • endocardite infectieuse;
  • l'ostéomyélite;
  • infections compliquées de la cavité abdominale et du petit bassin (péritonite, abcès);
  • pneumonie nosocomiale, y compris associée à un ventilateur;
  • infections du système urinaire, compliquées par la formation de pus (parafade, anthrax et apostomatose du rein, pyélonéphrite);
  • méningite (post-traumatique, postopératoire);
  • processus purulents sur le fond de la neutropénie.

Ce groupe d'antibiotiques est également utilisé dans le traitement des maladies infectieuses.

Le plus efficace est l'utilisation de:

  • streptomycine (peste, tularémie, brucellose, tuberculose);
  • gentamicine (pour la tularémie);
  • la kanamycine (pour la tuberculose).

Diverses voies d'administration des antibiotiques aminoglycosides sont utilisées en fonction de la localisation du site d'infection et des caractéristiques de l'agent pathogène: par voie intramusculaire, par voie intraveineuse, en comprimés. L'administration du médicament dans le système lymphatique est beaucoup moins courante et endotrachéale en raison de la fenêtre thérapeutique étroite.

Avant des opérations étendues sur le côlon, il est nécessaire de détruire autant que possible les agents pathogènes locaux. Pour ce faire, appliquez des comprimés de néomycine, de kanamycine, souvent associés à des macrolides (érythromycine).

Utilisation possible en ophtalmologie pour le traitement local des lésions bactériennes de la conjonctive de l'œil, de la sclérotique, de la cornée. Des formes posologiques spéciales sont utilisées - gouttes auriculaires et onguents. En règle générale, simultanément avec le médicament anti-inflammatoire hormonal. Par exemple, la gentamicine avec la bétaméthasone.

Les aminosides ont une fenêtre thérapeutique étroite, c'est-à-dire l'intervalle entre le traitement minimal et la concentration à l'origine des effets secondaires.

La liste des règles de base pour l'utilisation des aminosides:

  • le calcul de la dose est effectué sur la base du poids corporel, de l'âge du patient, de la fonction rénale;
  • la voie d'administration dépend de la localisation du foyer pathologique;
  • le mode d'administration du médicament est strictement observé;
  • surveillance constante de la concentration d'antibiotique dans le sang;
  • le niveau de créatinine est contrôlé tous les 3 à 5 jours;
  • Une étude de l'audition est réalisée avant (si possible) et après le traitement (requis).

Les aminoglycosides sont appliqués dans les traitements courts. En moyenne 7-10 jours. Si nécessaire, les médicaments sont administrés sur une période plus longue (jusqu'à 14 jours). Cependant, il convient de rappeler que l'utilisation prolongée de médicaments sont des effets secondaires plus probables.

Les aminosides sont très efficaces, tout comme les antibiotiques assez toxiques. Les appliquer même en présence d'un microorganisme sensible n'est pas toujours possible.

  • réactions allergiques par le passé;
  • insuffisance rénale sévère;
  • dommages à l'appareil auditif et vestibulaire;
  • lésion des terminaisons nerveuses de nature inflammatoire (névrite) et du tissu musculaire (myasthénie);
  • grossesse à tout moment;
  • période d'allaitement.

Pendant la grossesse, l'utilisation est possible uniquement pour des raisons de santé. Lors de l'allaitement, les médicaments peuvent affecter la microflore intestinale du nourrisson et avoir un effet toxique sur le corps en croissance.

Les préparations du groupe des aminosides ont un certain nombre d'effets indésirables:

  • effet toxique sur l'organe de l'appareil auditif et vestibulaire;
  • effets négatifs sur le tissu rénal, détérioration du processus de filtration de l'urine;
  • perturbation du système nerveux;
  • réactions allergiques.

Les effets toxiques sont plus prononcés chez les enfants et les personnes âgées. Gentamicin n'est pas recommandé aux enfants de moins de 14 ans. Selon des indications spéciales et avec prudence, il est possible de l'utiliser chez le nouveau-né et le prématuré. Chez ces enfants, l'activité fonctionnelle des reins est réduite, ce qui entraîne une forte augmentation de la toxicité des médicaments.

Également susceptible d'avoir des effets indésirables chez les patients âgés. Chez ces patients, même avec une fonction rénale préservée, un effet toxique sur les oreilles est possible. Il est nécessaire d'ajuster la posologie en fonction de l'âge du patient.

Caractéristiques des effets des médicaments sur les organes ORL

L'effet négatif le plus prononcé des aminosides sur les organes ORL lors d'une utilisation systémique. L'ototoxicité augmente considérablement dans les pathologies antérieures de l'oreille. Cependant, dans le contexte d'une santé complète, des changements irréversibles peuvent également se développer.

Les aminosides pour les maladies des voies respiratoires supérieures sont utilisés en tant que thérapie locale. L'absence d'absorption significative réduit le risque d'action toxique. Appliquez une pommade auriculaire, des sprays pour une utilisation locale. Les préparations ne contiennent que de l'aminoside (framycétine) ou en association avec d'autres médicaments. Le médicament Sofradex comprend la framycétine, la gramicidine (un antibiotique polypeptidique) et un médicament hormonal, la dexaméthasone.

Liste des indications pour l'utilisation topique de préparations d'aminosides:

  • rhinopharyngite aiguë;
  • rhinite chronique;
  • maladies des sinus paranasaux;
  • otite externe

Il est également possible d'utiliser en oto-rhino-laryngologie chirurgicale pour la prévention des complications bactériennes après les opérations.

L'ototoxicité des aminosides est déterminée par leur capacité à s'accumuler dans les liquides de l'oreille interne.

La défaite des cellules ciliées (les principales structures des récepteurs de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre), jusqu'à leur destruction complète, provoque le développement progressif d'une surdité complète. La rumeur est perdue pour toujours.

L'activité de l'appareil vestibulaire est également perturbée. Des vertiges apparaissent, la coordination des mouvements se détériore, la stabilité de la marche diminue. L'amikacine est la moins toxique lorsqu'elle est utilisée par voie parentérale, la néomycine est la plus toxique.

Ainsi, les aminosides ont la possibilité d'une large application en médecine clinique moderne. Cependant, leur innocuité est déterminée par un examen approfondi du patient, la sélection d'un mode et d'un mode de prise appropriés du médicament. La possibilité d'utiliser des aminosides dans le traitement de maladies des voies respiratoires supérieures devrait être décidée individuellement par le médecin dans chaque cas, sur la base d'une analyse complète de la nature et de la nature de la maladie, de l'âge, de l'état des organes de l'audition et de l'équilibre, de l'organisme dans son ensemble.

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